新型含氟紫杉醇C-13側(cè)鏈的合成.pdf

1、目的 紫杉醇是一種重要的抗腫瘤藥物，最初是從短葉紫杉屬太平洋紫杉的樹皮中分離得到，含量很低，所以價格一直比較昂貴?？茖W(xué)家們從紫杉的樹葉中提取得到了含量較為豐富的具有紫杉醇母核結(jié)構(gòu)的巴卡亭Ⅲ(BaccatinⅢ)和10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)，這引起藥物化學(xué)家們極大的興趣，于是合成出各種與紫杉醇側(cè)鏈結(jié)構(gòu)相似的化合物，對巴卡亭Ⅲ和10-去乙?；涂ㄍあ筮M行結(jié)構(gòu)修飾，特別是針對紫杉醇C-13位的側(cè)鏈進行了多種多樣的結(jié)構(gòu)改造

2、，得到一系列紫杉烷類化合物，其中一些化合物經(jīng)臨床證明具有與紫杉醇等同的或優(yōu)于紫杉醇的抗腫瘤活性。目的是合成含氟紫杉醇C一13側(cè)鏈。 方法 利用現(xiàn)代有機合成技術(shù)合成所需化合物，利用<'1>HNMR、<'13>CNMR和MALDI-TOF Mass Spectrometry進行結(jié)構(gòu)鑒定。 結(jié)果 成功合成了四條含氟紫杉醇C-13側(cè)鏈，期望將其與7-三乙基硅基-巴卡亭Ⅲ縮合后，能夠得到具有抗腫瘤活性的新化合物。