藥理學(xué)執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試_第1頁
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文檔簡介

1、藥 理 學(xué),第3章 膽堿受體激動藥,大綱要求,乙酰膽堿的藥理作用,作用于效應(yīng)器細胞膜上的M、N受體,毛果蕓香堿(匹魯卡品),藥理作用1.眼:縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣2.腺體:分泌增加(汗腺、唾液腺)臨床應(yīng)用1.青光眼:對閉角型青光眼較好2.與擴瞳藥交替使用治療虹膜炎,練習題,副交感神經(jīng)的作用是A.瞳孔擴大B.心率加快C.膀胱逼尿肌收縮D.視遠物清楚,視近物模糊E.汗腺分泌減少,練習題,關(guān)于毛果蕓香堿錯誤的描述是

2、A、收縮瞳孔輻射肌而縮瞳B、降低眼內(nèi)壓C、調(diào)節(jié)痙攣D、促進汗腺和唾液腺分泌E、開角型和閉角型青光眼均有效,第4章 抗膽堿酯酶藥,大綱要求,易逆性抗膽堿酯酶藥,乙酰膽堿酯酶:水解乙酰膽堿,消除乙酰膽堿的作用抗膽堿酯酶藥:抑制乙酰膽堿酯酶的作用,乙酰膽堿,乙酰膽堿酯酶,乙酸,膽堿,,,,,,M樣作用,N樣作用,代表藥:新斯的明,藥理作用及臨床應(yīng)用,藥理作用:骨骼肌收縮、胃腸道(膀胱)平滑肌收縮臨床應(yīng)用:重癥肌無力、手術(shù)后腹

3、氣脹和尿潴留 陣發(fā)性室上性心動過速 非去極化型肌松藥和阿托品過量中毒的解救,1.新斯的明藥理作用不包括A、興奮骨骼肌  B、興奮膀胱逼尿肌C、縮瞳  D、小劑量興奮中樞E、減慢心率,2.新斯的明的臨床用途除外  A、重癥肌無力  B、陣發(fā)性室上性心動過速  C、手術(shù)后腸麻痹  D、解救阿托品中毒  E、緩解肌松藥琥珀膽堿中毒癥狀,難逆性抗膽堿酯酶藥,主要為有機磷酸酯類:與膽堿酯酶的

4、結(jié)合更牢固,造成突出間隙的乙酰膽堿大量堆積,引發(fā)中毒癥狀有機磷酸酯類中毒的解救阿托品:對抗急性M樣癥狀碘解磷定:恢復(fù)膽堿酯酶的活性,水解乙酰膽堿,第5章 膽堿受體阻斷藥,大綱要求:阿托品(選擇性阻斷M膽堿受體),抑制腺體分泌,麻醉前給藥,擴瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹,眼底檢查、驗光配鏡、虹膜炎,松弛內(nèi)臟平滑肌,解除內(nèi)臟絞痛,加快心率、加速房室傳導(dǎo),緩慢型心律失常的治療,大劑量時能擴張血管,感染中毒性休克,解救有機磷酸酯類中毒,1.治

5、療有機磷中毒時,單用阿托品不能對抗下列哪種癥狀?  A、瞳孔縮小 B、流涎出汗  C、惡心嘔吐 D、肌束顫動  E、小便失禁,2.阿托品的解痙作用最適于治療  A、支氣管痙攣 B、心絞痛  C、子宮絞痛 D、腎絞痛  E、胃腸絞痛,3.阿托品滴眼引起  A、擴瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹  B、擴瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)痙攣  C、擴瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)麻痹  D、縮瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)麻痹  E、縮瞳

6、、限內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)痙攣,第6章 腎上腺素受體激動藥,大綱要求:去甲腎上腺素(α受體激動藥 )腎上腺素(α、β受體激動藥 )多巴胺(α、β受體激動藥 )異丙腎上腺素(β受體激動藥 ),去甲腎上腺素,絕大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維釋放的神經(jīng)遞質(zhì)是去甲腎上腺素,作用于效應(yīng)器細胞膜上的受體,調(diào)節(jié)細胞效應(yīng)去甲腎上腺素的藥理作用:收縮血管(皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管)弱的心臟興奮作用升高血壓,去甲腎上腺素,臨床應(yīng)用休克、藥物中毒性低血壓(氯丙

7、嗪)不良反應(yīng)急性腎衰、局部組織缺血壞死禁忌證:高血壓、動脈粥樣硬化、器質(zhì)性心臟病、嚴重微循環(huán)障礙,腎上腺素藥理作用,心臟興奮:心肌收縮力增強、心率增快、心臟傳導(dǎo)速度加快、心輸出量增加血管:皮膚黏膜血管收縮、骨骼肌血管擴張血壓:雙相變化支氣管平滑肌擴張( 激動β2受體)血糖升高、脂肪分解,腎上腺素臨床應(yīng)用,心臟驟停過敏性休克:首選用藥支氣管哮喘:迅速緩解癥狀與局麻藥配伍、局部止血治療青光眼,多巴胺,激動腎D1受體 :

