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文檔簡介
1、,目錄,金銀花簡介,金銀花的毒理作用,金銀花的藥理作用,金銀花的化學(xué)成分,金銀花的應(yīng)用,金銀花的實(shí)驗(yàn)研究,金銀花(又名雙花、忍冬花)為忍冬科植物忍冬 ( Lonicera japonica Thunb )的干燥花蕾或帶初開的花。在我國資源豐富,分布廣泛,主產(chǎn)山東、河南等省,多為家種,山東金銀花產(chǎn)量大,俗稱濟(jì)銀花、東銀花;河南產(chǎn)品質(zhì)佳,俗稱密銀花。夏初花開放前采收、干燥。,金銀花簡介,,,根據(jù)文獻(xiàn)資料,金銀花入藥最早出現(xiàn)在晉代葛洪的
2、《肘后備急方》中,以“忍冬”為名。其后陶弘景的《名醫(yī)別錄》中也有記載,“忍冬,味甘溫,無毒,列為上品,主治寒熱身腫”。而“金銀花”這一名詞則首載于宋代的《蘇沈內(nèi)翰良方》,“……四月開花,極芬,香聞數(shù)步,除開白色,數(shù)日則變黃,每黃白相間,故名金銀花”。需注意的是,在宋代及以前多以忍冬的藤、葉入藥,而到了明代,對花的應(yīng)用越來越多,并逐漸發(fā)展至莖、葉和花并用。李時(shí)珍的《本草綱目》記載,“忍冬莖葉及花功用皆同。昔人稱其治風(fēng)、除脹、解痢為
3、要藥……,后世稱其消腫,散毒、治瘡為要藥”。而明代以后,隨著人們對溫病學(xué)的認(rèn)知,對金銀花功效的掌握更加全面,更強(qiáng)調(diào)用花,清朝張璐的《本經(jīng)逢源》中寫道,“金銀花主下痢膿血,為內(nèi)外臃腫之要藥。解毒祛膿,瀉中有補(bǔ),癰疽潰后之圣藥”?!兜门浔静荨芬矊懙馈疤?、葉皆可用,花尤佳”。后來,忍冬的莖葉逐漸分化為另一 種獨(dú)立的藥材———忍冬藤。,本草考證,1、黃酮類 目前,從金銀花中分離得到的黃酮類化合物有20余個(gè),其中,木犀草素
4、和忍冬苷是最早分得的單體化合物。 2、有機(jī)酸類 綠原酸類化合物是金銀花的主要有效成分,包括綠原酸(Chlorogcnic acid)、異氯原酸(Isocholrogenic acid)、咖啡酸(Caffeic acid)和 3,5- 二咖啡??崴?(3-5-O-dicaffeoylquinic acid)。 3、揮發(fā)油成分 揮發(fā)油是金銀花的有效成分之一。具有很強(qiáng)的芳香氣味,在醫(yī)藥、化妝品和
5、香料等行業(yè)均有應(yīng)用。揮發(fā)油中所含的化學(xué)成分因藥材的產(chǎn)地、品種、花期以及提取方法的不同而存在差異。已鑒定出的有芳樟醇、雙花醇、棕櫚酸、二氫香葦醇、二十四碳酸甲酯、十八碳二烯酸乙酯、棕櫚酸乙酯等數(shù)10種。,金銀花化學(xué)成分,4、環(huán)烯醚萜苷 環(huán)烯醚萜苷類化合物是金銀花中結(jié)構(gòu)多變的一類化合物,近年來從金銀花中共發(fā)現(xiàn)40多個(gè),主要包括閉環(huán)環(huán)烯醚萜和開環(huán)環(huán)烯醚萜兩類。 5、三萜皂苷 金銀花中所含的三萜皂苷的苷元主要
6、包括常春藤皂苷元和齊墩果酸 2 種,其中以常春藤皂苷元為主。 6、其他 2006年,Kumar等從金銀花中分離得到6 個(gè)腦苷類化合物,分別為忍冬堿苷( lonijaposide) A1 ~ A4, B1和 B2。2008 年,李弟灶從金銀花中發(fā)現(xiàn)1 個(gè)具有顯著抗病毒活性的成分—雙抗素,該化合物具有共軛三烯以及環(huán)狀過氧二半縮醛的特殊結(jié)構(gòu)。,化學(xué)成分,金銀花性寒、味甘,歸肺、心、胃經(jīng),具有清熱解毒、疏散風(fēng)熱的功能,歷代中醫(yī)
7、常用于治療癰腫疔瘡、喉痹、 丹毒、血痢、風(fēng)熱感冒、溫病發(fā)熱等癥。藥用歷史悠久,有“中藥中的抗生素”之稱。主要有效成分為有機(jī)酸類、揮發(fā)油、黃酮類、三萜皂苷類以及β -谷甾醇等。,藥理作用,現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明,金銀花具有廣譜抗菌、抗病毒、解熱、抗炎、保肝利膽、降血脂降糖、止血等藥理作用。在臨床上對多種疾病均有較好的治療作用。,藥理研究,藥理作用,抗菌作用迄今許多報(bào)道表明金銀花在體外對多種致病性細(xì)菌有不同程度的抑制作用,少數(shù)報(bào)告表明在體
