兩個(gè)氧化吲哚衍生物的小鼠體內(nèi)抗糖尿病活性研究.pdf

1、氧化吲哚，又稱(chēng)2-吲哚酮或二氫吲哚-2-酮，是許多分子結(jié)構(gòu)中重要的骨架結(jié)構(gòu)單元。以氧化吲哚為核心的化合物是一類(lèi)備受矚目的生物堿，具有廣泛、顯著的生物活性，如抗腫瘤、抗菌、鎮(zhèn)痛、抗結(jié)核、抗病毒、降血壓等。
　　本課題組前期通過(guò)α-葡萄糖苷酶體外活性篩選發(fā)現(xiàn)具有較高抑制活性的四環(huán)氧化吲哚類(lèi)化合物Ⅰ(IC50=4.8μM)和靛玉紅類(lèi)化合物Ⅱ（IC50=2.8μM），兩者均比臨床應(yīng)用的α-葡萄糖苷酶抑制劑阿卡波糖（IC50=51.3μM）

2、抑制活性高。因此，本課題擬進(jìn)一步研究這兩個(gè)化合物的體內(nèi)降糖活性。
　　本文對(duì)18-22g的雄性昆明小鼠采用輔以高脂飼料喂養(yǎng)，腹腔注射鏈脲佐菌素(STZ)的方式，選擇性地破壞部分胰腺細(xì)胞，誘發(fā)胰島素抵抗或胰島素的相對(duì)不足，建立實(shí)驗(yàn)性小鼠2型糖尿病模型。以臨床應(yīng)用的阿卡波糖為陽(yáng)性對(duì)照，口服生理鹽水糖尿病小鼠為陰性對(duì)照，評(píng)價(jià)指標(biāo)包括小鼠平均攝食量、飲水量、體重、血糖、糖耐量、甘油三脂和膽固醇含量、臟器組織形態(tài)等，對(duì)上述化合物Ⅰ和Ⅱ進(jìn)行糖