復乳法制備聚乳酸微球及其體外釋藥性能的測定.pdf

1、為了延長藥物對病灶組織的作用時間，提高藥物的療效，可通過對藥物結(jié)構(gòu)進行修飾或?qū)⑺幬镏瞥砷L效緩釋制劑。載藥微球是將藥物溶解或者分散到高分子材料中，形成的微小球狀結(jié)構(gòu)。本論文以可生物降解材料聚乳酸(PLA)為載體，水溶性頭孢唑啉鈉(CEZ)為模型藥物，采用復乳法制備了聚乳酸-頭孢唑啉鈉載藥微球；并對微球的包封率、載藥量、形貌特征進行了表征：用紫外-可見分光光度法考察了載藥微球的體外釋藥性能。具體結(jié)果如下： 1.考察了聚乳酸分子量的大

2、小和體外釋藥介質(zhì)對載藥微球釋藥的影響，分別用分子量為10000和25000的聚乳酸制備了載藥微球。掃描電鏡結(jié)果顯示微球呈現(xiàn)良好的球形結(jié)構(gòu)，并且表面多孔，對比圖片可以看出由分子量較大的聚乳酸制備得到的微球表面空洞較多，這些孔洞為頭孢唑啉鈉的溶出提供了通道。分子量10000的微球包封率為23.63％，載藥量4.27％；分子量25000的微球包封率為34.46％，載藥量6％。紅外光譜圖譜顯示微球中有CEZ和PLA兩種成分的特征峰。用差熱分析法

3、(DTA)分析得知，聚乳酸和模型藥物能夠有機地結(jié)合為一體。紫外分光光度法對不同分子量的載藥微球進行體外釋藥實驗，釋藥介質(zhì)分別為PBS(pH=7.3)和胃液(pH=1.2)，累積釋藥曲線表明，在同種釋藥介質(zhì)中，分子量大的聚乳酸載藥微球釋放頭孢唑啉鈉的速度較慢；而相同分子量的載藥微球在PBS(pH=7.3)中的釋藥速度較快。 2.在復乳法的基礎(chǔ)上，研究了滲透壓在制備微球過程中對微球形貌、包封率、突釋效應(yīng)和釋藥性能的影響。當內(nèi)外水相不