布洛芬合成工藝改進研究.pdf

1、布洛芬，英文名ibuprofen，化學名異丁基苯丙酸，屬于NSAIDs（非甾體抗炎藥），其療效比Aspirin（阿司匹林）更佳，不良反應較小，是目前全世界最熱銷的非處方藥之一，有關布洛芬合成方法的文獻報道很多。文獻報道了多種合成路線，但都存在不同缺點。國內廠家采用傳統(tǒng)的轉位重排法存在操作困難、費用較高、污染較重等問題。國外大部分廠家采用的BHC工藝路線，是最先進的綠色生產工藝，具有步驟短、原子利用率高、污染低的特點，但技術難度很高，與我

2、們已經工業(yè)化的工藝完全不同，如果換用此工藝，原有的技術、設備需全部更換，投入的成本過高。
　　 本文綜述了布洛芬合成方法研究進展，并評述了各方法的主要優(yōu)缺點，對我們已經工業(yè)化的路線——芳基1，2-轉位重排法進行了工藝改進。異丁苯和2-氯丙酰氯發(fā)生Friedel-Crafis酰化反應，改變反應溫度及時間，取消溶媒，反應結束后加入縮合反應溶媒;與新戊二醇的催化縮酮化用硫酸代替對甲苯磺酸作為催化劑。利用單因素法找到了優(yōu)化的工藝條件，根

3、據(jù)實驗基礎，繼而進行了中試和試生產的驗證。同時，還對縮酮反應的反應底物進行了研究分析，采用季戊四醇取代新戊二醇進行反應，小試取得了突破性進展。目前正在進行中試驗證，若能應用到工業(yè)化生產，可大大降低布洛芬的生產成本。
　　 改進后的工藝避免使用價格較貴的對甲苯磺酸和易形成副產物的石油醚，避免了傳統(tǒng)工藝使用冷凍鹽水至-5℃以下的要求，反應條件更易控制;濃硫酸相對于對甲苯磺酸更價廉易得，生產廢水COD有較大降低，污染大大降低;?；⒖s