桂皮酸衍生物的合成及其抗輻射活性的研究.pdf

1、輻射損傷一直為國內外學者關注的焦點問題。輻射防護劑一方面預防以減輕輻射對機體造成損傷的程度，另一方面是對損傷后放射病的有效治療。早期曾有報道，桂皮酸衍生物具有增強巨噬細胞吞噬活性和激活細胞免疫的作用，以及桂皮酸衍生物具有抗輻射和清除自由基的活性。文獻調研表明，天然酚類成分——丹皮酚具有明顯的抗自由基活性。丹皮酚還具有免疫增強活性，能明顯增強中性粒細胞對體外金黃色葡萄球菌的吞噬功能。中國醫(yī)學科學院放射醫(yī)學研究所藥物室合成的新藥對甲桂皮單酚

2、酯(4a)是一種丙酯類化合物，初步實驗已顯示其細胞毒性低，且有一定的輻射防護作用，并為輻射防護藥的研究提供了新靶點。_核因子κB(NF-κB)是最先在B細胞中發(fā)現的一種核蛋白，因其在人體免疫、炎癥、腫瘤的發(fā)生發(fā)展和侵襲轉移等方面的重要作用而成為近來國際研究的熱點。放射線照射造成DNA雙鏈損傷后，NF-κB可被激活，由細胞質轉移至胞核而引起靶基因的表達，保護細胞免遭DNA雙鏈斷裂等因素的損害而發(fā)揮其重要作用。目前輻射損傷和NF-κ B的相

3、關性研究甚少，也不明確輻射防護藥的保護作用是否和NF-κB的表達相關。
　　 本論文以ICR輻射損傷模型小鼠為研究對象，以30d存活率、WBC、PLT、BMNC、DNA含量、臟器系數及肝肺組織中SOD、MDA含量為指標考察對甲基桂皮丹酚酯的抗輻射活性，并研究了其抗輻射活性是否與NF-κB的表達相關，結果顯示對甲基桂皮丹酚酯可以增加肺、肝組織中SOD和降低MDA的含量，同時可以刺激NF-κB的表達。對甲基桂皮丹酚酯的抗輻射活性可能