中大藥物化學考試復習答案

1、(一)名詞解釋名詞解釋1.1.藥物：藥物：凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)機體生理功能、符合藥品質(zhì)量標準并經(jīng)政府有關(guān)部門批準的特殊化學品。（PPT131，P1）2.2.藥物化學：藥物化學：是關(guān)于藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和確證，并在分子水平上研究藥物作用方式的一門學科。（PPT131，P1）3.3.血腦屏障：血腦屏障：血腦屏障是指腦毛細血管阻止某些物質(zhì)（多半是有害的）由血液進入腦組織的結(jié)構(gòu)。（百度百科）4.4.擬膽堿藥：擬膽堿藥：是一類具有

2、與乙酰膽堿相似作用的藥物。（P85）5.5.乙酰膽堿酯酶抑制劑：乙酰膽堿酯酶抑制劑：又稱為抗膽堿酯酶藥，通過對乙酰膽堿酯酶的可逆性抑制，達到使乙酰膽堿(ACh)在突觸處的積累，延長并且增加了乙酰膽堿的作用。（百度百科）6.6.抗膽堿藥：抗膽堿藥：主要是阻斷乙酰膽堿與膽堿受體相互作用的藥物。（百度百科）7.7.擬腎上腺素藥：擬腎上腺素藥：是一類通過興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用的藥物，亦稱為擬交感神經(jīng)藥（P107）8.8.局部麻醉藥：局部麻醉藥：

3、是指當局部使用時能夠可逆性阻斷周圍神經(jīng)沖動從局部向大腦傳遞的藥物（P131）9.9.鈣通道阻滯劑：鈣通道阻滯劑：是在細胞膜生物通道水平上選擇性地阻滯Ca2經(jīng)細胞膜上的鈣離子通道進入細胞內(nèi)，減少細胞內(nèi)Ca2濃度的藥物（P149）10.10.NONO供體藥物：供體藥物：在體內(nèi)釋放出外源性NO分子的藥物。（P175）11.11.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑：指抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性的化合物。它通過抑制血管緊張素Ⅱ的生物合成

4、而控制高血壓。（百度百科）12.12.羥甲戊二酰輔酶羥甲戊二酰輔酶A（HMGHMG–CoACoA）還原酶抑制劑：）還原酶抑制劑：或稱他汀，是一類新型抗高血脂藥物。這類藥物能有效的阻止內(nèi)源性膽固醇的合成，顯著降低血中膽固醇的水平。（百度百科）13.13.質(zhì)子泵抑制劑：質(zhì)子泵抑制劑：即HKATP酶抑制劑，通過抑制H與K的交換，組織胃酸的形成。（P209）14.14.前列腺素：前列腺素：是一類含20個碳原子，具有五元酯環(huán)，帶有兩個側(cè)鏈的一元脂

5、肪酸。（P409）(二)名詞解釋：名詞解釋：15.15.非甾類抗炎藥：非甾類抗炎藥：是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，多數(shù)還有抗炎、抗風濕作用的藥物。由于其化學結(jié)構(gòu)和抗炎機制與糖皮質(zhì)激素甾體抗炎藥（SAIDS）不同，故又稱為非甾體類抗炎藥（NSAIDS）（百度百科查?。?6.16.生物烷化劑：生物烷化劑：也稱烷化劑，屬于細胞毒類藥物，是抗腫瘤藥物中使用得最早、也很重要的一類藥物（書本P258）17.17.抗代謝藥物：抗代謝藥物：是指能與體內(nèi)代謝物發(fā)

6、生特異性結(jié)合，從而影響或拮抗代謝功能的藥物，通常它們的化學結(jié)構(gòu)與體內(nèi)的核酸或蛋白質(zhì)代謝物相似。（百度百科查取、書本P270）18.18.抗生素：抗生素：是微生物的次級代謝產(chǎn)物或合成的類似物，能在小劑量的情況下對各種病原菌微生物有抑制或殺滅作用，而對宿主不會產(chǎn)生嚴重的毒副作用（P294）。19.19.β內(nèi)酰胺酶抑制劑：內(nèi)酰胺酶抑制劑：β內(nèi)酰胺酶抑制劑也屬于非經(jīng)典β內(nèi)酰胺類抗生素，是針對細菌對β內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥機制而研究發(fā)現(xiàn)的一類藥物

