2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、阿替美唑(MPV-1248)是具有咪唑結(jié)構(gòu)的α2-腎上腺素受體拮抗劑,能從外周快速地吸收并輸送到中樞神經(jīng)系統(tǒng),快速地扭轉(zhuǎn)由α2-腎上腺素受體激動劑誘發(fā)的鎮(zhèn)靜和麻醉作用。在國外,阿替美唑在臨床上已開始研究應用,但還不夠深入,在美國一些動物甚至禁止使用;在國內(nèi),對其的研究報道尚少。
   本研究以阿替美唑單劑和小型豬特異性麻醉頡頏劑(阿替美唑復合制劑)為研究對象,以XFM(小型豬復合麻醉劑)麻醉的小型豬為實驗動物,采用高效液相色譜(

2、High Performance Liquid Chromatography,HPLC)一熒光檢測器(FluorescenceDetector,F(xiàn)L)的方法為定性、定量手段,研究了阿替美唑單劑及其復合制劑分別催醒由XFM麻醉的小型豬后阿替美唑在其血漿中的藥代動力學特征,探討阿替美唑、納洛酮、氟馬西尼合并用藥后對阿替美唑藥代動力學的影響,比較阿替美唑單劑及其復合制劑對XFM的頡頏效果,從而進一步為小型豬特異性麻醉頡頏劑的催醒機制提供理論依

3、據(jù)。
   采用3p87藥物動力學參數(shù)計算程序?qū)?shù)據(jù)進行分析,結(jié)果表明:小型豬肌注阿替美唑單劑后,阿替美唑的藥物經(jīng)時過程符合一級吸收二室開放模型,血藥經(jīng)時方程為C(t)=1073.5771e-0.0983t+658.3057e-0.0009t-1731.8828e-0.8190t,主要藥代動力學參數(shù)為α=0.0983min-1,β=0.0009min-1,Ka=0.8190min-1,K12=0.0554 min-1,K21=0

4、.0416 min-1,K10=0.0022min-1,T1/2Ka=1.1037min,T1/2α=11.0569min,T1/2β=875.42181min,AUC=797958.8360pg·min·mL-1,CL(s)=0.1682 L/kg/min,Tp=9.5440 min。由此可見,阿替美唑在小型豬體內(nèi)吸收速度快,分布廣泛迅速,消除速度緩慢。
   注射小型豬特異性麻醉頡頏劑后,阿替美唑在血漿中藥物經(jīng)時過程仍符合一

5、級吸收二室開放模型。血藥經(jīng)時方程為C(t)=2735.4728e-0.0628t+318.9999e-0.0010t-3054.4727e-0.1414t,主要藥代動力學參數(shù)為α=0.0628min-1,β=0.0010min-1.Ka=0.1414min-1,K12=0.0429 min-1,K21=0.0175min-1,K10=0.0033min-1,T1/2Ka=5.5311min,T1/2α=16.6795min,T1/2β=

6、1238.1812min,AUC=508779.7352 pg·min·mL-1,CL(s)=0.3274 L/kg/min,Tp=16.5271min。
   藥動結(jié)果表明:麻醉小型豬肌注阿替美唑單劑時,阿替美唑在實驗小型豬體內(nèi)吸收迅速,分布廣泛,消除較慢,合劑中阿替美唑由于受到其它組份的影響,在小型豬體內(nèi)的吸收分布變慢,T1/2β延長,從體內(nèi)清除速率加快,但房室模型的確立未受影響。
   阿替美唑血藥濃度與藥效結(jié)果表

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