藥理學(xué)第四十章抗寄生蟲(chóng)藥資料

1、第四十章抗寄生蟲(chóng)藥,,,長(zhǎng)治醫(yī)學(xué)院藥理教研室 來(lái)麗娜,寒戰(zhàn) → 高熱 → 出汗退熱,,,良性瘧 間日瘧 三日瘧 惡性瘧,一、瘧疾的特點(diǎn)與分類(lèi),抗瘧藥,瘧原蟲(chóng)生活史與藥物作用途徑,病因預(yù)防藥,,控制癥狀藥,,控制傳播藥,,控制復(fù)發(fā)藥,,,乙胺嘧啶,,氯喹、奎寧、青蒿素等,,伯氨喹,,伯氨喹、乙胺嘧啶,,環(huán)狀體,,裂殖體,,,滋養(yǎng)體,,,瘧原蟲(chóng)子孢子,,,抗瘧藥物及其分類(lèi)主要用于控制癥狀

2、（殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的裂殖體） —— 氯喹、奎寧、青蒿素、咯奈啶等主要用于控制傳播和防止復(fù)發(fā)（殺滅繼發(fā)性紅細(xì)胞外期的子孢子及各種瘧原蟲(chóng)的配子體） —— 伯氨喹主要用于病因性預(yù)防（原發(fā)性紅細(xì)胞外期） —— 乙胺嘧啶,藥理作用與臨床用途,抗瘧作用 主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，快、強(qiáng)、持久機(jī)制：瘧原蟲(chóng)有濃集氯喹的特異機(jī)制，形成DNA-氯喹復(fù)合物2. 抗腸外阿米巴病作用 在肝臟的濃度高，阿米巴肝膿腫3. 免

3、疫抑制作用 治療自身免疫性疾病,,,氯 喹,體內(nèi)過(guò)程1. 口服吸收快、完全2. 在紅細(xì)胞內(nèi)積聚的濃度高，尤其在被瘧原蟲(chóng)感染的紅細(xì)胞3. 酸化尿液可促進(jìn)其排除,長(zhǎng)期大量應(yīng)用： 視網(wǎng)膜病變 → 視力模糊、視力障礙 阿斯綜合征→竇房結(jié)浸潤(rùn),奎 寧作用于紅細(xì)胞內(nèi)裂殖體，能控制癥狀，但療效不及氯喹優(yōu)點(diǎn)：瘧原蟲(chóng)極少對(duì)其耐藥應(yīng)用：耐氯喹或多種藥物的惡性瘧不良反應(yīng)：金雞納反應(yīng)、心血管反應(yīng)

4、 能刺激胰島B細(xì)胞，引起低血糖,青蒿素 從中藥黃花蒿中提取 作用于紅細(xì)胞內(nèi)滋養(yǎng)體，對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效 起效快，毒性低、易穿透血腦屏障 治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧 復(fù)發(fā)率高（與其在體內(nèi)消除快有關(guān)） 與伯氨喹合用復(fù)發(fā)率可下降,藥理作用：作用于良性瘧繼發(fā)性紅外期和配子體，與紅細(xì)胞內(nèi)期抗瘧藥合用，能根治良性瘧，減少耐藥性的產(chǎn)生。根治間日瘧和控制復(fù)發(fā)

5、和傳播。,不良反應(yīng)：毒性大，少數(shù)人特異質(zhì)反應(yīng)。,作用機(jī)制：其氧化性6-羥基衍生物抑制瘧原蟲(chóng)脂肪酸、膽固醇合成，使其原料減少。,伯氨喹,急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥,,,,,作用機(jī)制 抑制二氫葉酸還原酶,藥理作用病因預(yù)防作用——抑制原發(fā)性紅外期控制癥狀發(fā)作（弱）——?dú)缂t內(nèi)期未成熟裂殖體控制疾病傳播——不能殺滅配子體，但能阻止瘧原蟲(chóng)在 蚊體內(nèi)生長(zhǎng)繁殖、起阻斷傳播的作用,不良反應(yīng) 少 多為葉酸缺乏,乙胺嘧啶