8、腎血管舒張,腎血流量增加激動心臟 β受體:心臟興奮、收縮力增強激動血管α受體:皮膚黏膜血管收縮、升高血壓臨床應(yīng)用:休克、急性腎功能衰竭、急性心功能不全,異丙腎上腺素,β受體激動藥,藥理作用:心臟興奮、支氣管平滑肌舒張、代謝增強臨床應(yīng)用:支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯心臟驟停、休克,練習題1,異丙腎上腺素與腎上腺素共同的適應(yīng)證是A. 過敏性休克B. 房室傳導(dǎo)阻滯C. 與局麻藥配伍,延長其作用時間D. 支氣管哮喘E. 局部

9、止血,練習題2,要糾正氯丙嗪引起的低血壓,應(yīng)選用 A.異丙腎上腺素 B.麻黃堿C.腎上腺素D.去甲腎上腺素E.多巴胺,練習題3,藥物過敏產(chǎn)生休克時,首選急救藥品是 A.去甲腎上腺素B.異丙腎上腺素C.麻黃堿D.多巴胺E.腎上腺素,練習題4,臨床治療尿量已減少的中毒性休克病人宜選用 A.多巴胺 B.腎上腺素C.異丙腎上腺素 D.去甲腎上腺素E.麻黃堿,第7章 腎上腺素受體阻

10、斷藥,α受體阻斷藥:酚妥拉明血管舒張,血壓下降,間接興奮心臟 酚妥拉明的臨床應(yīng)用外周血管痙攣性疾病 (雷諾病 )血栓閉塞性脈管炎靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏,β受體阻斷藥,阻斷β 受體:心臟抑制腎素分泌減少降低血壓支氣管痙攣,臨床可用于: 快速型心律失常、高血壓病、 心絞痛、心肌梗死、甲亢、偏頭痛,禁用于: 支氣管哮喘、嚴重心功能不全 外周血管痙攣,不良反應(yīng): 抑制心臟功能、加重外周血管痙攣 誘發(fā)

11、或加重支氣管哮喘 反跳現(xiàn)象,第8章 局部麻醉藥,機制:可逆性阻斷神經(jīng)細胞膜上的鈉通道,產(chǎn)生暫時性的感覺喪失普魯卡因:浸潤麻醉、腰麻、硬膜外麻醉利多卡因:可用于各種麻醉丁卡因:黏膜表面麻醉、腰麻、硬膜外麻醉,第9章 鎮(zhèn)靜催眠藥,大綱要求:苯二氮卓類藥物(地西泮)機制:促進GABA(γ-氨基丁酸)與GABAA受體結(jié)合,增強GABA的抑制作用催眠特點:對快動眼睡眠影響較小、停藥后反跳輕 、對呼吸影響小,地西泮藥理作用與臨床應(yīng)用,第

12、10章 抗癲癇藥和抗驚厥藥,一、苯妥英鈉阻斷電壓依賴性Na+、 Ca2+通道,抑制高頻異常放電及其放電的擴散癲癇大發(fā)作、單純部分性發(fā)作,對小發(fā)作無效治療外周神經(jīng)痛(三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛)抗心律失常,抗癲癇藥,二、卡馬西平降低神經(jīng)細胞膜對Na+和Ca2+的通透性癲癇大發(fā)作、單純部分性發(fā)作的首選用藥外周神經(jīng)痛:三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛躁狂癥的治療引起骨髓抑制、粒細胞減少,抗癲癇藥,三、苯巴比妥(撲米酮可轉(zhuǎn)化為苯巴比妥)作

13、用于突觸后膜GABA受體防治癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)四、乙琥胺 對小發(fā)作(失神性發(fā)作)有效,為首選用藥可引起再生障礙性貧血、CNS反應(yīng),抗癲癇藥和抗驚厥藥,五、丙戊酸鈉 廣譜,對各型癲癇均有效肝毒性大,不作為小發(fā)作的首選藥物六、硫酸鎂注射給藥:抗驚厥、降壓作用用于:緩解子癇、破傷風等驚厥、高血壓危象,第11章 抗帕金森病藥,左旋多巴 首過消除明顯,外周脫羧形成多巴胺,而多巴胺不易進入中樞用于各種類型帕金森病患者 ,

