(E)-β-芳基-β-酰胺基丙烯酸酯的不對(duì)稱氫化反應(yīng)研究.pdf

1、光學(xué)純度的β-氨基酸是一種重要的手性合成切塊，可用于合成β-多肽、β-內(nèi)酰胺類的抗生素，還可用來合成很多重要的手性藥物。鑒于β-氨基酸具有非常廣泛的應(yīng)用價(jià)值，對(duì)β-氨基酸的合成研究已經(jīng)引起了人們的廣泛關(guān)注。 最近有文章報(bào)道證明了以往關(guān)于合成E型β-氨基酸的脫氫衍生物的方法是錯(cuò)誤的。本論文在有關(guān)文獻(xiàn)綜述基礎(chǔ)之上，實(shí)現(xiàn)了E型芳香族β-氨基酸的脫氫衍生物的合成。并對(duì)其在Ru(OCOCH3)2[(R)-BINAP]作用下的不對(duì)稱氫化反應(yīng)

2、進(jìn)行了研究。 1.改進(jìn)了(E)-β-芳基-β-酰氨基丙烯酸酯的合成方法。 2.考察了Ru(OCOCH3)2[(R)-BINAP]作用下(E)-β-芳基-β-酰氨基丙烯酸酯的不對(duì)稱氫化反應(yīng)。研究了溶劑體系、氫氣壓力、反應(yīng)溫度、催化劑的用量等因素對(duì)反應(yīng)的影響。發(fā)現(xiàn)Ru(OCOCH3)2[(R)-BINAP]對(duì)該反應(yīng)具有很好的催化活性，但是反應(yīng)的對(duì)映選擇性中等，ee值可達(dá)80％。 3.研究了烯丙基溴化釤試劑與α,α二鹵