小分子化合物庫(kù)的構(gòu)建及幾種天然產(chǎn)物化學(xué)成分和生物活性的研究.pdf

1、第一章，小分子化合物庫(kù)的設(shè)計(jì)與構(gòu)建。詳細(xì)介紹了小分子化合物實(shí)體庫(kù)和相應(yīng)信息庫(kù)的設(shè)計(jì)與構(gòu)建。目前，樣品庫(kù)中已儲(chǔ)存收錄近5000個(gè)化合物，該數(shù)量還在穩(wěn)步增加，預(yù)計(jì)2011年，化合物庫(kù)中化合物數(shù)量將達(dá)到1萬(wàn)個(gè)。第二章，人工栽培云南紅豆杉的化學(xué)成分研究。詳細(xì)報(bào)道了對(duì)人工栽培的云南紅豆杉化學(xué)成分的研究，從中共分離鑒定了26個(gè)化合物，發(fā)現(xiàn)由該植物中分離得到金松雙黃酮具有顯著的抗老年癡呆活性。第三章，荔枝果肉功能性成分的研究。對(duì)荔枝的營(yíng)養(yǎng)成分進(jìn)行分析

2、，然后采用活性追蹤的方法，研究荔枝果肉的抗糖尿病以及老年癡呆活性。發(fā)現(xiàn)荔枝果肉的醇溶部分具潛在的抗PTP-1B和Aβ的活性，進(jìn)一步的研究還在進(jìn)行中。
　　 第一章小分子化合物庫(kù)的設(shè)計(jì)與構(gòu)建
　　 天然產(chǎn)物，包括中藥來(lái)源的有效單體是新藥研究的重要資源。天然產(chǎn)物具有結(jié)構(gòu)類型多樣的特性，但是到目前為止，只有一小部分的化合物的藥理活性得到研究。與其他藥物研究領(lǐng)域相比，天然產(chǎn)物的活性篩選，由于缺少相應(yīng)的實(shí)體樣品，以及相關(guān)的數(shù)據(jù)信息

3、，藥理活性，特別是與某些特定藥靶之間的關(guān)系等，從天然產(chǎn)物中進(jìn)行系統(tǒng)的篩選研究受到很大的限制。為了充分利用天然產(chǎn)物資源，并為藥物篩選提供基礎(chǔ)，我們?cè)O(shè)計(jì)構(gòu)建了天然產(chǎn)物及結(jié)構(gòu)修飾的有效單體化合物庫(kù)?；衔飵?kù)由實(shí)體庫(kù)和信息庫(kù)2部分構(gòu)成。利用ISIS Base數(shù)據(jù)庫(kù)管理系統(tǒng)，設(shè)計(jì)構(gòu)建了化合物庫(kù)信息庫(kù)，并利用該信息庫(kù)對(duì)實(shí)體庫(kù)的樣品進(jìn)行管理。目前，已經(jīng)收集整理近5000個(gè)化合物單體，且收集數(shù)量仍在穩(wěn)步增加，預(yù)計(jì)到2011年，化合物庫(kù)化合物數(shù)量可達(dá)到1

4、萬(wàn)個(gè)。
　　 第二章人工栽培云南紅豆杉的化學(xué)成分研究
　　 云南紅豆杉植物為紅豆杉科紅豆杉屬植物，是我國(guó)特有植物。紅豆杉屬植物的葉、莖干、樹皮以及根部都含有較為豐富的紫杉醇及其類似物。我們對(duì)人工栽培云南紅豆杉枝葉的化學(xué)成分進(jìn)行了研究，利用各種技術(shù)和分離手段，共分離鑒定了26個(gè)化合物。其中21個(gè)為紫杉醇二萜類化合物，3個(gè)黃酮，1個(gè)木質(zhì)素和1個(gè)甾體類化合物。我們對(duì)部分化合物進(jìn)行了抗Aβ活性的研究，結(jié)果表明金松雙黃酮具有較好的

5、Aβ抑制活性，并且沒(méi)有細(xì)胞毒性，可以促進(jìn)細(xì)胞增長(zhǎng)。
　　 第三章荔枝功能性成分研究
　　 荔枝(Litchi chinensis Sonn.)是無(wú)患子科(Sapindaceae)荔枝屬植物，原產(chǎn)于中國(guó)。近年來(lái)，荔枝中的一些活性物質(zhì)引起人們的關(guān)注。研究發(fā)現(xiàn)荔枝核和皮中含有大量功能性成分，如花色苷、酚酸、多糖、原花色素等它活性成分，但目前對(duì)荔枝果肉中的活性物質(zhì)的研究少見報(bào)道。我們對(duì)荔枝果肉的成分進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)不同品種的荔枝含