14、但對氯丙嗪等抗精神病藥引起的帕金森綜合征無效,治療效果有較大的個體差異,抗帕金森病藥,左旋多巴的不良反應(yīng)早期反應(yīng):胃腸道反應(yīng)、心血管反應(yīng)長期反應(yīng):運動多動癥、癥狀波動開-關(guān)現(xiàn)象:突然多動不安→肌強直運動不能 卡比多巴:單用并無治療效果抑制多巴胺脫羧酶,減少左旋多巴的外周脫羧,抗帕金森病藥,苯海索 中樞抗膽堿藥外周作用為阿托品的1/10-1/3抗震顫效果好,用于早期輕癥患者,第12章 抗精神失常藥,氯丙嗪(冬眠靈)的藥理

15、作用 阻斷多巴胺受體、 M受體、 α受體中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用:鎮(zhèn)靜作用和抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用、降溫作用(也降低正常體溫 )對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用:促進催乳素分泌,抗精神失常藥,氯丙嗪的臨床應(yīng)用主要用于 I型精神分裂癥,對II型患者無效甚至加重病情用于藥物、疾病所致嘔吐,對暈動癥所致嘔吐無效 低溫麻醉、人工冬眠(氯丙嗪+哌替啶+異丙嗪),抗精神失常藥,氯丙嗪的不良反應(yīng)錐體外系反應(yīng):帕金森綜合征 、靜坐不能 、

16、急性肌張力障礙、遲發(fā)性運動障礙藥源性精神異常直立性低血壓、內(nèi)分泌功能紊亂 急性中毒:昏睡、血壓下降、休克,抗精神失常藥,丙米嗪 三環(huán)類抗抑郁藥抑郁癥病人連續(xù)服藥后,出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象臨床應(yīng)用 :抑郁癥 、遺尿癥 、焦慮和恐怖癥 前列腺肥大及青光眼患者禁用,抗精神失常藥,碳酸鋰抗躁狂癥藥,主要是鋰離子發(fā)揮藥理作用 在治療濃度抑制去極化和Ca2+依賴的NA和DA的釋放,用于躁狂癥、躁狂抑郁癥安全范圍較窄 。輕度的毒性癥狀:

17、胃腸道反應(yīng)和細微震顫。較嚴重的毒性反應(yīng):精神紊亂、反射亢進、明顯震顫、發(fā)音困難、驚厥、直至昏迷與死亡,第13章 鎮(zhèn)痛藥,嗎啡的藥理作用中樞作用:強大的鎮(zhèn)痛作用 、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳、縮瞳、引起惡心嘔吐等外周作用 :興奮胃腸道平滑肌,易引起便秘 、收縮膽道括約肌 、擴張外周血管,降低血壓;使腦血管擴張,升高顱內(nèi)壓,鎮(zhèn)痛藥,嗎啡鎮(zhèn)痛作用機制作用部位:脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)激動中樞阿片受體: μ、κ、δ受體促

18、進K+外流和減少Ca2+內(nèi)流,使突觸前膜谷氨酸和P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)釋放減少,同時使突觸后膜超極化,阻斷疼痛信號的傳遞,鎮(zhèn)痛藥,嗎啡的臨床應(yīng)用鎮(zhèn)痛 、心源性哮喘 、止瀉 、止咳 、復(fù)合麻醉嗎啡的不良反應(yīng)嗜睡、眩暈、惡心嘔吐、便秘 易產(chǎn)生耐受性、依賴性和成癮性 急性中毒反應(yīng):昏迷、呼吸極度抑制、針尖樣瞳孔,鎮(zhèn)痛藥,哌替啶的藥理作用 與嗎啡相似,但比嗎啡弱且維持時間短具有類似嗎啡的各種中樞作用一般不引起便秘,也無止瀉作用哌替啶

19、的臨床應(yīng)用鎮(zhèn)痛、心源性哮喘、人工冬眠、麻醉前給藥,鎮(zhèn)痛藥,噴他佐辛 阿片受體的部分激動藥主要激動κ受體,可拮抗μ受體 用于慢性疼痛患者成癮性小,第14章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,阿司匹林解熱鎮(zhèn)痛作用:可用于感冒發(fā)熱及慢性持續(xù)性鈍痛如頭痛、牙痛、肌肉痛等 大劑量應(yīng)用抗炎、抗風濕作用明顯,用于風濕性和類風濕性關(guān)節(jié)炎的治療 小劑量(50~100mg)具有抗血栓形成作用,用于防治缺血性心臟病及腦缺血,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,阿司匹林的抗血栓

20、形成作用不可逆抑制血小板膜上的環(huán)氧酶 ,使血小板內(nèi)血栓烷素(TXA2)的生物合成減少阿司匹林的不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)、凝血障礙 、阿司匹林哮喘 、水楊酸反應(yīng) 、瑞夷綜合征,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,對乙酰氨基酚 解熱鎮(zhèn)痛作用和阿司匹林相似無抗炎抗風濕作用臨床僅用于解熱鎮(zhèn)痛 布洛芬 作用強大,抗炎作用突出,胃腸反應(yīng)較輕,第15章 鈣拮抗藥,選擇性Ca2+通道阻滯藥苯烷胺類:維拉帕米、加洛帕米二氫吡啶類:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地

