基于芳基乙酮的芳基-α-酮酸酯的高效一鍋法合成及其在不對稱氫化中的應(yīng)用探索.pdf

1、芳基-α-酮酸酯在生物代謝過程中扮演了重要的角色。他們在一些天然產(chǎn)物中作為物質(zhì)骨架。除此之外，芳基-α-酮酸酯還被用來作為合成生物活性體的重要中間物，芳基-α-酮酸酯同時還表現(xiàn)出一定的防曬功效。在過去的幾十年，曾出現(xiàn)過很多關(guān)于芳基-α-酮酸酯的合成方法，然而分析所有的這些方法，發(fā)現(xiàn)它們反應(yīng)條件苛刻、反應(yīng)步驟復(fù)雜、同時伴隨著產(chǎn)率較低。這些缺點(diǎn)及不足都限制了芳基-α-酮酸酯在合成領(lǐng)域的發(fā)展應(yīng)用。在此論文中，我們報(bào)道了一種未經(jīng)報(bào)道的、全新的，

2、由簡單易得的原料芳基乙酮出發(fā)，采用一鍋法制備芳基-α-酮酸酯的高效合成方法。光學(xué)純芳基-α-羥基酸及其衍生物在有機(jī)合成中是非常有用的原料和活性中間體。例如(R)-α-羥基-4-苯基丁酸乙酯就是普利類藥物的重要中間體，但到目前為止，其主要來源于拆分，利用不對稱氫化獲得的成功例子很少。而在所有的制備光學(xué)純的α-羥基酸及其衍生物方法中，最為有效的是通過不對稱催化氫化相應(yīng)的α-酮酸酯來制備。本論文嘗試了一系列新概念手性配體來催化芳基-α-酮酸酯