整理的藥理學(xué)知識點總結(jié)_第1頁
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文檔簡介

1、第一章第一章緒論緒論第二章第二章藥效學(xué)藥效學(xué)藥理學(xué)藥理學(xué)(pharmacology):研究藥物與機體(含病原體)相互作用及作用規(guī)律。藥效動力學(xué)藥效動力學(xué)藥效學(xué)藥效學(xué)(pharmacodynamics):研究藥物對機體的作用及作用原理,不良反應(yīng)的作用及機制。藥代動力學(xué)藥代動力學(xué)藥動學(xué)藥動學(xué)(pharmacokiics):研究藥物在體內(nèi)的過程,即機體對藥物處置的動態(tài)變化。包括藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的演變過程和血液濃度隨時間的變化。

2、藥物藥物(drug):用于治療、預(yù)防和診斷疾病或計劃生育,能影響機體(包括病原體)的生理機能和生化過程以及細(xì)胞生物學(xué)過程的化學(xué)物質(zhì)。藥物作用(drugaction):藥物與機體細(xì)胞相互分子之間的初始作用。[動因]藥理效應(yīng)(pharmacologiceffect):在藥物作用下,引起機體原有生理生化功能或形態(tài)的變化。[結(jié)果]按基本類型分:興奮:原有功能的增強;抑制:原有功能的減弱選擇性:藥物在適當(dāng)劑量時只對少數(shù)組織器官發(fā)生比較明顯的藥理效

3、應(yīng)而對其它器官或組織的作用較小或不發(fā)生藥理效應(yīng)。選擇性強——范圍窄針對性強;選擇性差——范圍廣,針對性差,副作用多。治療作用:藥物產(chǎn)生的符合臨床用藥目的的作用。按效果分:對因治療:治療病因,治本;對癥治療:改善癥狀,治標(biāo)。補充療法替代療法:補充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足。不良反應(yīng)不良反應(yīng)(adversedrugreactionADR):藥物引起的不符合藥物治療目的,并給病人帶來痛苦或危害的反應(yīng)。引起的疾病稱藥源性疾病。副作用(siderea

4、ction)藥物在治療劑量引起的與治療目的無關(guān)的作用。毒性反應(yīng)(toxicreaction)用量過大或用藥時間過長,藥物在體內(nèi)積蓄過多引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)。特殊毒性:致癌、致畸胎、致突變。后遺效應(yīng)(afterreaction)停藥后血漿藥物濃度下降至閾濃度以下時殘留的藥理效應(yīng)。變態(tài)反應(yīng)(allergicreaction)藥物引起的免疫反應(yīng),反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有性質(zhì)無關(guān)。停藥反應(yīng)(withdrawalreaction)長期用藥后突然停藥,原有

5、疾病加?。ɑ剀S反應(yīng))。繼發(fā)反應(yīng)(secondaryreaction):藥物的治療作用引起的不良后果。如長期應(yīng)用廣譜抗生素造成的二重感染。KD的概念:的概念:表示D與R的親和力,即引起最大效應(yīng)一半時(50%受體被占領(lǐng)時)所需藥物的劑量(濃度)。KD與D和R的親和力成反比;若將KD取負(fù)對數(shù)(logKD)=PD2,則:pD2與藥物和受體的親和力成正比——pD2越大,親和力越大。劑量劑量—效應(yīng)關(guān)系效應(yīng)關(guān)系量效關(guān)系量效關(guān)系(doseeffectr

6、elationship)藥理效應(yīng)的強弱與其劑量的大小在一定范圍內(nèi)呈一定關(guān)系。最小有效量最小有效量最小有效濃度最小有效濃度(minimaleffectivedoseconcentration):引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度即閾劑量或閾濃度。治療量治療量(常用量,therapeuticdose)比最小有效量大比最小中毒量小得多的量;極量(極量(最大治療量maximaldose)療效最大的劑量;最小中毒量最小中毒量:出現(xiàn)中毒癥狀的最小劑量

7、。量反應(yīng):效應(yīng)強弱隨劑量增減呈連續(xù)性量的變化;形成足直型曲線。質(zhì)反應(yīng):效應(yīng)強弱隨劑量增減呈連續(xù)性質(zhì)變。用陽性率或陰性率表示效應(yīng)。形成S型曲線。半數(shù)有效量半數(shù)有效量(ED50):量反應(yīng)中能引起50%最大效應(yīng)強度的藥量;質(zhì)反應(yīng)中引起50%實驗對象出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥量。(盡可能小則好)半數(shù)致死半數(shù)致死量(LD50):引起50%實驗對象死亡的藥量。(盡可能大則好)治療指數(shù)治療指數(shù)(therapeuticindexTI):以藥物L(fēng)D50與ED50的