21、平地爾硫卓類:地爾硫卓非選擇性Ca2+通道阻滯藥氟桂利嗪類、普尼拉明類、哌克昔林,鈣拮抗藥的藥理作用,心臟:負性肌力作用 、負性頻率、負性傳導(dǎo)作用,并保護缺血心肌,具有抗心肌肥厚作用 血管:舒張血管,對動脈舒張作用明顯 抑制血小板聚集,抗動脈粥樣硬化松弛支氣管平滑肌,鈣拮抗藥的臨床應(yīng)用,用于各型心絞痛、心肌梗死、室上性心律失常高血壓、肥厚性心肌病、充血性心力衰竭腦血管疾病外周血管痙攣性疾病防治動脈粥樣硬化、肺動脈高壓

22、支氣管哮喘,第16章 抗心律失常藥,Ⅰ類為鈉通道阻滯藥Ⅰa 類,適度阻滯鈉通道,如奎尼丁、普魯卡因胺等Ⅰb類,輕度阻滯鈉通道,如利多卡因、苯妥英鈉等Ⅰc類,重度阻滯鈉通道,如普羅帕酮等、氟卡尼等Ⅱ類為β受體阻斷藥,如普萘洛爾等Ⅲ類為延長動作電位時程藥如胺碘酮等Ⅳ類為鈣通道阻滯藥,如維拉帕米、地爾硫卓等,抗心律失常藥,利多卡因 降低浦氏纖維自律性 、改善傳導(dǎo)、縮短動作電位時程、相對延長有效不應(yīng)期對各種室性心律失常療效

23、顯著:急性心肌梗死患者的室性早搏、室性心動過速及心室顫動,可作為首選藥,抗心律失常藥,普萘洛爾 降低竇房結(jié)自律性 、減慢傳導(dǎo) 、治療量明顯延長房室結(jié)的ERP,有利于消除折返 臨床主要用于室上性心律失常,尤竇性心動過速療效佳,也適用于伴有交感神經(jīng)興奮的房性或室性的心律失常,抗心律失常藥,胺碘酮 降低竇房結(jié)和浦氏纖維的自律性、減慢房室結(jié)和浦氏纖維的傳導(dǎo)、明顯延長APD和ERP臨床應(yīng)用:廣譜,適用于室上性、室性心律失常以及預(yù)激綜合征等

24、,抗心律失常藥,維拉帕米降低竇房結(jié)和房室結(jié)自律性、減慢傳導(dǎo)、延長APD和ERP,消除折返臨床上用于治療室上性心律失常,維拉帕米尤對陣發(fā)性室上性心動過速療效佳,17.治療充血性心力衰竭的藥物,強心苷類 (正性肌力藥 )藥理作用正性肌力作用 :加強心肌收縮力 ,降低衰竭心臟的心肌耗氧量 負性頻率作用 減慢房室結(jié)傳導(dǎo) 對充血性心力衰竭患者還有利尿和擴張血管的作用,強心苷類,作用機制抑制心肌細胞膜Na+/K+-ATP酶,增加心肌細

25、胞內(nèi)游離Ca2+濃度 臨床應(yīng)用慢性心功能不全 某些心律失常:房顫、房撲、陣發(fā)性室上性心動過速,強心苷類毒性反應(yīng),胃腸道反應(yīng):厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等心臟反應(yīng):出現(xiàn)各種不同程度心律失常室性早搏、二聯(lián)律、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩CNS反應(yīng):眩暈、頭痛、失眠等視覺異常:黃、綠視,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥,抗心衰的作用機制 抑制ACE,減少血液循環(huán)和局部組織中的AngⅡ的產(chǎn)生,減輕AngⅡ的不利作用增加緩激肽的水平,刺激NO、

26、 PGI2等的產(chǎn)生,擴張血管抑制心臟重構(gòu),第18章 抗心絞痛藥,硝酸甘油 :產(chǎn)生NO,松弛血管平滑肌舒張小動脈和小靜脈,改善血流動力學(xué),降低心肌耗氧量 改變心肌的血液供應(yīng)分布,利于缺血區(qū)的供血 開放側(cè)支循環(huán),增加缺血區(qū)血流灌注防治各型心絞痛的常用藥物,抗心絞痛藥,β腎上腺素受體阻斷藥 阻斷心臟β1受體,進而減弱心肌收縮力、減慢心率、降低血壓,最終其凈效應(yīng)為降低心肌耗氧量 改善心肌缺血區(qū)供血用于穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛的治

