吡唑乙酰胺配體的合成與表征【文獻綜述】

1、文獻綜述文獻綜述化學化學吡唑乙酰胺配體的合成與表征一、引言一、引言吡唑類化合物是一類重要的含氮雜環(huán)化合物，具有廣泛的生物活性和良好的發(fā)展前景，已遍及醫(yī)藥、染料、涂料、顏料、食用色素、香料、農(nóng)藥、獸藥、洗滌劑、化妝品、表面活性劑、功能用藥劑(如墨水、液晶等)等各種領(lǐng)域[1]。吡唑類化合物以其低毒、高效以及結(jié)構(gòu)多樣的特性而在化學研究中扮演著十分重要的角色，引起了許多化學人士的關(guān)注[2]。同時，吡唑環(huán)上取代基可以多方位變換使其在藥物學領(lǐng)域中得

2、到廣泛應(yīng)用。近年來，吡唑類化合物已成為新農(nóng)藥、醫(yī)藥研究中令人關(guān)注的焦點。二、吡唑衍生物配體及其配合物的研究現(xiàn)狀二、吡唑衍生物配體及其配合物的研究現(xiàn)狀1、配體的研究現(xiàn)狀、配體的研究現(xiàn)狀吡唑衍生物具有抗菌、消炎、降血糖、抗癌及抗艾滋病毒的活性，可以作為抗菌劑、抑制劑、抗血栓藥及抗腫瘤藥等廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥中，在治療腫瘤、癌癥、骨骼疏松癥、神經(jīng)性疾病和老年癡呆癥等方面也有很好的療效[3]。同時，廣泛的生物活性使其具有除草、殺蟲、殺螨、殺菌的能力。

3、在吡唑衍生物的研究過程中，吡唑酰胺類衍生物有獨特的作用和優(yōu)良的殺菌效果，且作用機制新穎，因而具有廣闊的發(fā)展前景。因此，有關(guān)該吡唑酰胺類衍生物的路線設(shè)計、合成和生物篩選受到了很多關(guān)注。1987年Olcada等[4]研發(fā)出了吡螨胺，這種吡唑酰胺衍生物具有快速高效的殺蟲效果，且具有毒性低、持效期長、選擇性好等優(yōu)點。1988年，Rhone—Poulenc公司開發(fā)的殺蟲劑氟蟲腈上市，這種殺蟲劑高效廣譜，用于防治多種農(nóng)業(yè)及果樹害蟲，也用于防治衛(wèi)生害

4、蟲，并且對氨基甲酸酯、菊酯類已產(chǎn)生抗性的害蟲高效。1990年，日本三井東亞公司于開發(fā)出殺螨劑。2002年德國的Elbe等合成了化合物唑螨酯，能夠抑制蘋果粉霉菌，同年Haque等合成的化合物四氟苯菊酯、吡螨胺、氟蟲腈等能夠選擇性地抑制幽門螺旋桿酶。2003年德國的Ehrenfreund等合成的溴蟲腈對多種病菌具有優(yōu)良的抑制活性[5]。在堿的催化作用下，吡唑與丙烯酰胺發(fā)生邁克爾加成合成了N吡唑乙酰胺配體[6]，如下圖所示。2金屬蛋白結(jié)構(gòu)和具

5、有潛在的生物催化活性功能而引起了人們的關(guān)注[10]。后來，F(xiàn)rankT.Edelmann等先后合成了N吡唑酰胺配體以及其Cu(II)和Co(II)的兩種配合物，并對它們進行了單晶結(jié)構(gòu)解析，解析了此類配合物的螯合結(jié)構(gòu)特征，發(fā)現(xiàn)了它們潛在的生物催化性能，銅配合物和鈷配合物分別下圖所示。銅配合物鈷配合物Driessen等合成的一種新的吡唑烷配體，它是將吡唑烷的鏈加長，中間的烷基R用羥基取代，得到了一種新型的三齒N、N、O配體，這種新型配體能夠

6、與金屬很好的配位，從而合成出更多的結(jié)構(gòu)獨特的配合物[11]。三、未來展望三、未來展望目前的主要研究熱點集中在對吡唑環(huán)的結(jié)構(gòu)修飾，研究篩選出具有更高效生物活性的化合物。吡唑酰胺類配體以其優(yōu)越的特性越來越受到人們的青睞，隨著人們對其反應(yīng)機理的深入了解，以及計算機輔助篩選的技術(shù)的不斷完善，將來會有更多的吡唑酰胺類配合物被發(fā)現(xiàn)[12]。在最近的研究，人們發(fā)現(xiàn)了吡唑烷配體，由于它本身結(jié)構(gòu)的多樣性，且具有多個配位點，較強的配位能力，能和多種金屬離子