含AZT的硫酸化多糖的合成.pdf_第1頁(yè)
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1、該文中首次報(bào)道了以水溶性淀粉為原料合成含AZT硫酸化多糖.首先以吡啶為溶劑,4-Dimethylaminopyridine(DMAP)為催化劑,將3'-azido-2',3'-dideoxythymidine(AZT)與Succinic anhydride作用,制得3'-azido-3'-deoxy-5'-O-succinyl-thymidine(5'-Suc-AZT);然后以DMAP和N,N-dicyclohexylcarbodiim

2、ide(DCC)為催化劑,在DMSO中將5'-Suc-AZT與水溶性淀粉反應(yīng),得到含AZT的淀粉;最后與硫酸化試劑三氧化硫吡啶作用得到DS<,AZT>=0.1~0.22、DS<,Sul>=1.0~1.85、數(shù)均分子量Mn=1.13~1.47×10<'4>的含AZT的硫酸化多糖,并對(duì)每一步反應(yīng)產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征和對(duì)影響因素進(jìn)行了討論.同時(shí),對(duì)部分合成產(chǎn)物進(jìn)行抗HIV活性的體外實(shí)驗(yàn),結(jié)果標(biāo)明,當(dāng)AZT取代率為0.22,硫酸化度1.25和分子量

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