8、內(nèi)也有一定療效。,2,抗病毒作用研究表明,金銀花對常見呼吸道病毒有較強(qiáng)的抑制作用,綠原酸和咖啡??鼘幩犷惓煞质强购粑啦《咀饔玫闹饕钚晕镔|(zhì)。,1,抗炎作用金銀花具有顯著的抗炎作用,對雞蛋清致大白鼠足趾腫脹炎癥模型,分別采用腹腔注射法和外敷法觀察金銀花提取物對蛋清所致炎癥反映的效果。,4,解熱作用金銀花具有一定的解熱作用。對于干酵母所致大鼠發(fā)熱,20g/kg金銀花煎劑和銀翹藥對都具有明顯解熱作用,以銀翹作用為強(qiáng),而單用連翹未見明顯
9、作用。,3,藥理作用,免疫功能調(diào)節(jié)金銀花水煎劑可明顯增強(qiáng)機(jī)體的免疫功能。,6,利膽、保肝作用金銀花本身的利膽作用尚未見研究,但其所含多種綠原酸類化合物則具有顯著的利膽作用,可增進(jìn)大鼠膽汁分泌。,5,降血脂、降糖作用金銀花提取物可降低高脂血癥模型動(dòng)物的血清和肝組織甘油三酯水平,但對血清膽固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和肝組織膽固醇無明顯作用。,8,抗血小板凝聚作用金銀花蕊水煎液、混懸液具有顯著的止血作用,且懸液的作用強(qiáng)于水煎液,
10、綠原酸、咖啡酸為其主要止血成分。,7,綠原酸在胃、小腸、大腸均有吸收。其中,在胃和小腸中以原型吸收入血。綠原酸在胃部快速吸收,但其吸收機(jī)制尚不清楚,存在于胃壁上皮細(xì)胞的一種有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)載體——膽移位酶可能參與這種吸收。綠原酸的吸收受空腹或飽腹的影響。綠原酸進(jìn)入生物體后發(fā)生了廣泛的代謝,通過體內(nèi)外試驗(yàn),結(jié)合排出體外的代謝產(chǎn)物推測了綠原酸在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化。綠原酸在腸道和肝臟均發(fā)生生物轉(zhuǎn)化,Keiko Azuma比較了大鼠灌胃與腹腔注
11、射綠原酸后血漿中血藥濃度,結(jié)果灌胃給藥的血漿中未檢測到綠原酸原型,而腹腔注射給藥血漿中綠原酸原型濃度高,可見少量代謝物,由此說明腸道是綠原酸代謝的主要部位。,體內(nèi)過程,毒理作用,金銀花毒性低,水浸液灌服對家兔、犬等無明顯毒性反應(yīng),對呼吸、血壓、尿量均無影響,小鼠皮下注射金銀花浸膏的 LD50 為 53g.kg-1。不同產(chǎn)地、不同制法的金銀花口服的 LD50 在 67.57~81.75g.kg-1之間。金銀忍冬急性、亞急性毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明
12、,其 LD50 為(100±12.9)g.kg-1。使用是安全的,黃褐毛忍冬總皂苷皮下注射對小鼠的LD50 為 1.08g.kg-1,中毒癥狀為自發(fā)活動(dòng)減少,呼吸抑制而死亡。0.125%的黃褐毛忍冬總皂苷有輕度的溶血作用,溶血指數(shù)為 1∶400,但 1%的黃褐毛忍冬總皂苷溶液對兔眼結(jié)膜及皮下均無刺激作用。綠原酸具有致敏原作用,可引起變態(tài)反應(yīng),但口服無此反應(yīng),因綠原酸可被小腸分泌物轉(zhuǎn)化成無致敏活性的物質(zhì)。另有實(shí)驗(yàn)證明金銀花有溶血
13、作用。,金銀花作為中藥在我國已有很長的使用歷史,對金銀花的毒理學(xué)檢測表明,小鼠急性經(jīng)口毒性試驗(yàn),金銀花對雌雄小鼠的LD50 值均大于 15g/kg,屬無毒級(jí);Ames 試驗(yàn), 劑量達(dá) 5000ug/皿,加及不加S-9, 對標(biāo)準(zhǔn)測試菌 TA97 a、TA98、TA100 和 TA102均未檢出明顯的誘變活性;小鼠微核試驗(yàn), 劑量達(dá)7.5g/kg體重, 未檢出對雌雄小鼠骨髓嗜多染紅細(xì)胞的誘變活性;小鼠精子畸形分析試驗(yàn), 劑量達(dá)到 5g
