個(gè)人整理藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料

1、1藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料大總結(jié)藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料大總結(jié)第一章第一章緒論緒論藥物藥物：是指可查明或改善機(jī)體的生理功能或病理狀態(tài)，對(duì)用藥者有益，達(dá)到預(yù)防、診斷、治療疾病和計(jì)劃生育目的的物質(zhì)。藥理學(xué)的研究?jī)?nèi)容藥理學(xué)的研究?jī)?nèi)容：機(jī)體病原體藥物一、一、藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)（一）（一）、體內(nèi)過程、體內(nèi)過程藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)PK：機(jī)體病原體→藥物藥物在機(jī)體作用下發(fā)生動(dòng)態(tài)變化的規(guī)律ADME：吸收（absption）分布（distribution）

2、代謝（metabolism）排泄（excretion）藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式：略。解離度解離度pKpKa：藥物解離50%時(shí)所在溶液的pH。弱酸性藥物在酸性溶液中解離型少、非解離型多，易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。弱堿性藥物相反。吸收吸收：藥物從用藥部位向血液循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。影響因素：藥物理化性質(zhì)（mainly）、劑型與劑量、給藥途徑、吸收環(huán)境首過消除：指某些藥物在首次通過腸粘膜和肝臟時(shí)，部分被代謝滅活而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。分布分布：藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和

3、細(xì)胞內(nèi)液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。分布影響藥物作用與強(qiáng)弱。分布是藥物從血液消除的一種方式。規(guī)律：再分布、選擇性與不均勻性、動(dòng)態(tài)平衡（血與組織，反應(yīng)藥效)影響因素：與血漿蛋白結(jié)合；藥物理化性質(zhì)；體液pH值；生物膜屏障；組織器官血流量。自由型藥物血漿蛋白結(jié)合型藥物（不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，暫時(shí)無活性，結(jié)合率因藥而異）注意：血漿蛋白含量相對(duì)穩(wěn)定，結(jié)合部位和結(jié)合容量有限。結(jié)合率高藥物飽和后，繼續(xù)給藥，游離型藥量↑↑→藥效↑↑。高結(jié)合率藥物同服或先后服，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性排擠現(xiàn)

4、象（例：華法林、保泰松）。對(duì)于慢性肝、腎病人，老年人，兒童，作用↑、毒性↑。生物膜屏障：血腦屏障（通透性變化：與蛋白結(jié)合↓，新生兒、腦炎↑）；胎盤屏障（所有藥物均能通過）；血眼屏障。生物轉(zhuǎn)化或代謝生物轉(zhuǎn)化或代謝：藥物在機(jī)體作用下發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變。主要在肝臟。轉(zhuǎn)化類型：Ⅰ相（功能基團(tuán)化）反應(yīng)：氧化、還原、水解；Ⅱ相反應(yīng)：結(jié)合（與葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等結(jié)合）合成（甲基化、乙?；?意義：藥物消除的重要途徑。多數(shù)藥物：活性降低（解毒）；少

5、數(shù)藥物：活化（可待因）、活性改變（普萘洛爾、非那西?。?、毒物（異煙肼）。藥物代謝酶：專一性乙酰膽堿酯酶；非專一性微粒體混合功能氧化酶（肝藥酶）。肝藥酶：主要細(xì)胞色素P450酶系；特點(diǎn)：酶活性有限；變異性、個(gè)體差異大；選擇性低或?qū)Ｒ恍圆?；可被誘導(dǎo)或抑制，影響藥物代謝動(dòng)力學(xué)PK藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)PD3半衰期不恒定，與初始血藥濃度有關(guān)?；旌纤俾氏荷贁?shù)藥物小劑量時(shí)以一級(jí)速率轉(zhuǎn)運(yùn)，而在大劑量時(shí)以零級(jí)速率轉(zhuǎn)運(yùn)。米曼方程dCdt=(VmaxC)(Km

6、C)Km：米曼常數(shù)，最大速率一半時(shí)的藥物濃度KmC時(shí)：一級(jí)動(dòng)力學(xué)，等比。KmC時(shí)：零級(jí)動(dòng)力學(xué)，等量。房室概念和房室模型：房室概念和房室模型：抽象概念，反映藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)及轉(zhuǎn)化速率的均一性。一室模型：轉(zhuǎn)運(yùn)速率比較均勻，時(shí)量曲線為一直線（對(duì)數(shù)）。二室模型（右圖）：轉(zhuǎn)運(yùn)速率不均一，時(shí)量曲線為雙相曲線，可分解為兩直線（分布相、消除相）。藥動(dòng)學(xué)參數(shù)：藥動(dòng)學(xué)參數(shù)：峰濃度（Cmax）和達(dá)峰時(shí)間（Tmax）：指血管外給藥后藥物在血漿中的最高濃度值和出現(xiàn)

7、時(shí)間，分別代表藥物吸收的程度和速度。曲線下面積（AUC）：指時(shí)量曲線和橫坐標(biāo)圍成的區(qū)域，表示一段時(shí)間內(nèi)藥物在血漿中的相對(duì)累積量，是計(jì)算生物利用度的重要參數(shù)。生物利用度（F）：藥物經(jīng)血管外給藥后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的分量及速度。絕對(duì)生物利用度F=(AUC血管外給藥AUC血管內(nèi)給藥)100%評(píng)價(jià)不同給藥途徑藥物的吸收。相對(duì)生物利用度F’=(AUC血管外給藥AUC血管內(nèi)給藥)100%比較劑型制劑。表觀分布容積（Vd）：理論上藥物均勻分布應(yīng)占有的

8、體液容積。小→大：血漿，全身體液，組織器官，集中某器官或大范圍組織。分布容積越小，藥物排泄越快，在體內(nèi)存留時(shí)間越短。意義：計(jì)算體內(nèi)藥量；估算藥物分布范圍。半衰期（t12halflife）：血漿中藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。一室模型：t12=0.693k；二室模型：t12=0.693β。反映藥物消除快慢的程度，也反映機(jī)體消除的能力。一次用藥后經(jīng)46個(gè)半衰期后體內(nèi)藥量基本消除。清除率（CLs）：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)多少毫升血漿中藥物被清除。CLs=