由糖、氨基酸等天然小分子構(gòu)建新型的化合物的分子設(shè)計、合成及生物活性研究.pdf

1、糖、氨基酸及煙酸等天然小分子化合物及其衍生物具有廣泛的生物活性。本論文提出盡可能運用這些普通的天然有機小分子作為合成路線的結(jié)構(gòu)單元，來組合成新的先導結(jié)構(gòu)，設(shè)計合成能被自然界中存在的天然微生物及各種生物酶系等可以降解成為“無公害”天然小分子的農(nóng)藥。本論文對這一工作進行了初步嘗試，設(shè)計合成了煙酸糖酯、全乙酰糖基取代的硫脲、磺?；阴Ｌ腔螂?、磺酰亞肼基全乙酰糖基噻唑-4-酮、亞胺基全乙酰糖基噻唑-4-酮、硫代磷酰酯基亞肼基噻唑-4-酮等六

2、系列共125個新化合物。 引入超聲波、微波等反應新技術(shù)，研究了糖異硫氰酸酯與肼反應時新技術(shù)對反應時間及收率的影響。 采用微波法合成了亞氨基取代的噻唑-4-酮。 初步生物活性測定結(jié)果表明，部分化合物有一定殺菌活性，亞胺基全乙酰糖基取代的噻唑-4-酮及不對稱硫代磷酰酯基亞肼基噻唑-4-酮具有一定除草活性，雜環(huán)取代的硫脲及氨基酸衍生新化合物具有抗癌活性。B-5也表明對KARI酶有較好的抑制活性。 所有化合物結(jié)構(gòu)