27、療,抗心絞痛藥,鈣拮抗藥 降低心肌耗氧量:①抑制心肌收縮力②擴張血管擴張冠狀動脈,促進側(cè)枝循環(huán),增加缺血區(qū)供血和供氧抑制鈣內(nèi)流,保護缺血心肌細胞 可用于各型心絞痛,第20章 抗高血壓藥,一、利尿藥常用中效利尿藥如氫氯噻嗪 早期是由于排鈉利尿,減少血容量而降壓 長期可致血管擴張 ,外周阻力降低單用治療輕度高血壓,與其他降壓藥合用可治療各型高血壓,抗高血壓藥,二、鈣拮抗藥 常用二氫吡啶類 過阻斷血管平滑肌鈣通道,減少

28、細胞內(nèi)Ca2+含量,舒張血管,降低外周血管阻力,降低血壓可用于各型高血壓以及合并有心絞痛者,抗高血壓藥,三、β受體阻斷藥阻斷心臟β1受體,減少心輸出量阻斷腎小球β1受體,減少腎素分泌降低外周交感張力臨床用于各型高血壓,對伴有心排出量和腎素活性偏高者以及伴有心血管疾病者更適用,抗高血壓藥,四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,使循環(huán)和局部組織中的AngⅡ的生成減少 緩激肽降解減少,使緩激肽濃度增高,擴血管使醛固酮

29、釋放減少而減少血容量 主要用于各型高血壓尤其伴有心衰、糖尿病腎病者,抗高血壓藥,五、氯沙坦 在受體水平阻斷RAS阻斷AngⅡ經(jīng)AT1受體介導(dǎo)的效應(yīng)不影響緩激肽降解應(yīng)用:高血壓、充血性心力衰竭,第21章 利尿藥,一、袢利尿藥 :呋塞米(速尿) 利尿作用:強大而迅速 ;擴張血管嚴重心性、肝性、腎性水腫 、急性肺水腫腦水腫、防治急性腎功能衰竭、高鈣血癥加速某些毒物排泄等水電解質(zhì)紊亂 、耳毒性、高尿酸血癥,利尿藥,二、

30、噻嗪類 :以氫氯噻嗪為代表 具有利尿、降低血壓和抗利尿作用 各種原因引起的水腫,尤心性水腫具有良好的降壓作用,為常用的基礎(chǔ)降壓藥之一 電解質(zhì)紊亂,高尿酸血癥,高血糖癥和高脂血癥,利尿藥,三、保鉀利尿藥 :螺內(nèi)酯 人工合成的醛固酮拮抗劑 作用于醛固酮受體,保鉀排鈉,產(chǎn)生利尿作用臨床用于 :醛固酮增多的水腫 、慢性心功能不全 不良反應(yīng):高血鉀、性激素樣副作用,利尿藥,四、碳酸酐酶抑制藥 :乙酰唑胺作用于近曲小管,減少HC

31、O3-的重吸收青光眼:減少房水生成急性高山?。簻p少腦脊液生成促進尿酸和弱酸性物質(zhì)的排泄不良反應(yīng):過敏反應(yīng)、代謝紊亂等,利尿藥,五、滲透性利尿藥 :甘露醇 不易通過毛細血管而提高血漿滲透壓,產(chǎn)生組織脫水作用 主要用于腦水腫、青光眼和急性腎衰竭 甘露醇是治療腦水腫的首選藥,22.作用于血液及造血器官的藥物,一、肝素(體內(nèi)、體外均有抗凝作用 )抗凝作用迅速、強大 :增強抗凝血酶Ⅲ的作用 ,加速抗凝血酶Ⅲ對凝血因子 的滅活主要

32、用于防治血栓栓塞性疾病、術(shù)后血栓的防治、彌漫性血管內(nèi)凝血早期治療及體外抗凝肝素過量引起自發(fā)性出血時,可采用硫酸魚精蛋白解救,作用于血液及造血器官的藥物,二、香豆素類抗凝血藥(體內(nèi)抗凝)抑制維生素K,阻止一些凝血因子的活化用于防治血栓栓塞性疾病和術(shù)后血栓的發(fā)生本類藥物血漿蛋白結(jié)合率高,易被置換出來,引起自發(fā)性出血自發(fā)性出血可用維生素K1拮抗,作用于血液及造血器官的藥物,三、抗血小板藥 阿司匹林 、雙嘧達莫 四、纖維蛋白溶解藥

