恩拉霉素相關(guān)資料

1、恩拉霉素相關(guān)資料用途概述及理化特性1.用途概述恩拉霉素(enramycin)是由放線菌(Streptomycesfungicidicus)發(fā)酵而得，是不飽和脂肪酸與十幾種氨基酸結(jié)合的多肽類抗生素，主要組分有恩拉霉素A和B，是其鹽酸鹽形式應(yīng)用。白色或微黃白色粉末(粗品呈灰色或灰褐色的粉末，有特臭)。234～238℃分解，易溶于稀鹽酸、微溶于水、甲醇、乙醇，不溶于丙酮。恩拉霉素對革蘭氏陽性菌有很強(qiáng)的活性，特別是對腸內(nèi)的有害梭狀芽孢桿菌(Cl

2、ostridium)抑制力很強(qiáng)。長期使用后不容易產(chǎn)生抗藥性，因它改變了腸道內(nèi)的細(xì)菌群，所以對飼料中營養(yǎng)成分的利用效果好，可以促進(jìn)豬、雞增重和提高飼料轉(zhuǎn)化率。恩拉霉素對大、小鼠口服LD50每千克體重均為10g，對于4周齡的肉雞為522.9mg。但是飼料添加用的恩拉霉素(粗晶)經(jīng)口服，對于大鼠和小鼠LD50每千克體重為11g，對肉雞為8g。致畸胎和致突變試驗(yàn)為陰性?？诜蠖骼顾刂涣粼谙乐邪l(fā)揮作用，不易被吸收。對肉雞投藥后6～12h后，

3、在糞便中排出的恩拉霉素達(dá)87.0%～100%，對仔豬的殘留量很小。連用1周，停藥后，當(dāng)天在各組織中殘留量均小于25μgkg。恩拉霉素經(jīng)雞、豬糞便排出后，對農(nóng)作物、魚類和環(huán)境無毒害作用。因而它是安全、有效的動物專用抗生素。恩拉霉素在40℃保存4個月，效價仍保持在90%以上，但濕度大時使效價降低。添加飼料中恩拉霉素在室溫保存12周，效價不低于90%。中華人民共和國農(nóng)業(yè)部規(guī)定添加量：10周齡雞飼料為1～10mgkg，4月齡豬飼料為2.5～20

4、mgkg。產(chǎn)蛋雞禁用，停藥期7d。中國暫無生產(chǎn)。2.理化特性(HBeAg)也有較好的抑制效果，可能是恩拉霉素抑制了包括逆轉(zhuǎn)錄酶和抗原在內(nèi)的蛋白質(zhì)合成及后加工，因此對乙肝病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)及抗原都有較好的抑制作用。恩拉霉素與臨床上現(xiàn)有的抗生素或抗菌藥之間不存在交叉耐藥性。敏感菌幾乎不對恩拉霉素產(chǎn)生耐藥性，在實(shí)驗(yàn)條件下，耐藥性的產(chǎn)生也非常緩慢，即使出現(xiàn)，耐藥性也不穩(wěn)定，而且極易丟失。2.毒理學(xué)研究恩拉霉素毒性很低。急性毒性實(shí)驗(yàn)

5、表明，恩拉霉素在口服、皮下或肌肉注射給藥時實(shí)際無毒。據(jù)YokotaniT(1975年)報道，大鼠、小鼠內(nèi)服LD50均大于10000mgkg體重，而皮下或肌內(nèi)注射LD50均大于5000mgkg體重；腹腔注射LD50：小鼠為750～830mgkg體重；大鼠為830～910mgkg體重；靜脈注射LD50：小鼠為30～31.2mgkg體重，大鼠為66～77mgkg體重。亞急性或慢性毒性試驗(yàn)顯示，恩拉霉素以10000mgkg的飼料濃度給大鼠連續(xù)飼

6、喂1個月，未發(fā)現(xiàn)大鼠的增重、飼料轉(zhuǎn)化率等參數(shù)有異常變化。恩拉霉素?zé)o致突變和致畸變作用。靶動物安全性研究結(jié)果表明，恩拉霉素口服給藥安全。據(jù)Takeda等1975年的報道，雛雞按8000mgkg體重單劑量口服給藥未發(fā)現(xiàn)毒性，以12.5%的菌絲塊連續(xù)飼喂1個月未觀察到毒性反應(yīng)。在用22.2mgkg的飼料濃度長期飼喂實(shí)驗(yàn)中，恩拉霉素連續(xù)用藥300天，未發(fā)現(xiàn)對蛋雞的增重和產(chǎn)蛋性能產(chǎn)生不良影響。3.藥物殘留殘留實(shí)驗(yàn)表明，恩拉霉素肌內(nèi)注射給藥約6h后

7、血液中藥濃度達(dá)峰值，隨后逐漸下降，24h后血液中仍有相當(dāng)數(shù)量的藥物存在。因進(jìn)入體內(nèi)的藥物排泄緩慢，在組織中殘留期較長，對肝、腎功能也有不良影響，加之能引起注射部位疼痛、紅腫等炎性反應(yīng)，因此臨床采用內(nèi)服給藥而禁止注射用藥。恩拉霉素內(nèi)服極不易被吸收，藥物主要通過糞便排出體外。Fujitan等將恩拉霉素分別按100、1000mgkg體重的劑量給兔和雞強(qiáng)制性口服，在給藥后24h內(nèi)以一定的時間間隔采集血樣進(jìn)行定量分析，結(jié)果顯示，血液中恩拉霉素的濃

8、度低于檢測限(0.15μgg)，表明雞口服恩拉霉素很少吸收。肉雞和豬采用含量高達(dá)100mgkg的飼料濃度分別連續(xù)飼喂9周和3個月，停藥后立即測定組織殘留。結(jié)果表明在停藥后0～48h內(nèi)，肉用雞或豬的任何組織中藥物殘留均低于檢測限(0.15μgg)。謝明權(quán)等用含0.01‰恩拉霉素的飼料飼喂試驗(yàn)雞，在連續(xù)飼喂8周后，對分別停藥后0、24、48h取其肝、腎、肌肉、脂肪組織和血樣進(jìn)行分析，結(jié)果顯示即使停藥后立即采樣，其殘留量也低于0.025μgg