實驗7 栓劑的制備

1、實驗十三栓劑的制備一、實驗目的要求1掌握用熱熔法制備栓劑的操作方法及注意事項。2熟悉各類栓劑基質(zhì)的特點、及適用范圍。3了解置換值在栓劑制備中的應用。二、實驗指導1栓劑系用藥材提取物或藥粉與適宜基質(zhì)制成的供腔道給藥的固體制劑，其形狀和重量根據(jù)腔道不同而異。目前常用的栓劑主要有肛門栓和陰道栓兩種。2栓劑中的藥物與基質(zhì)應充分混合均勻，栓劑在常溫下應具有適宜硬度與韌性、無刺激性，熔點應接近體溫(約37℃)，塞入腔道后，應能融化、軟化或溶化，并與

2、分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用。3栓劑的基質(zhì)可分為脂肪性基質(zhì)、水溶性及親水性基質(zhì)兩類。脂肪性基質(zhì)有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等；水溶性及親水性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇類、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯等。為利于脫摸，使栓劑外觀光潔，制備栓劑時栓模應涂以潤滑劑。常用的潤滑劑有：脂肪性基質(zhì)選用軟皂、甘油、95％乙醇混合制成溶液（三者比例為1：1：5）；水溶性及親水性基質(zhì)選用液狀石蠟、植物油、硅油等。在某些栓劑中還可加入表面活

3、性劑使藥物易于釋放和被機體吸收。4栓劑的制備方法有熱熔法、冷壓法和搓捏法三種，可按基質(zhì)和藥物的性質(zhì)選擇制法。目前生產(chǎn)上以熱熔法應用最廣泛，水溶性及親水性基質(zhì)的栓劑可采用熱熔法。而脂肪性基質(zhì)可采用上述三法中的任何一種，熱熔法制備栓劑的工藝流程為：基質(zhì)熔化→加入藥粉混勻→注?！鋮s成型→削去溢出部分→脫?！|(zhì)檢→包裝。5制備栓劑時環(huán)境應潔凈，用具、容器需經(jīng)適宜方法清潔或滅菌，原料和基質(zhì)也應根據(jù)使用部位，按衛(wèi)生學的要求，進行相應的處理。6栓劑

4、中藥物的處理與混合，油溶性藥物可直接溶于已熔化的基質(zhì)中；中藥材水提濃縮液或不溶于油脂而溶于水的藥物可直接與熔化的水溶性基質(zhì)混合；或先加少量水溶解，再以適量羊毛脂吸收后與基質(zhì)混合；難溶性固體藥物，一2制備甘油栓時，硬脂酸細粉應少量分次加入，與碳酸鈉充分反應，直至泡沫停止、溶液澄明、皂化反應完全，才能停止加熱。皂化反應產(chǎn)生的二氧化碳必須除盡，否則所制得的栓劑內(nèi)含有氣泡。注入栓模時務必除盡氣泡，否則栓劑影響栓劑的劑量和外觀。本品水分含量不宜過

5、多，因肥皂在水中呈膠體，水分過多會使成品發(fā)生混濁。故可采用硬脂酸鈉與甘油，經(jīng)加熱、溶解、混合制成甘油栓，如此既可省去皂化反應步驟又可提高甘油栓的質(zhì)量，并使甘油栓無水分滲出。3優(yōu)良的甘油栓應透明而有適宜的硬度，所皂化反應必須完全。否則留有未皂化的硬脂酸而影響成品的透明度和彈性。為使皂化反應完全，一是將皂化溫度升高，控制在115℃左右可加速皂化反應的完成；二是處方中堿的用量須比理論值稍高。4注模前應將栓模預熱（80℃左右），使冷卻緩慢進行，

6、如冷卻過快，成品的硬度、彈性、透明度均受影響。（二）蛇黃栓【處方】蛇床子(10號粉)1.0g黃連(10號粉)0.5g硼酸0.5g葡萄糖0.5g甘油適量甘油明膠適量【制法】取蛇床子、黃連、硼酸、葡萄糖加適量甘油研成糊狀，將甘油明膠置水浴上加熱，待熔化后，再將上述蛇床子等糊狀物加入，不斷攪拌均勻，傾入已涂有潤滑劑的陰道栓膜內(nèi)，共制成10顆，冷卻，削去多余栓塊，啟模，取出，包裝即得?！竟δ芘c主治】消炎殺蟲。用于治療陰道滴蟲?！居梅ㄅc用量】納入