8、比值來表示藥物的安全性。一般TI值大于3稱藥物安全。最大效應(yīng)最大效應(yīng)(Emax)效能效能(efficacy):藥理效應(yīng)達(dá)到的不再隨劑量或濃度的增加而增強的極限效應(yīng)。效價強度效價強度(potency):引起等效應(yīng)的相對濃度或劑量。劑量越小,效價強度越大。親和力:藥物與受體結(jié)合的能力。內(nèi)在活性:藥物與受體結(jié)合時發(fā)生效應(yīng)的能力。激動藥激動藥(agonist):既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。與受體結(jié)合并激動受體產(chǎn)生效應(yīng)。嗎啡,Adr,ACh完全

9、激動藥:較強的親和力和較強的內(nèi)在活性;特點:結(jié)合的Ra>>Ri,足量使完全轉(zhuǎn)為Ra,產(chǎn)生Emax;α=1;部分激動藥:較強的親和力但內(nèi)在活性不強(α1)。特點:只引起較弱的激動效應(yīng),增加濃度也達(dá)不到Emax;拮抗藥拮抗藥(antagonist):有較強的親和力而無內(nèi)在活性(α=0)的藥物,與受體結(jié)合不激動受體,反因占據(jù)受體而拮抗激動藥效應(yīng)。競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥:可逆性地與激動藥競爭相同的受體;增加激動藥的濃度可與拮抗藥競爭結(jié)合部位,

10、可使激動藥量效曲線平行右移,但斜率和最大效應(yīng)不變。半衰期半衰期(halflifet12):藥物在體內(nèi)分布達(dá)平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時間。半衰期的意義:半衰期的意義:⑴反應(yīng)藥物消除快慢的程度,以及機體消除藥物的能力。⑵了解t12有助于設(shè)計最佳給藥間隔、預(yù)計停藥后藥物從體內(nèi)消除的時間以及預(yù)計連續(xù)給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間。①按每隔1個半衰期用藥一次,則經(jīng)過45個半衰期后體內(nèi)藥量可達(dá)穩(wěn)態(tài)水平。②1次用藥后經(jīng)過45個半衰期,藥物可

11、從體內(nèi)基本消除。房室模型房室模型:分析藥物在體內(nèi)的動力學(xué)過程,系統(tǒng)內(nèi)部按動力學(xué)特點分為若干房室,劃分主要取決于藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運速率。血藥濃度衰減速率與時間的關(guān)系(Ct曲線)始終成一直線的為一室模型;曲線由幾個不同斜率的線段組成則為二室或多室模型。二室模型:由兩房室(中央室、周邊室)組成,時量曲線初段血藥濃度迅速下降為α相(分布相),分布平衡后較慢衰落進(jìn)入β相(消除相)。穩(wěn)態(tài)濃度穩(wěn)態(tài)濃度(CssCss,坪濃度):,坪濃度):按一級動力學(xué)規(guī)律消

12、除的藥物,其體內(nèi)藥物總量隨著不斷給藥而逐步增多,直至從體內(nèi)消除的藥物量和進(jìn)入體內(nèi)的藥物量相等時,體內(nèi)藥物總量不再增加而達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。負(fù)荷劑量與維持量方案:負(fù)荷劑量與維持量方案:如每隔一個t12給藥一次時,采用首劑加倍劑量的負(fù)荷量可使血藥濃度迅速達(dá)到Css,然后再按t12改用維持量。第五章第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概論自主神經(jīng)自主神經(jīng)(autonomicnervoussystem)包括:交感神經(jīng)、副交感神經(jīng)及(內(nèi)臟傳入感覺

13、神經(jīng)),以傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物可概括運動神經(jīng)和自主神經(jīng)兩類。交感神經(jīng)(sympatheticnerve):促進(jìn)機體適應(yīng)環(huán)境的急驟變化,心率加快、皮膚與內(nèi)臟血管收縮、支氣管擴張、肝糖元分解加速、擴瞳。副交感神經(jīng)(parasympatheticnerve):保護(hù)機體、修復(fù)休整、促進(jìn)消化、加速排泄、心臟活動抑制、消化道功能增強、縮瞳。腎上腺素受體:受體受體分布功能α1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘膜及內(nèi)臟

14、血管收縮,擴瞳皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管收縮,擴瞳α2突觸前膜突觸前膜負(fù)反饋抑制負(fù)反饋抑制NANA的釋放的釋放β1心臟心臟正性心力作用:興奮性正性心力作用:興奮性↑、收縮力、收縮力↑、傳導(dǎo)、傳導(dǎo)↑、心、心率↑、心輸出量、心輸出量↑β2支氣管、冠狀血管、骨骼肌血管平滑肌支氣管、冠狀血管、骨骼肌血管平滑肌舒張平滑肌舒張平滑肌β3脂肪組織脂肪組織脂肪分解脂肪分解M受體效應(yīng)受體效應(yīng):器官器官激動拮抗循環(huán)器官循環(huán)器官心跳減心跳減慢,收縮減弱,收縮減弱心

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