33、 鏈激酶 :與內(nèi)源性纖溶酶原結(jié)合成復(fù)合物,促使纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶 用于治療血栓栓塞性疾病 的治療,作用于血液及造血器官的藥物,五、抗貧血藥鐵制劑:缺鐵性貧血的治療 葉酸和維生素B12:用于巨幼紅細胞性貧血及惡性貧血 六、血容量擴充劑 右旋糖酐 :維持血液膠體滲透壓,擴充血容量和維持血壓,24.作用于呼吸系統(tǒng)的藥物,一、抗炎平喘藥 糖皮質(zhì)激素類藥物:因具有強大的抗炎抗過敏作用而平喘 是哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥物

34、 二、抗過敏平喘藥 :色甘酸鈉穩(wěn)定肥大細胞膜 ,用于哮喘的預(yù)防性治療,作用于呼吸系統(tǒng)的藥物,三、支氣管擴張藥 沙丁胺醇、特布他林 :選擇性激動β2受體,松弛支氣管平滑肌 ;對β1受體作用弱,心血管系統(tǒng)影響很小 ;可用于各種支氣管哮喘茶堿 :抑制磷酸二酯酶 ,松弛支氣管平滑肌 ;適用于急、慢性支氣管哮喘及阻塞性肺疾病,也適用于心源性哮喘,25.抗消化性潰瘍藥,奧美拉唑 抑制胃壁細胞的H+-K+-ATP酶,使酶失去活性,抑制H+的

35、分泌;同時胃蛋白酶分泌也有減少;對幽門螺桿菌有抑制作用。用于治療反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化道出血及幽門螺桿菌感染,26.糖皮質(zhì)激素類藥,生理效應(yīng):主要影響三大物質(zhì)代謝及水電解質(zhì)代謝 促進糖異生和糖原合成 ,升高血糖促進蛋白分解,抑制其合成,形成負氮平衡促進脂肪分解,并使脂肪重新分布有弱的鹽皮質(zhì)激素樣作用,影響水和電解質(zhì)代謝,糖皮質(zhì)激素類藥,藥理作用:四抗+其他強大的抗炎作用 :多原因、早期、后期抗過敏與免疫抑制作用:

36、抑制免疫過程 抗毒作用 :提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力 抗休克作用 :抗炎、抗毒、免疫抑制作用均參與了抗休克過程,糖皮質(zhì)激素類藥,藥理作用對血液和造血系統(tǒng)的作用 :刺激骨髓造血功能 退熱作用提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性增加胃酸及胃蛋白酶的分泌,增強食欲,糖皮質(zhì)激素類藥,臨床應(yīng)用替代治療:內(nèi)源性激素分泌不足 嚴重急性感染或炎癥:嚴重細菌性急性感染 自身免疫性和過敏性疾病 各種嚴重的休克 :感染中毒性休克效果好 血液系

37、統(tǒng)疾病 :急淋、再障、粒細胞減少癥,糖皮質(zhì)激素類藥,長期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)有腎上腺皮質(zhì)功能亢進綜合征誘發(fā)或加重感染誘發(fā)或加重潰瘍病誘發(fā)高血壓和動脈硬化骨質(zhì)疏松,肌肉萎縮,傷口愈合延遲產(chǎn)生欣快感,誘發(fā)精神癥狀和癲癇等,糖皮質(zhì)激素類藥,由于停藥引起的不良反應(yīng)有 :腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全:長期應(yīng)用超生理劑量的糖皮質(zhì)激素,反饋性抑制ACTH的分泌,使腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全,甚至發(fā)生腎上腺危象。采用隔日療法和逐漸減量緩慢停藥

38、可防治停藥反應(yīng)或反跳現(xiàn)象,27.甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物,抗甲狀腺藥 :硫脲類甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 、甲巰咪唑、卡比馬唑抑制甲狀腺激素的合成;抑制外周組織的T4 轉(zhuǎn)化為T3 臨床用于:⑴甲亢內(nèi)科治療;⑵甲亢術(shù)前準備 ;⑶甲狀腺危象的輔助治療嚴重不良反應(yīng)為粒細胞缺乏癥,抗甲狀腺藥,碘及碘化物 小劑量碘促進甲狀腺激素合成,用于治療單純性甲狀腺腫。大劑量碘主要抑制甲狀腺激素的釋放;也抑制甲狀腺激素的合成 用于:甲亢術(shù)前準備、治

39、療甲狀腺危象 不良反應(yīng):急性變態(tài)反應(yīng)、慢性碘中毒和誘發(fā)甲狀腺功能紊亂,28.胰島素及口服降血糖藥,胰島素降低血糖 :促進膜對葡萄糖的轉(zhuǎn)運和組織對糖的攝??;加速葡萄糖的氧化和酵解;促進糖原的合成和貯存;抑制糖原分解和異生臨床應(yīng)用:1型糖尿?。唤?jīng)飲食控制和口服降糖藥無效的2型糖尿?。惶悄虿〖毙試乐夭l(fā)癥;糖尿病者處于應(yīng)激狀態(tài) ;糾正細胞內(nèi)低鉀,胰島素及口服降血糖藥,胰島素的不良反應(yīng)低血糖、過敏反應(yīng)、胰島素抵抗、脂肪萎縮 羅格列酮

