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1、執(zhí)業(yè)藥師中藥藥劑綜合輔導:抗真菌藥執(zhí)業(yè)藥師中藥藥劑綜合輔導:抗真菌藥_藥理學藥理學考點1:兩性霉素B兩性霉素是從鏈絲菌培養(yǎng)液中提取的,其含A、B兩種成分。因B成分抗菌作用強而用于臨床,故稱兩性霉素B,國產(chǎn)者稱廬山霉素?!舅巹訉W】口服、肌注均不易吸收,而且肌注刺激性大,故必須靜脈滴注。一次靜脈滴注,有效濃度可維持24h以上。蛋白結合率大于90%,體內分布以肝、脾為高,其次為肺、腎,不易透過腦脊液,消除緩慢,t12約在24~48h,3%~5
2、%以原形從尿中排出。【抗菌作用】系廣譜抗真菌藥。對新型隱球菌、白色念珠菌、皮炎芽生菌及組織胞漿菌等有強大的抑制作用,高濃度呈殺菌作用。兩性霉素B能選擇性地與真菌細胞膜的麥角固醇相結合,在膜上形成微孔,從而增加膜的通透性,引起菌體細胞內容物(氨基酸、核苷酸、電解質等)外漏,導致真菌死亡。相反,細菌胞漿膜內不含固醇類物質,對本品無效。對細菌、立克次體、病毒等無作用?!九R床應用】臨床主要用于治療全身性深部真菌感染,并作為首選藥。用于各種真菌性
3、肺炎、心內膜炎、腦膜炎及尿路感染等。局部可用于眼科、皮膚科和婦產(chǎn)科的真菌病??诜H用于腸道感染。中樞神經(jīng)系統(tǒng)真菌感染其他藥物治療無效時,仍把兩性霉素B鞘內注射治療列為一種選擇。【不良反應】靜脈滴注不良反應較多。最常見的是滴注開始或滴注后數(shù)小時,可發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、頭痛、惡心、嘔吐、肌肉痙攣和低血壓。腎損害為本品主要中毒反應,并呈劑量依賴關系,80%患者發(fā)生氮血癥,尤其與氨基糖苷類、環(huán)孢素類合用,腎毒性增加。應用時應注意:滴注液應新鮮配制,
4、滴注前需給病人服用解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組胺藥,滴注液中加生理量氫化可的松或地塞米松可以減輕反應;定期作血鉀,血、尿常規(guī),肝、腎功能和心電圖檢查?!睢睢羁键c2:制霉菌素【藥理作用】由鏈絲菌或放線菌所產(chǎn)生的多烯類抗生素,既能抑制又能殺滅真菌,對各種真菌如白色念珠菌、隱球菌、莢膜組織胞漿菌及球孢子菌等有抑制作用。其化學結構、體內過程、抗菌作用與兩性霉素B基本相同,但作用較弱,毒性更大,不作注射用。本品口服難吸收,可用于腸道念珠菌病。【臨床應用】對皮
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