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認(rèn)證類型：個(gè)人認(rèn)證

認(rèn)證主體：常**（實(shí)名認(rèn)證）

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IP屬地：河北 更新時(shí)間：2024-01-05 格式：ppt 頁數(shù)：40 大?。?.68MB 人氣指數(shù)：12 舉報(bào) 版權(quán)申訴

1、第8章 抗過敏藥和抗?jié)兯?主要內(nèi)容,第1節(jié) 抗過敏藥 一、氨基醚類 二、乙二胺類 三、三環(huán)類 四、丙胺類 五、哌嗪類和哌啶類 第2節(jié) 抗?jié)兯?一、H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型與代表藥 二、質(zhì)子泵抑制劑,學(xué)習(xí)目標(biāo),1. 掌握H1受體拮抗劑的分類，構(gòu)效關(guān)系。2. 理解苯海拉明、氯苯那敏、雷尼替丁、奧美拉唑的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。3. 了解抗過敏藥及抗?jié)兯幍陌l(fā)展歷程。,第一節(jié) 抗過敏藥,概

2、念：又稱H1受體拮抗劑 ①阻斷過敏介質(zhì)組胺、白三烯、緩激肽的作用； ②消除過敏癥狀； ③目前研究較為深入的抗過敏藥主要為組胺H1受體拮抗劑,組胺的生物合成,組胺H1、 H2受體作用的效應(yīng),H1受體：引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮 –嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣而呼吸困難引起毛細(xì)血管舒張–導(dǎo)致血管壁滲透性增加，產(chǎn)生水腫和癢感 參與變態(tài)反應(yīng)H2受體： –引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加

3、 與消化性潰瘍的形成密切相關(guān),分類及代表藥： 氨基醚類—苯海拉明；乙二胺類—曲吡那敏； 三環(huán)類—異丙嗪； 丙胺類—氯苯那敏； 哌嗪類—特非那啶； 哌啶類—阿司咪唑H1受體拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)：,X=N 乙二胺類、哌嗪類X=O 氨基醚類X=C 丙胺類、哌啶類、三環(huán)類,,一、氨基醚類,臨床常用藥物： 苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯馬斯汀等。,司他斯汀,氯馬斯汀,一、氨基醚

4、類,代表藥：鹽酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride 結(jié)構(gòu)與性質(zhì),,,,苯海拉明的醚結(jié)構(gòu)，受酸的催化分解為二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反應(yīng)：,二、乙二胺類,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)—氨基醚類抗組胺藥的氧原子換成氮原子即是乙二胺類，或?qū)蓚€(gè)氮原子構(gòu)成雜環(huán)臨床常用藥物—克立咪唑、安他唑啉和曲吡那敏等,克立咪唑,安他唑啉,曲吡那敏,三、丙胺類,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)—將氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改為碳原子，即得丙胺類常用藥物

5、—氯苯那敏、阿伐斯汀等,阿伐斯汀,三、丙胺類,代表藥：馬來酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate 結(jié)構(gòu)與性質(zhì),,,常見基團(tuán)名稱對(duì)照,草酸,馬來酸,枸櫞酸,,,,四、三環(huán)類,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)—乙二胺類、氨基醚類和丙胺類的兩個(gè)芳環(huán)通過一個(gè)或兩個(gè)原子相連則成為三環(huán)類常用藥物—異丙嗪、賽庚定、氯雷他定、酮替芬,賽庚定,氯雷他定,酮替芬,四、三環(huán)類,代表藥：鹽酸異丙嗪 Promethazine Hydrochlo

6、ride 結(jié)構(gòu)與性質(zhì),,五、哌嗪類,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)—乙二胺類藥物的兩個(gè)氮原子再用一個(gè)乙基環(huán)合起來，就得到哌嗪類常用藥物—布克利嗪、西替利嗪,,西替利嗪,六、哌啶類,常用藥物—特非那啶 、阿司咪唑,特非那啶,阿司咪唑,第二節(jié) 抗?jié)兯?概念： ①拮抗組胺H2受體； ②抑制質(zhì)子泵； ③抑制胃酸分泌； ④保護(hù)胃粘膜； ⑤治療消化性潰瘍分類： H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型

7、與代表藥; 質(zhì)子泵抑制劑,抗?jié)兯幍拈_發(fā)思路與抗?jié)兯幍淖饔?消化性潰瘍的成因： 1.消化性潰瘍發(fā)生在胃幽門和十二指腸處，是由胃液的消化作用引起的胃粘膜損傷。 2.發(fā)生潰瘍的基本原因：胃酸分泌過多，胃粘膜抵抗力下降，或兩者兼而有之。 3.在近代揭示了胃酸分泌機(jī)制后，出現(xiàn)了新的抗?jié)兯帯?消化性潰瘍的成因圖:,防御因子粘膜、粘液局部粘膜的血流十二指腸的反潰抑制,損傷因子鹽酸

