阿奇霉素固體分散體的研制.pdf

1、阿奇霉素(azithromycin，AZM)同其它溶解度較差的藥物一樣，存在的典型問題是生物利用度過低和吸收不穩(wěn)定。為了解決上述問題，我們嘗試應(yīng)用固體分散體技術(shù)，改變其存在的形態(tài)，包括其粒度大小、晶型等，提高其溶解性能，進(jìn)而改善其生物利用度。這對于減少藥物的臨床使用劑量、降低毒副作用和提高療效具有重大的意義。 通過考察AZM的溶出度，對制備工藝及處方進(jìn)行了篩選，確定了固體分散體的最終處方和制備工藝。最佳處方：AZM 1g，交聯(lián)聚

2、維酮(CrosPVP)3 g，無水乙醇70 mL。最佳工藝：稱取AZM 1 g置于燒杯中，加入70 mL無水乙醇溶解，再稱取3 g CrosPVP，加到AZM乙醇液中，將燒杯置于電磁攪拌器上，以中速攪拌約1 h。然后減壓旋轉(zhuǎn)蒸干乙醇，置于50℃鼓風(fēng)干燥箱中干燥24 h，研細(xì)，過80目篩，置干燥器避光保存。 對固體分散體的質(zhì)量評價(jià)表明：AZM主要以無定型態(tài)覆蓋在CrosPVP表面，或吸附在空穴里；制備的固體分散體易于吸濕，應(yīng)置于密