藥理學第四十章抗寄生蟲藥資料

1、第四十章抗寄生蟲藥,,,長治醫(yī)學院藥理教研室 來麗娜,寒戰(zhàn) → 高熱 → 出汗退熱,,,良性瘧 間日瘧 三日瘧 惡性瘧,一、瘧疾的特點與分類,抗瘧藥,瘧原蟲生活史與藥物作用途徑,病因預防藥,,控制癥狀藥,,控制傳播藥,,控制復發(fā)藥,,,乙胺嘧啶,,氯喹、奎寧、青蒿素等,,伯氨喹,,伯氨喹、乙胺嘧啶,,環(huán)狀體,,裂殖體,,,滋養(yǎng)體,,,瘧原蟲子孢子,,,抗瘧藥物及其分類主要用于控制癥狀

2、（殺滅紅細胞內(nèi)期的裂殖體） —— 氯喹、奎寧、青蒿素、咯奈啶等主要用于控制傳播和防止復發(fā)（殺滅繼發(fā)性紅細胞外期的子孢子及各種瘧原蟲的配子體） —— 伯氨喹主要用于病因性預防（原發(fā)性紅細胞外期） —— 乙胺嘧啶,藥理作用與臨床用途,抗瘧作用 主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，快、強、持久機制：瘧原蟲有濃集氯喹的特異機制，形成DNA-氯喹復合物2. 抗腸外阿米巴病作用 在肝臟的濃度高，阿米巴肝膿腫3. 免

3、疫抑制作用 治療自身免疫性疾病,,,氯 喹,體內(nèi)過程1. 口服吸收快、完全2. 在紅細胞內(nèi)積聚的濃度高，尤其在被瘧原蟲感染的紅細胞3. 酸化尿液可促進其排除,長期大量應用： 視網(wǎng)膜病變 → 視力模糊、視力障礙 阿斯綜合征→竇房結(jié)浸潤,奎 寧作用于紅細胞內(nèi)裂殖體，能控制癥狀，但療效不及氯喹優(yōu)點：瘧原蟲極少對其耐藥應用：耐氯喹或多種藥物的惡性瘧不良反應：金雞納反應、心血管反應

4、 能刺激胰島B細胞，引起低血糖,青蒿素 從中藥黃花蒿中提取 作用于紅細胞內(nèi)滋養(yǎng)體，對紅細胞外期無效 起效快，毒性低、易穿透血腦屏障 治療腦瘧、耐氯喹惡性瘧 復發(fā)率高（與其在體內(nèi)消除快有關） 與伯氨喹合用復發(fā)率可下降,藥理作用：作用于良性瘧繼發(fā)性紅外期和配子體，與紅細胞內(nèi)期抗瘧藥合用，能根治良性瘧，減少耐藥性的產(chǎn)生。根治間日瘧和控制復發(fā)

5、和傳播。,不良反應：毒性大，少數(shù)人特異質(zhì)反應。,作用機制：其氧化性6-羥基衍生物抑制瘧原蟲脂肪酸、膽固醇合成，使其原料減少。,伯氨喹,急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥,,,,,作用機制 抑制二氫葉酸還原酶,藥理作用病因預防作用——抑制原發(fā)性紅外期控制癥狀發(fā)作（弱）——殺滅紅內(nèi)期未成熟裂殖體控制疾病傳播——不能殺滅配子體，但能阻止瘧原蟲在 蚊體內(nèi)生長繁殖、起阻斷傳播的作用,不良反應 少 多為葉酸缺乏,乙胺嘧啶

6、,口服吸收慢而完全，作用持久，服藥一次，可維持一周以上,阿米巴病特點 與阿米巴生活史,抗阿米巴和抗滴蟲藥,抗阿米巴病藥物分類,治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑治療急性阿米巴痢疾 某些抗生素治療腸外阿米巴病 依米丁 氯喹治療包囊攜帶者 二氯尼特,甲硝唑（滅滴靈）,藥理作用與臨床用途抗阿米巴作用 腸內(nèi)、腸外阿米巴病首選藥，但 對排包囊者無效，復發(fā)率高。抗厭氧菌作用

7、 防治腹腔、盆腔術后混合感染 敏感菌有G-桿菌、G+厭氧芽孢桿菌、G+厭氧球菌抗陰道滴蟲病 作用滴蟲滋養(yǎng)體抗賈第鞭毛蟲作用 最有效,不良反應 少 粒細胞減少、抑制酒精代謝、致畸,依米?。ㄍ赂鶋A）毒性大，僅限于甲硝唑治療無效或禁用者，不適用癥狀輕微的慢性阿米巴痢疾及無癥狀的阿米巴包囊者,二氯尼特可直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體，對無癥狀的排包囊者有效、單用對急性阿米巴痢疾療效差，用甲硝唑控制癥狀后再用其可肅清腸

8、腔內(nèi)包囊，有效防止復發(fā)。,抗血吸蟲病藥,血吸蟲生活史,血吸蟲病特點 致病血吸蟲主要有日本、曼氏、湄公血吸蟲 病程分急性期、慢性期和晚期,抗血吸蟲病藥的發(fā)展史酒石酸銻鉀 → 呋喃丙胺、硝硫氰銨 → 吡喹酮,肝硬化主征 巨 脾 腹 水 門脈高壓,吡 喹 酮,藥理作用與臨床用途 廣譜抗吸蟲和抗絳蟲藥抗血吸蟲病 各類血吸蟲有效，對各期有效 機制：增加蟲體內(nèi)鈣，致攣縮、肝移、死亡

9、 損傷蟲體皮層，造成空泡破裂、吞噬死亡 特點：療程短，不良反應輕，遠期療效好，無蓄積抗其他吸蟲 華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲抗絳蟲病 各類絳蟲,不良反應 少,抗絲蟲病藥,絲蟲生活史 在我國主要為班氏絲蟲和馬來絲蟲,絲蟲病的特點 淋巴管及淋巴結(jié)炎、結(jié)締組織慢性增生,常用藥物 乙胺嗪、依維菌素等,,,,絲蟲生活史,下肢象皮腫,陰囊象皮腫,乙 胺 嗪,作用機制

10、對馬來絲蟲作用優(yōu)于班氏絲蟲體外試驗 無直接殺滅作用體內(nèi)試驗 破壞微絲蚴表層，致抗原暴露，聚集肝微 血管內(nèi)經(jīng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)拘捕和吞噬 大劑量、長療程直接殺死成蟲,不良反應 藥物引起的胃腸反應：惡心嘔吐、食欲降低 蟲體引起的過敏反應：畏寒、發(fā)燒、皮疹等,抗腸蠕蟲藥,腸蠕蟲的種類 有腸道線蟲、絳蟲、腸道吸蟲