藥物化學(xué)復(fù)習(xí)重點

1、第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1、鎮(zhèn)靜催眠藥分類巴比妥類：異戊巴比妥。苯二氮卓類：地西泮。新型：酒石酸唑吡坦。2、巴比妥類理化性質(zhì)①酸性②水解性③與金屬離子反應(yīng)：與銅鹽作用，紫色絡(luò)合物，含硫的巴比妥反應(yīng)后顯綠色。硝酸銀試液作用一價銀鹽可溶，二價銀鹽白色沉淀3、巴比妥藥物的構(gòu)效關(guān)系：巴比妥酸無鎮(zhèn)靜催眠作用，當(dāng)5位的兩個氫被取代后才呈現(xiàn)活性。5位基團取代成不同的巴比妥類藥物：①、作用強弱和快慢藥物的理化性質(zhì)②、作用時間長短藥物的體內(nèi)代謝速度苯二氮卓

2、類結(jié)構(gòu)對比4、地西泮理化性質(zhì)①水解性：酰胺結(jié)構(gòu)，12間水解，烯胺結(jié)構(gòu)，45間水解可逆性水解。②與生物堿試劑顯色，③具有叔胺的結(jié)構(gòu)5、抗癲癇藥化學(xué)結(jié)構(gòu)環(huán)內(nèi)酰脲類：苯妥英鈉。二苯并氮卓類：卡馬西平。其它類：鹵加比、6、苯妥英鈉理化性質(zhì)①堿性②水解③鑒別反應(yīng):吡啶硫酸銅溶液作用生成藍(lán)色絡(luò)鹽7、卡馬西平理化性質(zhì)：穩(wěn)定性，片劑在潮濕環(huán)境中保存時，藥效降至原來的13可能是由于生成二水合物使片劑硬化，導(dǎo)致溶解和吸收差所致，長時間光照，固體表面由白變橙

3、黃8、抗精神失常藥①、吩噻嗪類鹽酸氯丙嗪②噻噸類（硫雜蒽類）氯普噻噸③丁酰苯類氟哌啶醇④二苯丁基哌啶類五氟利多、匹莫齊特⑤二苯并氮雜卓類和二苯并氧氮卓類氯氮平⑥其它類9、鹽酸氯丙嗪理化性質(zhì)①酸性②還原性③鑒別反應(yīng)10、噻噸類抗精神病藥幾何異構(gòu)體：側(cè)鏈與母核②位取代基同邊者為Z型（cisisomer），反之為E型（transisomer），活性一般cistrans11、氟哌啶醇氟哌啶醇理化性質(zhì)：①105℃干燥時，降解，產(chǎn)物可能是脫水產(chǎn)物。

4、②片劑處方應(yīng)3、乙酰膽堿酯酶抑制劑①可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑：生物堿類：毒扁豆堿。季銨類：溴新斯的明。叔胺類：鹽酸多奈哌齊4、M堿受體拮抗劑分類①顛茄生物堿類：硫酸阿托品。②合成類：溴丙胺太林5、阿托品理化性質(zhì)①堿性②水解性③鑒別反應(yīng)：Vitali反應(yīng)，重鉻酸鉀氧化，生物堿顯色劑6、N膽堿受體拮抗劑分類，生物堿類N受體拮抗劑：氯筒箭毒堿。四氫異喹啉類N受體拮抗劑：苯磺阿曲庫銨。甾類N受體拮抗劑：泮庫溴銨7、腎上腺素受體激動劑分類：①苯乙

5、胺類：AD、NA、異丙腎上腺素、沙丁胺醇、多巴胺。②苯異丙胺類：麻黃堿、間羥胺、甲氧那明8、腎上腺素理化性質(zhì)①酸堿性②消旋化③還原性④鑒別反應(yīng)9、腎上腺素體內(nèi)代謝：①在體內(nèi)受單胺氧化酶、兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶等酶的作用而失去活性。②容易被消化道破壞，口服無效。③含酚羥基擬腎上腺素藥的自動氧化，兒茶酚胺類藥物，結(jié)構(gòu)中含有兩個酚羥基，易發(fā)生自動氧化10、組胺H1受體拮抗劑。①乙二胺類：安體根②氨基醚類：苯海拉明③丙胺類：馬來酸氯苯那敏④三環(huán)類

6、：氯雷他定⑤哌嗪類：西替利嗪⑥哌啶類：咪唑斯汀11、馬來酸氯苯那敏理化性質(zhì)：①馬來酸可使紫色的高錳酸鉀溶液褪色。②具有叔胺結(jié)構(gòu)，顯色反應(yīng)：與枸櫞酸醋酐加熱后顯紅紫色。與三硝基苯酚生成黃色沉淀12、部麻醉藥分類。芳酸酯類（普魯卡因）酰胺類（利多卡因）氨基酮類：鹽酸達(dá)克羅寧。氨基醚類。氨基甲酸酯類。脒類13、鹽酸普魯卡因理化性質(zhì)①、還原性②、水解性③、鑒別反應(yīng)14、局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系：結(jié)構(gòu)骨架。①、局部麻醉藥的親脂部分②、局部麻醉藥的中間