藥物化學(xué)知識點總結(jié)復(fù)習(xí)整合資料(全)

1、 第一章 第一章 麻醉藥 麻醉藥 第一節(jié) 局部麻醉藥一、對氨基苯甲酸酯類構(gòu)效關(guān)系：1、苯環(huán)上增加共他取代基時，因增加空間位阻酯基水解減慢，局麻作用增強(qiáng)。2、苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代，增強(qiáng)局麻作用。丁卡因3、改變側(cè)鏈氨基的取代基，有些作用增強(qiáng)。 布他卡因4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增強(qiáng)。鹽酸普魯卡因 鹽酸普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽不宜表面麻醉性質(zhì)：1、加氫氧化鈉有油狀普

2、魯卡因析出。 干燥穩(wěn)定，避光 PH=3—3.5 最穩(wěn)定。2、酯鍵：水溶液水解失活：對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化變色3、叔胺結(jié)構(gòu)：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反應(yīng)： 鹽酸丁卡因 鹽酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽作用：用于粘膜麻醉，與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥。二、酰胺類：鹽酸利多卡因 鹽酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺鹽酸鹽-水合物性質(zhì)：酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，酸堿中均

3、較穩(wěn)定 。 作用強(qiáng)，可用于表面麻醉布比卡因 布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽 長效局麻藥，用于浸潤麻醉。三、氨基酮類及氨基醚類第二節(jié) 全身麻醉藥一、吸入麻醉藥 氟烷 氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、蘇醒快、作用弱，全麻及誘導(dǎo)麻醉性質(zhì)：1、氧瓶燃燒后顯氟離子反應(yīng)，與茜素藍(lán)成藍(lán)紫色。2、加入硫酸，沉于底部。甲氧氟烷浮于硫酸上層。甲氧氟烷 甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷強(qiáng)，誘導(dǎo)期長。恩

4、氟烷 恩氟烷：新型高效吸入麻醉藥，麻醉肌松作用強(qiáng)，起效快，臨床常用。 異氟烷為異構(gòu)體乙醚 乙醚：氧化后生成過氧化物對呼吸道有刺激作用。二、靜脈麻醉藥鹽酸氯胺酮 鹽酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)環(huán)已酮鹽酸鹽 2 個旋光異構(gòu)體，用外消旋體作用快、短、副作用小，誘導(dǎo)期短。 分離麻醉羥丁酸鈉 羥丁酸鈉： 作用弱、慢、毒性小。--OH 1、三氯化鐵紅色 2、硝酸鈰銨橙紅色第二章 第二章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥 鎮(zhèn)靜

5、催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥一、巴比妥類構(gòu)效關(guān)系：1、丙二酰脲的衍生物，5 位碳原子的總數(shù)在 6—10，藥物有適當(dāng)?shù)闹苄?，有利于藥效發(fā)揮。作用機(jī)制：通過抑制環(huán)氧酶或抑制 5-脂氧酶達(dá)到消炎作用。第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥一、水楊酸類 ：可成鹽、成酯、成酰胺飾 阿司匹林 阿司匹林(乙酰水楊酸)：2-(乙酰氧基)苯甲酸花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑性質(zhì)：1、水液酸性，潮濕中水解成水楊酸和乙酸(臭氣)，進(jìn)一步氧化變色。2、加水煮沸

6、，三氯化鐵顯紫堇色。 中間體乙酰水楊酸副酐引起過敏二、苯胺類 ： 解熱鎮(zhèn)痛，無消炎作用 對乙酰胺基酚 對乙酰胺基酚(撲熱息痛)：N-4-(羥基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑 性質(zhì)：1、45 C 下穩(wěn)定，潮濕、酸性、堿性易水解，進(jìn)一步氧化變色。 2、三氯化鐵反應(yīng)。 檢查中間產(chǎn)物對氨基酚 (芳伯胺基反應(yīng))三、吡唑酮類 安乃近 安乃近：[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽-

7、水合物性質(zhì)：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧劑，通惰性氣體。干燥保存。2、吡唑酮類氧化顯色反應(yīng)：加稀 HCl+次氯酸鈉產(chǎn)生瞬間消失的藍(lán)色。3、與稀鹽酸加熱分解成 SO2 ，發(fā)出甲醛特臭。貝諾酯 貝諾酯：(2-乙酰氧基)-苯甲酸 4-(乙酰胺基)苯酯 前藥， 對胃無刺激，適用于兒童。性質(zhì)： 堿性下易水解為對氨基苯酚，有重氮化反應(yīng)，干燥保存。第二節(jié)非甾體抗炎藥(酸性)一、3,5–吡唑烷二酮羥布宗 羥布宗(羥基保泰松)：4-丁基-1-

8、(4-羥苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎，治療關(guān)節(jié)炎二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類三、芳基烷酸類1、苯乙酸類(芳基乙酸)吲哚美辛 吲哚美辛(消炎痛)：2-甲基-1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸鑒別反應(yīng)： 酰胺鍵：重鉻酸鉀紫色； 亞硝酸鈉綠色。 強(qiáng)酸強(qiáng)堿水解，PH2-8 穩(wěn)定作用：主用于對水楊酸類療效不顯著或不易耐受的關(guān)節(jié)炎，發(fā)熱等。雙氯芬酸鈉 雙氯芬酸鈉(雙氯滅痛)：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]

9、-苯乙酸鈉氯原子反應(yīng) 作用強(qiáng)無積蓄非諾洛芬鈣：消炎強(qiáng)于阿，鈣鹽對胃刺激小。酮洛芬：高效解熱藥，比阿強(qiáng) 150倍。2、苯丙酸類(芳基丙酸)布洛芬 布洛芬(異丁苯丙酸)：2-(4-異丁基苯基)丙酸 2 個手性 C，用消旋體性質(zhì)：與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應(yīng)。比阿司匹林強(qiáng) 16-32 倍芬布芬：3-(4-聯(lián)苯羰基)丙酸 12—17h萘普生 萘普生：(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S 構(gòu)型 同上，緩解輕度至中度疼痛。四、1,