靶向抗腫瘤藥研究進(jìn)展

1、分子靶向抗腫瘤藥研究進(jìn)展 分子靶向抗腫瘤藥研究進(jìn)展摘要：癌癥的現(xiàn)代治療手段之一是靶向藥物治療。與傳統(tǒng)的化學(xué)治療相比，分子靶向治療精準(zhǔn)度更高，毒副作用小，減少病人的痛苦，得到廣泛的應(yīng)用。靶向治療作用的位點(diǎn)是細(xì)胞癌變過程中的基因、受體和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑中的關(guān)鍵酶，有賴于細(xì)胞癌變機(jī)制的研究。本文主要介紹不同的靶標(biāo)及相應(yīng)靶向抗腫瘤藥物及其最新情況進(jìn)行綜述，介關(guān)鍵字：分子靶向抗腫瘤藥物，單克隆抗體，西妥昔單抗，索拉非尼、吉非替尼等隨著科技迅迅速發(fā)展，

2、人們對(duì)癌細(xì)胞有了更加深刻的認(rèn)識(shí)，更多的致癌機(jī)理得到解釋，同時(shí)相應(yīng)的藥物制劑也在迅速發(fā)展。新型抗癌藥物的劑型更加多樣化，靶向治療作用的位點(diǎn)是細(xì)胞癌變過程中的基因、受體和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑中的關(guān)鍵酶，有賴于細(xì)胞癌變機(jī)制的研究，藥物針對(duì)不同的靶點(diǎn)發(fā)揮作用，高選擇性、低毒性的治療效果。目前抗癌靶向藥物的研發(fā)明顯增加。目前發(fā)現(xiàn)的藥物靶點(diǎn)主要包括蛋白激酶、細(xì)胞周期和凋亡調(diào)節(jié)因子、法尼基轉(zhuǎn)移酶(FTase)等, 按照分子靶向藥物的性質(zhì)主要?dú)w為兩大類: 一類

3、是單克隆抗體，如西妥昔單抗等; 另一類是單靶點(diǎn)或多靶點(diǎn)的小分子抑制劑，如吉非替尼等。一、單克隆抗體古巴學(xué)者率先研制，并由我國學(xué)者參與研究正式投產(chǎn)，它的獲準(zhǔn)上市首次打破了單抗類藥物的國外壟斷，目前主要用于治療 EGFR 陽性表達(dá)的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。盧輝等【5】探討尼妥珠單抗聯(lián)合順鉑同步放化療治療中晚期鼻咽癌的臨床效果，尼妥珠單抗聯(lián)合順鉑同步放化療治療局部晚期鼻咽癌的療效顯著，優(yōu)于單純同步放化療，且毒副作用更少，安全性高，值得臨床推廣與應(yīng)用。

4、近兩年來，研制出的新藥貝伐單抗貝伐單抗為重組人源化抗 VEGF 的單克隆抗體，其治療腫瘤具有良好的效果。 目前，F(xiàn)DA 已批準(zhǔn)貝伐單抗用于轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌、晚期非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌的一線治療。 除此之外，貝伐單抗在肝癌、胃癌、食管癌等其他惡性腫瘤的應(yīng)用也取得令人鼓舞的結(jié)果【6】 。二、 小分子抑制劑蛋白激酶的功能是催化 ATP 末端的磷酸對(duì)蛋白質(zhì)中絲氨酸、蘇氨酸或酪氨酸殘基的側(cè)鏈羥基進(jìn)行磷酸化，通過調(diào)控其底物活性