反相乳液法制備淀粉微球及其載藥性能研究.pdf

1、淀粉微球?qū)儆诟叻肿游⑶?，多用作藥物載體，磁性淀粉微球可以利用磁導(dǎo)向性來實現(xiàn)靶向給藥的目的，因此在醫(yī)學(xué)工程中備受關(guān)注。
　　 本課題以可溶性淀粉為原料，Span-80和Tween-80為乳化劑，液體石蠟為油相，N，N'-亞甲基雙丙烯酰胺（MBAA）及環(huán)氧氯丙烷（ECH）為交聯(lián)劑，硝酸鈰銨為引發(fā)劑，采用反相乳液法制備淀粉微球。以粒徑分布測定為手段，通過單因素實驗和L16（45）正交實驗討論了淀粉濃度、油水比、交聯(lián)劑MBAA濃度、乳化

2、劑濃度和引發(fā)劑CAN濃度對制備淀粉微球的影響，并考察了不同MBAA濃度對制備的淀粉微球交聯(lián)度的影響；利用傅立葉紅外（FTIR）光譜、掃描電鏡（SEM）和X射線衍射儀（XRD）對產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)和形貌進行了表征；為了考察淀粉微球的載藥性能，以胭脂紅為模型藥物，采用吸附法研究了藥液濃度、溫度、微球的平均粒徑對淀粉微球載藥量和吸附率的影響，并考察了胭脂紅淀粉微球的體外釋放性能；為了研究淀粉微球作為載體對藥物的吸附動力學(xué)，采用五種常用的吸附動力學(xué)方程

3、來描述淀粉微球的吸附動力學(xué)特性，運用多元回歸方法建立了平衡吸附量與濃度、溫度和平均粒徑之間的綜合吸附動力學(xué)模型。實驗結(jié)果如下：
　　 （1）制備淀粉微球的最優(yōu)組合為：淀粉濃度12.5％、油水比10：1（總體積150 mL）、交聯(lián)劑MBAA濃度為64.9 mmol·L-1、乳化劑（Span-80與Tween-80的質(zhì)量比8.4：1.6）濃度為20 mg·mL-1、引發(fā)劑CAN濃度為36.5 mmol·L-1，在此條件下合成的淀粉微

4、球平均粒徑為7.11μm，粒徑分布狹窄。淀粉與交聯(lián)劑N，N'-亞甲基雙丙烯酰胺與環(huán)氧氯丙烷發(fā)生了交聯(lián)反應(yīng)，隨著交聯(lián)劑MBAA濃度的增加，淀粉微球的溶脹度減小，至一定值后溶脹度基本不變。交聯(lián)成微球后粒徑明顯減小，且微球比較圓整，表面粗糙，且有凹陷，淀粉晶體晶格有序化程度降低。
　　 （2）微球的載藥量和吸附率在303.15～323.15 K之間隨著體系溫度升高而增大；藥液濃度在70～110 mg·L-1之間變化時，其載藥量隨濃度升

5、高而增大，而吸附率先是隨著濃度升高而增大，當(dāng)濃度達到90 mg·L-1時基本保持不變；隨著淀粉微球粒徑的增加，淀粉微球的載藥量和藥物的吸附率減小。胭脂紅淀粉微球的釋放曲線分三個階段，第一階段為快速釋放階段，5h時的累積釋藥率達到35.76％，第二階段為緩慢釋藥階段，5h以后釋藥曲線逐漸平穩(wěn)，直到30 h時累積釋藥率達到73.47％，第三階段釋藥非常緩慢，到50 h累積釋藥率達到75.12％，經(jīng)過20 h才釋放1.65％。