青霉素類藥物_第1頁
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文檔簡介

1、,,,青霉素類抗生素,www.themegallery.com,www.themegallery.com,青霉素類抗生素,結構通式:母核:6-氨基青霉烷酸(6-APA)+側鏈A:噻唑環(huán);B:β-內酰胺環(huán);R1:半合成青霉素改造側鏈。β-內酰胺類抗生素指化學結構中具有內酰胺環(huán)的一大類抗生素,包括青霉素類、頭孢菌素類,頭霉素類,單環(huán)內酰胺類及其他非典型β-內酰胺類抗生素。,青霉素類藥物,1.作用機制及特點2.不良反應3.

2、禁忌癥及注意事項4.藥物相互作用,作用機制及特點,1.青霉素類藥物能破壞細菌細胞壁;2.繁殖期殺菌劑,對繁殖期細菌作用強,對靜止期細菌作用弱;3.作用于細胞壁,對人體毒性低;4.對G+菌的作用強,對G-菌的作用弱;5.不宜與速效抑菌劑合用,拮抗作用。 速效抑菌劑使細菌迅速處于靜止狀態(tài),使青霉素不能發(fā)揮繁殖起殺菌作用;,不良反應,毒性反應 :周圍神經炎;青霉素腦病;偶可引起精神病發(fā)作。赫氏反應和治療矛盾:以青霉素治療梅

3、毒(鉤端螺旋體、雅司、鼠咬熱、炭疽)時可有癥狀加劇現象,稱為“赫氏反應”電解質失平衡:青霉素鉀鹽、鈉鹽應用二重感染:主要為耐藥金葡菌、革蘭氏陰性桿菌和白色念珠菌引起的感染。出血:凝血功能障礙患者尿糖假陽性:硫酸銅法變態(tài)反應,變態(tài)反應,發(fā)生率0.7%~10%,抗生素中最高。過敏反應表現:過敏性休克、溶血性貧血、藥物熱、藥疹、粒細胞減少、血清病樣反應等。過敏反應的防治:1.詢問病史、用藥過敏史和家族過敏史。2.皮試:初次使

4、用、停用3天、更換批號。3.避免患者饑餓時使用,注射前30分鐘密切觀察患者反應。4.現配現用。5.急救準備:注射0.1%腎上腺素1.0mg,必要時加用糖皮質激素和H1受體拮抗藥。過敏性休克一旦發(fā)生,必須就地搶救,并立即給病人注射腎上腺素,并給予吸氧、應用升壓藥、腎上腺皮質激素等抗休克治療。,禁忌癥及注意事項,1.青霉素類抗生素過敏者禁用2.使用前做皮試3.頭孢類或青霉胺類交叉過敏4.血液透析患者每6小時給與正常劑量的70%

5、,腹膜透析每6小時給與正常劑量的20%-50%5.孕婦使用安全,可由乳汁排出,腎臟排泄,腎功能減退患者減量,藥物相互作用,1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺藥等抑菌劑可干擾青霉素的殺菌作用,故不宜合用。2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少青霉素在腎小管的排泄,從而使血藥濃度增高,半衰期延長。3.與重金屬,尤其銅、鋅、汞呈配伍禁忌,因后者破壞青霉素的氧化噻唑環(huán)。4.被氧化劑、還原劑、羥化物滅活。5.加強華法林的抗

6、凝作用。6.與氨甲蝶啶可增加氨甲蝶啶的毒性;與考來替泊同用史青霉素血藥濃度降低;降低避孕藥效果;降低傷寒活菌苗的免疫效果。,理化特性,青霉素鉀或鈉鹽的干燥粉末形狀穩(wěn)定,可在室溫中保持數年仍保留抗菌活性;不耐熱,室溫放置24h,大部分降解失效;水溶液易失效并產生致敏物質,現配現用;易被酸、堿、醇、氧化劑、金屬離子等分解破壞。,藥動學特點,吸收口服易被胃酸破壞,吸收少而不規(guī)則;肌內注射吸收迅速完全,0.5h達濃度峰值。分布分布

7、于細胞外液,并能廣泛分布與全身各處,肝、腎、膽、腸道、精液、關節(jié)液、淋巴液均有大量分布;正常情況下腦脊液含量低,但腦膜炎癥時較易進入,有治療作用。排泄幾乎全部以原形經腎排泄;半衰期0.5h,青霉素類抗生素的分類,根據抗菌譜和抗菌作用特點分為:①主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌及個別革蘭陰性桿菌的青霉素類②耐青霉素酶青霉素類③廣譜青霉素類,包括氨基青霉素、羧基青霉素和酰脲類青霉素類,,耐酶青霉素,代表藥物:苯唑西林、氯唑西林、

8、甲氧西林、雙氯西林耐酸,嚴重感染時采取肌注或靜注;耐酶,可用于耐藥金葡菌引起的感染,但對MRSA無效;抗菌譜與青霉素類似,但抗菌活性弱于青霉素。,,廣譜青霉素,代表藥物:主要包括氨基青霉素類(氨芐西林、氨氯西林、阿莫西林、匹氨西林)抗菌譜廣,對G+、 G-菌有效對G+菌不如青霉素,對幽門螺桿菌有效,銅綠假單胞菌無效;對G-菌作用較青霉素強,但不如氨基糖苷類;耐酸,可口服;不耐酶,對耐酶金葡菌無效;用于敏感菌所致尿道和呼

9、吸道的感染或傷寒、副傷寒,,哌拉西林鈉他唑巴坦鈉,藥理作用:哌拉西林與他唑巴坦的混合劑型哌拉西林鈉,是半合成的抗假單胞類青霉素 對G(+)菌的作用與氨芐西林/青霉素G相似 對腸球菌有較好的抗菌作用,對G(-)菌的作用強他唑巴坦:β-內酰胺酶抑制劑 他唑巴坦具有較廣譜的抑制功能,作用比舒巴坦、克拉維酸強。,,www.themegallery.com,Company Logo,藥代動力學: 蛋白結合力:1

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