8、、胃蛋白酶的分泌胃竇部的體液性分泌粘膜的損傷,胃壁細(xì)胞分泌胃酸的過程： 1.組胺，Ach，胃泌素G等刺激胃壁細(xì)胞底－邊膜 上的受體，引起第二信使cAMP和Ca2+的增加。 2.經(jīng)cAMP和Ca2+的介導(dǎo)激活蛋白激酶，刺激由細(xì) 胞內(nèi)向細(xì)胞頂端傳遞。 3.在刺激下細(xì)胞內(nèi)的管狀泡與頂端膜內(nèi)陷形成的分 泌性微管融合，原位于管狀泡處的胃質(zhì)子泵（H+/ K+-ATP酶）

9、移至分泌性胃管，將H+從胞質(zhì)泵向 胃腔，與從胃腔進(jìn)入胞漿的K+交換，H+與從頂端 膜轉(zhuǎn)運(yùn)至胃腔的Cl-形成鹽酸。 4.由組胺刺激增加的cAMP的作用比Ach和胃泌素刺 激增加的Ca2+的作用大得多。,抗?jié)兯幍淖饔玫臋C(jī)制： 1.組胺H2-受體拮抗劑阻斷組胺與H2-受體結(jié)合，抑制胃酸的作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于抗膽堿藥、抗胃泌素藥 2.質(zhì)子泵抑制劑抑制H+/K+-ATP酶的活性，可以完全阻斷任何刺激引起的胃

10、酸分泌。,胃酸分泌過程與藥物作用示意圖：,一、H2受體拮抗劑,H2受體拮抗劑的發(fā)展史:從組胺的結(jié)構(gòu)改造出發(fā),獲88年生理醫(yī)學(xué)若貝爾獎(jiǎng)的三位藥理學(xué)家，其中第一個(gè)詹姆斯布萊克首先合成西咪替丁,結(jié)構(gòu)類型與常用藥： 咪唑類—西咪替丁; 呋喃類—雷尼替丁; 噻唑類—法莫替丁、尼扎替丁; 哌啶類—羅沙替丁,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：,常見脒脲基團(tuán)名稱：,,立體,立體,立體,立體,肼,,脲,胍,脒,,,,代表藥：西咪替丁Cimet

11、idine 結(jié)構(gòu)與性質(zhì),,,,,,,代表藥：鹽酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride,,結(jié)構(gòu)與性質(zhì),極易吸潮，吸潮后顏色變深，應(yīng)遮光、密封，在涼暗干燥處保存。小火緩緩加熱，產(chǎn)生的硫化氫氣體可使?jié)駶?rùn)的醋酸鉛試紙顯黑色。,又名：甲硝呋胍,案例8-1 近日，張女士由于胃潰瘍復(fù)發(fā)，到附近診所買了一瓶甲硝呋胍膠囊，回去之后打開服用，發(fā)現(xiàn)膠囊與以前在醫(yī)院購(gòu)買的有異，膠囊殼很軟，

12、擰開膠囊殼后發(fā)現(xiàn)內(nèi)部呈深黃色糊狀，由于當(dāng)時(shí)張女士匆忙，未仔細(xì)察看藥品有效期，此時(shí)觀察發(fā)現(xiàn)為過期藥品。同時(shí)張女士發(fā)現(xiàn)藥品包裝密封性不好。 問題： 1．甲硝呋胍的通用藥名是什么？ 2．為何藥品會(huì)變成深黃色糊狀？試分析可能的原因。 3．藥品包裝密封性不好，該藥可能發(fā)生什么變化？,代表藥：法莫替丁,法莫替丁的作用是西咪替丁30~100倍，比雷尼替丁強(qiáng)6~10倍，稱為第三代H2受體拮抗劑抗?jié)兯?/p>

13、,羅沙替丁,結(jié)構(gòu)中引入哌啶環(huán)，吸收好，作用時(shí)間延長(zhǎng)是一類新型的強(qiáng)效和長(zhǎng)效的抗?jié)兯帯?二、質(zhì)子泵抑制劑,質(zhì)子泵抑制劑的發(fā)展史:20世紀(jì)60年代發(fā)現(xiàn)質(zhì)子泵的作用，為抗酸藥提供了新的靶點(diǎn)；以抗病毒藥吡啶硫代乙酰胺為先導(dǎo)，發(fā)現(xiàn)苯并咪唑衍生物替莫拉唑；集中研究苯并咪唑衍生物，得到奧美拉唑。隨后蘭索拉唑和泮托拉唑等相繼上市。,,奧美拉唑,蘭索拉唑,泮托拉唑,,,,質(zhì)子泵抑制劑發(fā)展示意圖,,奧美拉唑 Omeprazole結(jié)構(gòu)與性質(zhì),苯