7、。它們對β內(nèi)酰胺酶有很強的抑制作用，本身又具有抗菌活性。（P316）20.20.核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：是合成HIV的DNA逆轉(zhuǎn)錄酶底物脫氧核苷酸的類似物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性的三磷酸核苷衍生物，與天然的三磷酸脫氧核苷競爭性與HIV逆轉(zhuǎn)錄酶（RT）結(jié)合，抑制RT的作用，阻礙前病毒的(1)氧化反應：很多脂溶性藥物通過酶系的作用，經(jīng)過氧化反應增加其水溶性后利于排泄。有些藥物還可通過生物氧化使藥物活性增強，更好地發(fā)揮藥理作用。

8、藥物的氧化反應有芳環(huán)的氧化，烯烴的氧化，脂肪烴和脂環(huán)烴的氧化，碳雜原子的氧化，胺類的氧化，醇、醛的氧化。(2)還原反應：還原過程對于生物轉(zhuǎn)化也相當重要，特別是含有羰基、硝基、偶氮基及鹵代的藥物可以被還原成氨基、羥基等官能團及鹵化物的還原脫鹵，還原產(chǎn)物有利于進一步的生物轉(zhuǎn)化，有的還具有藥理作用或毒性。藥物的還原反應有羰基化合物的還原、硝基及偶氮化合物的還原、鹵化物的脫鹵還原等。(3)水解反應：藥物在體內(nèi)的水解反應是在酶的作用下發(fā)生，且水解

9、反應過程與體外的藥物水解反應相似。一般情況下酯的水解速度受結(jié)構(gòu)的空間效應和電效應的影響較為明顯；酰胺及酰肼的水解較相應的酯的水解速度要慢。(4)結(jié)合反應：藥物在體內(nèi)通過第一階段的氧化、還原、水解等轉(zhuǎn)化后，進入第二階段與內(nèi)源性物質(zhì)如葡糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸或谷胱甘肽等結(jié)合，生成水溶性的、無藥理作用的產(chǎn)物，從尿液或膽汁排出體外。3、藥物含有什么基團可以與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合？形成什么物質(zhì)排出體外？、藥物含有什么基團可以與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合？形

10、成什么物質(zhì)排出體外？1、藥物含有羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基可以與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合2、生成的結(jié)合產(chǎn)物有可離發(fā)的羧基（PKa3.2）和多個羥基，無生物活性，易溶于水和排出體外。葡萄糖醛酸的結(jié)合反應共有四種類型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。4、簡述離解度對藥效的影響？、簡述離解度對藥效的影響？藥物在體內(nèi)的解離度取決于藥物本身的解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH。當介質(zhì)pH較小時，弱酸性藥物的離子型濃度減小，分子型濃度增大，而弱堿性

11、藥物則離子型濃度增大，分子型濃度減小。胃腸道各部分的pH不同，則不同pKa的藥物在胃腸道各部分的吸收情況也就有差異。如阿司匹林、維生素C等弱酸性藥物，在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。可待因、麻黃堿、地西泮等弱堿性藥物在胃液中幾乎全部呈離子型，吸收很少，而在pH較高的腸內(nèi)易被吸收。完全離子化的季銨鹽類氯化琥珀膽堿，脂溶性小，消化道吸收少，更不容易通過血腦屏障到達腦部。藥物化學結(jié)構(gòu)的部分改變，有時會對弱酸或弱堿性藥物的解離

12、常數(shù)產(chǎn)生較大的影響，從而影響藥效。5、闡明、闡明PKaPKa、P及代謝失活過程與巴比妥類藥物作用強弱、快慢和作用時間關(guān)系？及代謝失活過程與巴比妥類藥物作用強弱、快慢和作用時間關(guān)系？巴比妥類藥物屬于非特異性結(jié)構(gòu)類型藥物，其作用強弱、快慢、作用時間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì)，與藥物的酸性解離常數(shù)（PKa）、油水分配系數(shù)（lgP）及肛謝秀活過程有關(guān)。5位取代基結(jié)構(gòu)影響巴比妥類藥物作用時間的主要因素之一。1、巴比妥酸和5單取肛衍生物，其5位上

13、的活潑H酸性強，在生理PH7.4條件下，幾乎全部解離，不易透過血腦屏障到達中樞，因此無活性。2、5，5雙取代巴比妥類藥物酸性較弱，在生理PH條件一，未解離的分子約占50%或更多，易透過血腦屏障到達中樞，因此有活性。3、巴比妥酸5位上的兩個氫原子被烴基取代，使分子的親脂性增加；碳原子總數(shù)為4時出現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠作用，7~8作用最強，一般控制在4~9之間。4、在N1上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快，失效也快，作用時間短，如海索比妥PKa