執(zhí)業(yè)藥師中藥藥理綜合輔導膽堿受體阻斷藥

1、執(zhí)業(yè)藥師中藥藥理綜合輔導：膽堿受體阻斷藥執(zhí)業(yè)藥師中藥藥理綜合輔導：膽堿受體阻斷藥☆☆☆考點1：抗膽堿藥分類膽堿受體阻斷藥能與乙酰膽堿或其擬似藥競爭與膽堿受體結(jié)合，但無內(nèi)在活性，阻礙擬膽堿藥對膽堿受體的激動作用，而發(fā)揮抗膽堿作用。按其作用機制，可分為下列兩大類：1.M膽堿受體阻斷藥能阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應器細胞上的M膽堿受體，發(fā)揮抗M樣作用。典型藥物是阿托品。由于本類藥物對平滑肌松弛作用較強，又稱平滑肌解痙藥。2.N膽堿受體阻斷藥又

2、可分為N1受體阻斷藥和N2受體阻斷藥。N1受體阻斷藥又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，能選擇性地阻斷神經(jīng)節(jié)細胞上的N1膽堿受體。代表藥物有六甲雙銨、美加明等。曾作降血壓藥用，但目前已基本不用。N2受體阻斷藥又稱骨骼肌松弛藥，能選擇性地阻斷骨骼肌運動終板后膜上的N2膽堿受體，松弛骨骼肌，常用作麻醉輔助藥物。代表藥物有琥珀膽堿、筒箭毒堿等。☆☆☆☆☆考點2：阿托品【藥動學】口服易吸收，1h血藥濃度達峰值。吸收后血藥濃度下降較快，藥物分布于全身組織，可以通過

3、血腦屏障和胎盤屏障進入中樞或胎兒循環(huán)。本品對眼的作用持續(xù)72h，對其他器官的作用維持約4h.肌注12h，大部分從尿排出，其中60%為原形藥物，其余為水解物與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝物?！舅幚碜饔谩堪⑼衅犯偁幮赞卓笰Ch或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動作用，對不同M受體亞型的選擇性低。阿托品作用廣泛，但各器官對阿托品敏感性不同。最敏感的組織為唾液腺、支氣管腺體和汗腺，臟器平滑肌、心臟對阿托品反應的敏感性為中等，胃壁細胞胃酸分泌敏感性較低。給藥后，

4、各臟器效應將隨劑量增大依次增強。1.內(nèi)臟平滑肌。阿托品對膽堿能神經(jīng)支配的內(nèi)臟平滑肌均有松弛作用，在平滑肌處于過度活動或痙攣狀態(tài)時，松弛作用更明顯。其作用強度依次為：胃腸道平滑肌，膀胱逼尿肌，輸尿管、膽管、支氣管及子宮平滑肌。對括約肌的作用不恒定，取決于給藥時的機能狀態(tài)。2.腺體分泌。阿托品阻斷M膽堿受體，減少腺體分泌。其中對唾液腺與汗腺的作用最明顯，可引起口干及皮膚干燥。其次為淚腺及呼吸道腺體，但阿托品對胃酸的分泌影響較小，因為胃酸分泌

5、的調(diào)節(jié)除M膽堿受體外，還受其他多種因素的影響。3.眼。阿托品對眼的作用正好與毛果蕓香堿相反，表現(xiàn)為：（1）擴瞳：阿托品阻斷瞳孔括約肌上的M受體，括約肌松弛，而擴大肌受α受體支配，對阿托品不敏感，仍保持其原有張力，結(jié)果瞳孔擴大。（2）眼內(nèi)壓升高：由于擴瞳作用，虹膜退向周圍邊緣，阻礙房水回流，造成眼內(nèi)壓升高。因此阿托品禁用于青光眼患者。（3）調(diào)節(jié)麻痹：阿托品阻斷睫狀肌M受體，睫狀肌松弛而使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度減低，因此不能將近物