2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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1、9中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥藥名異戊巴比妥(Amobarbital)結(jié)構(gòu)與化學(xué)名5乙基5(3甲基丁基)2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮類型巴比妥類、環(huán)丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物物理性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末化學(xué)性質(zhì)弱酸性(pKa為7.8)可做成鈉鹽作注射用;水解性:其鈉鹽水溶液放置易水解,故本類藥物的鈉鹽注射液應(yīng)做成粉針劑,臨用前配制。鑒別反應(yīng)與硝酸銀試液作用生成銀鹽沉淀,沉淀溶于過量氨試液中與吡啶

2、和硫酸銅溶液作用生成紫藍(lán)色絡(luò)鹽體內(nèi)代謝肝臟,50%羥基化后再與葡萄糖醛酸化合物結(jié)合,經(jīng)腎排出藥物用途中效催眠藥合成R1=異戊基,R2=乙基巴比妥類構(gòu)效關(guān)系:1丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的總數(shù)在48,藥物有適當(dāng)?shù)闹苄?,有利于藥效發(fā)揮。碳數(shù)超過8,具有驚厥作;2引入親脂基團(tuán),將C2上的氧以硫代替,硫噴妥鈉酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。3在酰亞胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;兩個氮上都引入甲基,產(chǎn)生驚厥。苯巴比妥:5乙

3、基5苯基24,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮苯巴比妥的用法鎮(zhèn)靜催眠麻醉口服口服肌注0.0150.03g0.030.09g0.10.2g一日三次睡前服術(shù)前121小時注意事項:1.久用能成癮2.肝功能嚴(yán)重減退者慎用。3.注射劑用注射用水配成510%溶液,現(xiàn)配現(xiàn)用。靜注宜緩慢。給藥過程中應(yīng)注意觀察病人的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制驚厥為宜。11N,N,6三甲基2(4甲基苯基)咪唑[12a]并吡啶3乙酰胺.(半酒石酸鹽)第二節(jié)第二節(jié)抗癲癇藥抗

4、癲癇藥藥名苯妥英鈉(PhenytoinSodium)結(jié)構(gòu)化學(xué)名55二苯基24咪唑烷二酮鈉鹽類型環(huán)內(nèi)酰脲類乙內(nèi)酰脲類物理性質(zhì)白色粉末;化學(xué)性質(zhì)吸濕性:空氣中易吸收CO2,析出苯妥英酸性:水溶液呈堿性水解:環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)易水解鑒別反應(yīng)與堿加熱,分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸,最后生成二苯基氨基乙酸,并釋放出氨。(可供鑒別)與二氯化汞反應(yīng),生成白色沉淀,在氨試液中不溶。加硝酸銀試液,產(chǎn)生白色銀鹽沉淀,不溶于氨溶液體內(nèi)代謝1.主要被肝微粒體酶代謝2.具有

5、“飽和代謝動力學(xué)”的特點。如果用量過大或短時內(nèi)反復(fù)用藥,可使代謝酶飽和,代謝將顯著減慢,并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)3.約20%以原形由尿排出4.代謝產(chǎn)物:無活性的5(4羥苯)5苯乙內(nèi)酰脲,與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外。藥物用途治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥,但對小發(fā)作無效且無催眠作用合成其他長期應(yīng)用苯妥英鈉可致牙齦增生?。?!藥名卡馬西平(Carbamazepine)結(jié)構(gòu)與化學(xué)名5H二苯并[bf]氮雜卓5甲酰胺類型苯并二氮卓類物理性質(zhì)白色或類白色結(jié)

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