穿心蓮超分子提取物的毒理學(xué)、藥效學(xué)及其抗炎機(jī)制的研究.pdf

1、穿心蓮超分子提取物(supramolecular extract from Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees．SEA)系河南大學(xué)天然藥物研究所新近開(kāi)發(fā)的中藥提取物，所用原料是爵床科植物穿心蓮(Andrographis Paniculata(Burm．f)Nees.)地上部分。穿心蓮屬清熱藥，有清熱解毒，涼血消腫的功效，辯證用于“里熱證”的治療，《泉州本草》記：“清熱解毒，消炎退腫。治咽喉炎癥，痢疾

2、，高熱”。藥理研究表明，穿心蓮制劑在解熱、抗炎、抗菌、抗病毒方面藥效作用較強(qiáng)，臨床廣泛應(yīng)用于感冒發(fā)熱，急慢性咽炎，痢疾，內(nèi)毒素血癥等。 目的：本研究對(duì)穿心蓮超分子提取物進(jìn)行急性毒性和主要藥效學(xué)研究，為臨床安全合理用藥提供藥理實(shí)驗(yàn)依據(jù)。在藥效學(xué)研究基礎(chǔ)上，對(duì)SEA的抗炎機(jī)制進(jìn)行探討。 方法： 研究?jī)?nèi)容分三個(gè)部分： 一．SEA的急性毒性 研究腹腔注射給藥的急性毒性試驗(yàn)，求得SEA的半數(shù)致死量(LD<,

3、50>)為717.8mg·kg<'-1>。 二．SEA的主要藥效學(xué)研究 1.解熱試驗(yàn) SEA的高劑量(600mg·kg<'-1>)，中劑量(300mg·kg<'-1>)連續(xù)三天給藥可顯著降低干酵母所致大鼠發(fā)熱反應(yīng)和二硝基苯酚所致大鼠發(fā)熱反應(yīng)，與空白對(duì)照組比較有明顯的差異(P<0.01和P<0.05)，與等劑量的穿心蓮內(nèi)酯組無(wú)顯著性差異。 2.抗炎試驗(yàn) SEA的高劑量(600mg·kg<'-1>)，

4、中劑量(300mg·kg<'-1>)連續(xù)三天給藥可顯著降低棉球所致大鼠肉芽腫作用，二甲苯所致小鼠耳腫脹作用和二甲苯所致小鼠腹腔炎作用，與空白對(duì)照組比較，均有顯著性差異(P<0.05)。 三.SEA的抗炎機(jī)制研究 SEA的高劑量(600mg·kg<'-1>)，中劑量(300mg·kg<'-1>)連續(xù)三天給藥，可顯著降低醋酸所致小鼠腹腔炎癥洗出液中PGE<,2>和蛋清所致足腫脹小鼠炎足浸出液中MDA的量、提高小鼠眼眶血清中S

5、OD、CAT的含量。結(jié)果表明SEA顯著抑制PGE2的產(chǎn)生、減少M(fèi)DA生成、提高SOD活性和CAT活力。 結(jié)果： 1.急性毒性試驗(yàn)表明SEA急性毒性較小，臨床用藥安全。 2.本研究以穿心蓮新制劑SEA為研究對(duì)象，主要研究了其的解熱、抗炎作用，并與市售穿心蓮制劑比較。與空白對(duì)照組比均有顯著性差異(P<0.05)，表明SEA具有顯著解熱、抗炎作用，且藥理效應(yīng)與等劑量的穿心蓮制劑相當(dāng)。 3.SEA在抑制炎癥反應(yīng)的