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文檔簡介
1、乙酰羥酸合成酶(AHAS)是合成支鏈氨基酸過程中的關鍵酶。因為它主要存在于細菌、真菌、海藻和植物體內(nèi),但是在動物體內(nèi)并沒有發(fā)現(xiàn),所以它成為了二十幾年來最為重要的農(nóng)藥作用靶標之一。目前,全球除草劑市場上的AHAS抑制劑家族主要有以下5大類:磺酰脲類、咪唑啉酮類、嘧啶硫(氧)代苯甲酸酯類、三唑并嘧啶類和磺酰胺羰基三唑啉酮類。
本課題組基于AHAS的三維晶體結構,通過虛擬篩選發(fā)現(xiàn)了一些具有新的結構特征的AHAS抑制劑,以這些命中
2、結構的分子特征信息為基礎,結合本課題組對AHAS抑制劑的研究,脫開已有的AHAS抑制劑的典型結構模式,以全新的思維又設計合成出L-色氨酸,L-谷氨酸,吲哚二酮3種類新型的具有潛在活性的AHAS抑制劑。它們的結構經(jīng)過了核磁共振氫譜,質(zhì)譜,紅外光譜,高分辨質(zhì)譜或元素分析的確證,并且培養(yǎng)了Ⅰ-8的單晶,其結構也已經(jīng)由X-射線證實。
本論文所有化合物的都進行了體內(nèi)和體外生物活性驗證。初步的離體活性結果表明,在100μg/mL的濃度
3、下化合物Ⅰ-4、Ⅱ-11和Ⅲ-2均顯示出較好的抑制活性,對擬南芥AHAS的抑制率分別為77%、82%和89%;初步的活體活性結果表明,在100μg/mL濃度下,化合物Ⅱ-7對稗草有部分的抑制活性,其抑制率為63.2%,在100克/畝的劑量下,化合物Ⅰ-11對馬唐莖葉有一定的抑制活性,其抑制率為62.6%。這些研究將對后續(xù)的AHAS酶抑制劑的研究工作提供幫助。本課題組還對部分化合物進行了抗菌活性篩選,測試結果表明這幾類化合物具有一定的抗菌
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