慢?？四z囊藥學(xué)初步研究.pdf

1、慢性粒細(xì)胞白血病主要表現(xiàn)為：白血病克隆的惡性增殖、細(xì)胞的分化成熟障礙和凋亡受阻。給病人帶來極大的痛苦。慢?？四z囊處方來源于江蘇省中醫(yī)院的醫(yī)院方血富康，由葛根和莪術(shù)組成。中醫(yī)將白血病歸為“瘀證”的范疇，并提出了治積的基本方法是攻補(bǔ)兼施。莪術(shù)油具有活血祛瘀、消積止痛的功效。同時莪術(shù)油和葛根總黃酮兼具有提高人體免疫力的作用。現(xiàn)代藥理研究表明莪術(shù)油具有治療慢性粒細(xì)胞白血病，葛根總黃酮具有抗腫瘤的作用。
　　 血富康長期作為一種口服制劑，

2、證明其口服使用的療效。為使該制劑作用更明確，并適應(yīng)現(xiàn)代中醫(yī)藥的發(fā)展，精制葛根中有效部位葛根總黃酮和提取莪術(shù)中有效成分莪術(shù)油。由于莪術(shù)油會揮發(fā)，在貯藏過程中不穩(wěn)定，將莪術(shù)油包合。由于膠囊劑具有工藝簡單的特點，所以將葛根總黃酮和莪術(shù)油包合物作為原料藥制成膠囊劑。
　　 本文比較不同的提取方法對葛根總黃酮及葛根素提取得率的影響，選擇加熱回流法。對不同濃度乙醇進(jìn)行考察，結(jié)果以水作為提取溶媒較好，且經(jīng)濟(jì).對水的用量，提取時間，提取次數(shù)采用

3、正交設(shè)計進(jìn)行考察，最佳工藝為：加8倍量水，加熱回流提取3次，每次50min。
　　 用AB-8大孔吸附樹脂純化葛根總黃酮，最佳工藝為：取處理好的AB-8大孔吸附樹脂裝柱，取2.5倍樹脂床體積葛根液(質(zhì)量濃度為0.2g·mL-1)上樣，以2倍樹脂床體積水洗脫，再以2.5倍70％乙醇進(jìn)行洗脫，收集洗脫液。樹脂再生前可重復(fù)使用3次。
　　 比較了研磨法和飽和水溶液法兩種常見的揮發(fā)油D.環(huán)糊精包合方法，研磨法略優(yōu)于飽和水溶液法。

4、考察了β-環(huán)糊精用量，乙醇濃度，研磨時間，最佳工藝為：量取莪術(shù)油于研缽中，加入10倍量β-環(huán)糊精，3倍體積的20％的乙醇溶液，研磨50min后，減壓濾過。棄去濾液，放入烘箱中，40℃干燥3hr，研碎，2.5倍，2.5倍，2倍于β-環(huán)糊精量的乙醚洗滌三次，抽濾，再放入烘箱中，40℃干燥4hr，得莪術(shù)揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物。使用薄層色譜法，紫外分光光度法和高效液相色譜法連用的方法對包合效果進(jìn)行驗證，結(jié)果表明莪術(shù)油被包于β-環(huán)糊精中，且此包合

5、為物理包合，包合后莪術(shù)油的成分未改變。
　　 將葛根總黃酮與莪術(shù)油β-環(huán)糊精包合物按處方量混合，再與不同種類的輔料混合，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，不加任何輔料其抗?jié)衲芰?yōu)于部分常用的輔料。把按處方量混合的葛根總黃酮與莪術(shù)油β-環(huán)糊精包合物的混合物與助流劑混合后，其流動性能未改善，因此進(jìn)行制粒，流動性能明顯改善。對顆粒的相對臨界濕度進(jìn)行了考察，試驗結(jié)果說明其拐點濕度為72％。
　　 為使再制劑生產(chǎn)中投料更加準(zhǔn)確，成品制劑的質(zhì)量可靠，因此制