混合助表面活性劑和薄荷醇在吲哚美辛微乳經(jīng)皮系統(tǒng)中的效果評價.pdf

1、微乳對水溶性及脂溶性藥物均具有良好的溶解性,可增大難溶性藥物的溶解度、提高易溶性藥物的穩(wěn)定性。作為經(jīng)皮給藥系統(tǒng)載體時,微乳具有表面張力較低,易于潤濕皮膚,使角質(zhì)層的結(jié)構(gòu)發(fā)生變化的優(yōu)勢。本文選擇了難溶性藥物吲哚美辛作為模型藥物,制備了吲哚美辛微乳經(jīng)皮給藥制劑。
　　本文在實驗室已有基礎(chǔ)上,選擇了大豆油作為油相;以HLB=7.6的聚氧乙烯蓖麻油/司盤80作為混合表面活性劑;以乙醇、丙二醇和二乙二醇乙醚作為助表面活性劑;以雙蒸水作為水相

2、來進(jìn)行空白微乳的處方篩選工作。本文采用滴水法繪制偽三元相圖,考察了比例為4/1,3/1,2/1,1/1,1/2,1/3,1/4的混合助表面活性劑:乙醇與丙二醇,乙醇與二乙二醇乙醚,丙二醇與二乙二醇乙醚對于偽三元相圖中微乳區(qū)域的影響。結(jié)果表明不僅采用不同的助表面活性劑對于微乳區(qū)面積有影響,混合助表面活性劑的比例變化也會帶來較大的變化。
　　本文進(jìn)行了含不同助表面活性劑、是否含促滲劑薄荷醇的微乳處方以及將自制的微乳處方與上市制劑吲哚美

3、辛軟膏的體外透皮實驗,結(jié)果表明采用混合助表面活性劑不僅可以促進(jìn)藥物透過皮膚,增加藥物在接收液中的含量,還可以增加藥物在皮膚中的滯留量,從而增大了藥物的利用率,這是由于所選用的混合助表面活性劑乙醇與二乙二醇乙醚,丙二醇與二乙二醇乙醚作為促滲劑可以采用不同的方式促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收,而二者混合則可以發(fā)揮協(xié)同作用,也可能是由于模型藥物吲哚美辛在混合助表面活性劑中的溶解度小于在二乙二醇乙醚中,從而增大了藥物的熱力學(xué)活性。而采用促滲劑薄荷醇可以進(jìn)一步