6、,口服吸收慢而完全，作用持久，服藥一次，可維持一周以上,阿米巴病特點(diǎn) 與阿米巴生活史,抗阿米巴和抗滴蟲(chóng)藥,抗阿米巴病藥物分類(lèi),治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑治療急性阿米巴痢疾 某些抗生素治療腸外阿米巴病 依米丁 氯喹治療包囊攜帶者 二氯尼特,甲硝唑（滅滴靈）,藥理作用與臨床用途抗阿米巴作用 腸內(nèi)、腸外阿米巴病首選藥，但 對(duì)排包囊者無(wú)效，復(fù)發(fā)率高。抗厭氧菌作用

7、 防治腹腔、盆腔術(shù)后混合感染 敏感菌有G-桿菌、G+厭氧芽孢桿菌、G+厭氧球菌抗陰道滴蟲(chóng)病 作用滴蟲(chóng)滋養(yǎng)體抗賈第鞭毛蟲(chóng)作用 最有效,不良反應(yīng) 少 粒細(xì)胞減少、抑制酒精代謝、致畸,依米?。ㄍ赂鶋A）毒性大，僅限于甲硝唑治療無(wú)效或禁用者，不適用癥狀輕微的慢性阿米巴痢疾及無(wú)癥狀的阿米巴包囊者,二氯尼特可直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體，對(duì)無(wú)癥狀的排包囊者有效、單用對(duì)急性阿米巴痢疾療效差，用甲硝唑控制癥狀后再用其可肅清腸

8、腔內(nèi)包囊，有效防止復(fù)發(fā)。,抗血吸蟲(chóng)病藥,血吸蟲(chóng)生活史,血吸蟲(chóng)病特點(diǎn) 致病血吸蟲(chóng)主要有日本、曼氏、湄公血吸蟲(chóng) 病程分急性期、慢性期和晚期,抗血吸蟲(chóng)病藥的發(fā)展史酒石酸銻鉀 → 呋喃丙胺、硝硫氰銨 → 吡喹酮,肝硬化主征 巨 脾 腹 水 門(mén)脈高壓,吡 喹 酮,藥理作用與臨床用途 廣譜抗吸蟲(chóng)和抗絳蟲(chóng)藥抗血吸蟲(chóng)病 各類(lèi)血吸蟲(chóng)有效，對(duì)各期有效 機(jī)制：增加蟲(chóng)體內(nèi)鈣，致攣縮、肝移、死亡

9、 損傷蟲(chóng)體皮層，造成空泡破裂、吞噬死亡 特點(diǎn)：療程短，不良反應(yīng)輕，遠(yuǎn)期療效好，無(wú)蓄積抗其他吸蟲(chóng) 華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)抗絳蟲(chóng)病 各類(lèi)絳蟲(chóng),不良反應(yīng) 少,抗絲蟲(chóng)病藥,絲蟲(chóng)生活史 在我國(guó)主要為班氏絲蟲(chóng)和馬來(lái)絲蟲(chóng),絲蟲(chóng)病的特點(diǎn) 淋巴管及淋巴結(jié)炎、結(jié)締組織慢性增生,常用藥物 乙胺嗪、依維菌素等,,,,絲蟲(chóng)生活史,下肢象皮腫,陰囊象皮腫,乙 胺 嗪,作用機(jī)制

10、對(duì)馬來(lái)絲蟲(chóng)作用優(yōu)于班氏絲蟲(chóng)體外試驗(yàn) 無(wú)直接殺滅作用體內(nèi)試驗(yàn) 破壞微絲蚴表層，致抗原暴露，聚集肝微 血管內(nèi)經(jīng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)拘捕和吞噬 大劑量、長(zhǎng)療程直接殺死成蟲(chóng),不良反應(yīng) 藥物引起的胃腸反應(yīng)：惡心嘔吐、食欲降低 蟲(chóng)體引起的過(guò)敏反應(yīng)：畏寒、發(fā)燒、皮疹等,抗腸蠕蟲(chóng)藥,腸蠕蟲(chóng)的種類(lèi) 有腸道線蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、腸道吸蟲(chóng)