40、:胰島素增敏藥降低血糖:改善胰島素抵抗,增強肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性主要用于治療2型糖尿病,尤有胰島素抵抗者,胰島素及口服降血糖藥,磺酰脲類 :對正常人及糖尿病人均有降血糖作用 機制:刺激胰島B細胞釋放胰島素 治療胰島功能尚存且經(jīng)控制飲食無效的輕、中度2型糖尿病 不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、低血糖等,29. β-內(nèi)酰胺類抗生素,青霉素G :對敏感菌有強大殺菌作用 抗菌譜 : G+球菌(鏈球菌、葡萄球菌)、 G+桿菌、 G-

41、球菌、螺旋體 對G-桿菌作用弱;對真菌、病毒無作用機制:抑制敏感菌細胞壁的合成,β-內(nèi)酰胺類抗生素,青霉素G的臨床應(yīng)用敏感菌引起的各種組織感染 :如鏈球菌感染 、腦膜炎、 G+桿菌感染 、螺旋體、放線菌感染一般均可作為首選藥青霉素G的不良反應(yīng)主要為過敏反應(yīng),嚴重者可致過敏性休克,氨芐西林、阿莫西林,半合成廣譜青霉素類抗生素G+菌 :遜于青霉素G G-桿菌 :優(yōu)于青霉素G 厭氧菌有效 耐酸,不耐酶可用于:傷寒、副傷寒

42、、呼吸道、尿路感染,各代頭孢菌素類抗生素的特點,30.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,紅霉素的抗菌作用及臨床應(yīng)用對G+菌、部分G-菌、厭氧菌、衣原體、支原體、非典型分枝桿菌有良好的抗菌作用抑制敏感菌蛋白質(zhì)的合成作為首選藥:軍團菌病、百日咳、彎曲桿菌感染;支原體肺炎;嬰兒肺炎和結(jié)腸炎;白喉帶菌者;幽門螺桿菌感染(克拉霉素),林可霉素類抗生素,包括:林可霉素、克林達霉素對G+菌作用強,對厭氧菌作用強 易進入骨髓內(nèi)、骨組織內(nèi) 多用于G+球菌引起

43、的急慢性骨髓炎 厭氧菌引起的嚴重感染,31.氨基糖苷類抗生素,抗菌譜較廣 對多數(shù)需氧G-桿菌作用強大對耐藥金葡菌有較好的抗菌活性大多數(shù)品種對銅綠假單胞菌有較強的抗菌作用 少數(shù)(如鏈霉素、卡那霉素)對結(jié)核桿菌有效,氨基糖苷類抗生素,抗菌機制有兩方面 :抑制細菌蛋白質(zhì)的合成 干擾細菌胞膜的通透性 共同的不良反應(yīng)耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷和過敏反應(yīng),常用氨基糖苷類抗生素,慶大霉素常用的氨基糖苷類,對G-桿菌、銅綠假單胞菌

44、作用強,臨床用于G-桿菌感染、與敏感的β-內(nèi)酰胺類合用于銅綠假單胞菌感染妥布霉素:主要用于銅綠假單胞菌感染 阿米卡星:對其他氨基糖苷類耐藥的G-桿菌感染,32.四環(huán)素類抗生素,四環(huán)素、多西環(huán)素、米諾環(huán)素抗菌譜廣,對G+菌、 G-菌、部分厭氧菌、支原體、衣原體、立克次體、螺旋體、放線菌、阿米巴原蟲均有效但對銅綠假單胞菌、結(jié)核桿菌無效臨床首選用于:立克次體、支原體、衣原體及某些螺旋體感染,氯霉素抗生素,抗菌譜廣 對G-桿菌作用強

45、大,尤其對傷寒、副傷寒沙門氏菌作用更強 主要用于某些嚴重感染 :腦膜炎或腦膿腫及眼部感染 毒性大 :再障、灰嬰綜合征,33.喹諾酮類抗菌藥,氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星 等對G-桿菌、 G+球菌、衣原體,支原體、軍團菌及結(jié)核桿菌等均有較強活性抑制細菌的DNA回旋酶,影響細菌DNA的合成主要用于敏感菌引起的泌尿生殖道感染,腸道感染,呼吸道感染,骨骼系統(tǒng)感染,皮膚軟組織感染等的治療,磺胺類與甲氧芐啶,磺胺類藥為廣譜抑菌劑對多數(shù)

