阿司匹林青霉素案例

1、對(duì)乙酰氨基酚,簡(jiǎn)述,對(duì)乙酰氨基酚( 簡(jiǎn)稱APAP),又名撲熱息痛 。在熱水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。 通常為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦。熔點(diǎn)168-172℃ 。,藥物發(fā)展歷史,對(duì)乙酰氨基酚上市，它具有良好的解熱鎮(zhèn)痛作用臨床上用于頭痛、發(fā)熱、風(fēng)濕痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等，其毒性低于非那西丁。,合成非那西丁，它對(duì)頭痛、發(fā)熱、風(fēng)濕痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等效果顯著，曾廣泛用于臨床。但后來(lái)發(fā)現(xiàn)其對(duì)腎有持續(xù)性的毒性并可導(dǎo)致胃癌以及對(duì)

2、視網(wǎng)膜產(chǎn)生毒性，而被各國(guó)陸續(xù)廢棄。,發(fā)現(xiàn)乙酰苯胺具有很強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用并在臨床上使用，被稱為退熱冰 。但后來(lái)發(fā)現(xiàn)其毒性太大，特別是高劑量，可導(dǎo)致出現(xiàn)高鐵血紅蛋白和黃膽，故在臨床上已不用。,1893,1887,1886,,對(duì)乙酰氨基酚,非那西丁,,,,,乙酰苯胺,對(duì)氨基酚羥基醚化后，藥理作用增強(qiáng)而毒性可降低。,藥理作用,本品為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過(guò)抑制環(huán)氧化酶，選擇性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到

3、解熱的作用，其解熱作用強(qiáng)度與阿司匹林相似；通過(guò)抑制前列腺素等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對(duì)輕、中度疼痛有效。本品無(wú)明顯抗炎作用。,臨床應(yīng)用,阿莫西林（ Amoxicillin ）,,是一種最常用的青霉素類廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá)90%。纖維會(huì)影響吸收，降低藥效。在服用此藥期間不要吃高纖維食品，如燕麥，芹菜，胡蘿

4、卜等。青霉素過(guò)敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。,克拉維酸,又名棒酸，屬于氧青霉烷類,青霉素類,理化性質(zhì),鏈霉菌的代謝產(chǎn)物，為β-內(nèi)酰胺酶的有效抑制劑，具有抗革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌的活性理化性質(zhì)：系不穩(wěn)定的油狀物克拉維酸鉀為針狀結(jié)晶，易溶于水。其鈉鹽為羽毛狀結(jié)晶(丙酮水溶液)，帶4分子結(jié)晶水，mp.68℃。,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及抗菌特點(diǎn),結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，與青霉素類及頭孢菌素類的區(qū)別在于其硫原子為氧原子所替代。克拉維酸是各種青霉素酶

5、型的強(qiáng)力和不可逆抑制劑，不論在體外還是體內(nèi)都能抑制耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌，特別是金黃色葡萄球菌、肺炎球菌和奇異變形桿菌所產(chǎn)生的酶。,抗菌作用,克拉維酸為廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，本身僅有微弱的抗菌活性，但卻是很多β-內(nèi)酰胺酶的強(qiáng)力抑制劑，能增強(qiáng)青霉素類及頭孢菌素類對(duì)許多產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶微生物的抗菌活性，減少這些藥物的劑量。,不良反應(yīng),克拉維酸毒性小，臨床應(yīng)用副反應(yīng)小。對(duì)青霉素等過(guò)敏者不宜應(yīng)用。,常用的復(fù)方制劑,注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀

6、注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀,【藥理毒理】本品為阿莫西林和克拉維酸鉀的復(fù)方制劑。阿莫西林為廣譜青霉素類抗生素，克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性，但具有強(qiáng)大廣譜β內(nèi)酰胺酶抑制作用，兩者合用，可保護(hù)阿莫西林免遭β內(nèi)酰胺酶水解。本品的抗菌譜與阿莫西林相同，且有所擴(kuò)大。對(duì)產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用，對(duì)某些產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的腸肝菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。本品對(duì)耐甲氧西