14、/ kg 體重, 未檢出有對雄性小鼠精子畸形作用。從以上檢測結(jié)果表明金銀花是安全的,可以作為保健食品的原料。,金銀花的安全性,中國藥典中金銀花的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),2005,2010,中國藥典關(guān)于金銀花藥材的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)正在不斷修訂和完善中,1963年版和1977年版中只有金銀花的性狀描述;從1985年版起增加了以綠原酸為對照的薄層鑒別;2000年版起新增了含量測定項(xiàng),采用HPLC法測定金銀花50%甲醇超聲提取物中綠原酸含量,規(guī)定以干燥品計(jì)算,
15、綠原酸含量不得少于1.5%;2005年版在含量測定項(xiàng)除綠原酸外,又增加了木犀草苷為指標(biāo)成分,規(guī)定以干燥品計(jì)算,其含量不得少于0.10%;由于2005年版中國藥典標(biāo)準(zhǔn)起草時(shí),木犀草苷色譜峰未得到良好分離,2個(gè)異構(gòu)體合為了1個(gè)色譜峰,含量限度偏高;2005年版中國藥典增補(bǔ)本和2010年版將含量測定項(xiàng)下木犀草苷的含量修訂為不得少于0.050%。此外,2010年版中國藥典中還收載了多種以金銀花入藥的成方制劑,功效大多與清熱解毒有關(guān),如雙
16、黃連口服液、清開靈注射液、牛黃清宮丸、小兒退熱顆粒等,其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,多數(shù)以綠原酸作為鑒別和含量測定的指標(biāo)成分之一。,中國藥典中金銀花的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),質(zhì)量控制方法,中國藥典中金銀花的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),毛細(xì)管電泳法,高效液相色譜法,氣相色譜—質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù),近年來,人們對單一化學(xué)成分(主要是綠原酸)為指標(biāo)的指紋圖譜進(jìn)行了較多的研究,以分析金銀花的化學(xué)成分并進(jìn)行品質(zhì)鑒定。高效液相色譜(HPLC)指紋圖譜是建立中藥色譜指紋最基本的選擇。,指紋圖譜研究,指紋
17、圖譜研究,王倩梯度洗脫色譜指紋法,白雪梅HPLC方法,劉艷娥高效液相色譜梯度洗脫法,趙惠茹薄層色譜(TLC)指紋圖譜,王斌GC 色譜法,李滔高效毛細(xì)管電泳(HPCE)指紋圖譜,石俊英PAGE法、同工酶法和和隨機(jī)擴(kuò)增多態(tài) DNA 技術(shù) (RAPD)等,在古代金銀花主治外科瘡瘍諸證,如仙方活命飲中重用金銀花清熱解毒;至清代隨溫病學(xué)派的發(fā)展,多 種重要溫病方劑如銀翹散、清營湯等均以金銀花為主藥,此外還用于脫疽等多種疾病。近年來,
18、在現(xiàn)代藥理學(xué)研究的基礎(chǔ)上已發(fā)展了許多新用途,廣泛地應(yīng)用于臨床實(shí)踐中,并已取得較好的療效。,臨床應(yīng)用研究,,內(nèi)容頁參考,,《成方便讀》,卷三,方中犀角、黃連,皆人心而清火。犀角有清靈之性,能解夫疫毒;黃連具苦降之質(zhì),可燥乎濕邪,二味為治溫之正藥。熱犯心包,營陰受灼,故以生地、玄參滋腎水,麥冬養(yǎng)肺金而以丹參領(lǐng)之入心,皆得遂其增液救焚之助。連翹、銀花、竹葉心三味,皆能內(nèi)徹于心,外通于表,辛涼清解,自可神安熱退,邪自不留耳。,臨床應(yīng)用研究,治療
19、鉤端螺旋體病,治療毛囊炎,治療慢性前列腺炎,治療高脂血癥,治療惡露不盡,以金銀花為主要成分研制的中成藥也已大量應(yīng)用 于臨床,市場知名度較高的產(chǎn)品有脈絡(luò)寧、清開靈、雙 黃連、清熱解毒口服液等。另外我國國內(nèi)首個(gè)具有自 主知識(shí)產(chǎn)權(quán),能同時(shí)抗乙型肝炎病毒和愛滋病毒的化 學(xué)藥物“二咖啡??崴帷币验_始一期臨床研究。,成品,應(yīng)用,醫(yī)藥方面,用作觀賞植物,化妝品和日用保健品方面,保健食品方面,其他用途,1、干酵母所致大鼠發(fā)熱2、金銀花有沒有毒性?
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