46、G- 、G+菌均有良好抗菌活性 抑制二氫葉酸合成酶 ,進而抑制細菌葉酸代謝甲氧芐啶 抑制二氫葉酸還原酶,進而抑制細菌葉酸代謝與磺胺類藥物合用,可雙重阻斷細菌葉酸代謝,增強磺胺類藥物的抗菌效果,34.抗真菌藥,氟康唑的藥理作用及臨床應(yīng)用 唑類抗真菌藥 :抑制真菌14-α-甾醇去甲基酶,而抑制其細胞膜麥角固醇的合成用于深部真菌感染(白色念珠菌、新型隱球菌、組織胞漿菌)的治療艾滋病患者繼發(fā)隱球菌性腦膜炎的首選藥,抗病毒藥,利巴韋

47、林的藥理作用及臨床應(yīng)用 又名病毒唑 ,抗病毒譜較廣 ,對多種RNA和DNA病毒有抑制作用 用于多種病毒感染性疾病的治療:單純皰疹、麻疹、呼吸道病毒感染 、甲(乙)型流感、小兒腺病毒肺炎 、帶狀皰疹等,35.抗結(jié)核病藥,異煙肼 抑制結(jié)核桿菌細胞壁分枝菌酸的合成 穿透能力強,容易通過細胞膜結(jié)構(gòu) 目前臨床應(yīng)用最廣泛的抗結(jié)核病藥不良反應(yīng):周圍神經(jīng)炎、眩暈、失眠 、肝損傷 、皮疹、發(fā)熱、粒細胞減少,抗結(jié)核病藥,利福平抑制RNA多聚酶

48、,阻礙微生物mRNA的合成 抗菌譜廣 、穿透力強 臨床應(yīng)用 :各種類型的結(jié)核病 、麻風病 、耐藥金葡菌及其他敏感菌的感染 、嚴重膽道感染異煙肼和利福平聯(lián)合用藥是治療結(jié)核病最主要方案之一,抗結(jié)核病藥,乙胺丁醇 對繁殖期結(jié)核桿菌有較強的抑制作用與其他抗結(jié)核病藥無交叉耐藥現(xiàn)象與其他抗結(jié)核病藥合用于治療各型結(jié)核病 較嚴重的毒性反應(yīng)為球后視神經(jīng)炎,抗結(jié)核藥物應(yīng)用原則,早期用藥、聯(lián)合用藥、長期全程規(guī)律用藥 早期結(jié)核桿菌處于增殖期,對

49、藥物較敏感 提高療效、降低藥物毒性、縮短療程、防止或延緩耐藥性產(chǎn)生;采用二聯(lián)、三聯(lián)甚至四聯(lián)用藥 強化治療 、維持治療,36.抗瘧藥,主要用于控制癥狀的藥物 :氯喹 對瘧原蟲的紅細胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用,能有效控制瘧疾癥狀的發(fā)作 是用于控制各型瘧疾癥狀的首選藥 ,也用于預(yù)防性抑制癥狀發(fā)作 用于治療腸外阿米巴病 、大劑量氯喹能抑制免疫反應(yīng),抗瘧藥,主要用于阻止復(fù)發(fā)和傳播的藥物 :伯氨喹 對瘧原蟲的紅細胞外期的遲發(fā)型子孢子有較強的

50、殺滅作用;能殺滅各種瘧原蟲的配子體,阻止瘧疾傳播 主要用于病因性預(yù)防的藥物 :乙胺嘧啶 抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶 ,用于病因性預(yù)防的首選藥,37.抗惡性腫瘤藥,抗腫瘤藥的分類 干擾核酸合成 :甲氨喋呤 、阿糖胞苷 、氟尿嘧啶、巰嘌呤 、羥基脲 破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能 :環(huán)磷酰胺 、順鉑 、絲裂霉素、喜樹堿類 嵌入DNA及干擾轉(zhuǎn)錄RNA :阿霉素 、多柔比星干擾蛋白質(zhì)合成 :長春堿類 、紫杉堿類 、三尖杉酯堿類,常用藥物,環(huán)磷

51、酰胺烷化劑 ,直接破壞DNA的結(jié)構(gòu)或抑制拓撲異構(gòu)酶活性,從而影響DNA的復(fù)制和修復(fù)功能 ,對S期影響明顯,細胞周期非特異性藥物選擇性抗瘤作用強,對正常組織損害較輕毒性反應(yīng):骨髓抑制、出血性膀胱炎,常用藥物,甲氨蝶呤 :葉酸拮抗藥抑制二氫葉酸還原酶 ,最終減少了DNA、RNA和蛋白質(zhì)的生物合成 巰嘌呤 :嘌呤拮抗藥可抑制嘌呤核苷酸互變,常用藥物,羥基脲:核糖核苷酸還原酶抑制藥氟尿嘧啶 :嘧啶拮抗藥 ,可抑制胸苷酸合成酶

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