1,3-偶極子與醛[3+2]環(huán)加成反應構建五元雜環(huán)衍生物的研究.pdf

1、1,3-偶極環(huán)加成反應是有機合成領域研究熱點之一，近幾年來得到了飛速發(fā)展。例如已報道的利用氮氧雜烯丙基偶極子與吲哚類等親偶極體在堿的作用下1,3-偶極環(huán)加成反應，具有較短的反應時間以及溫和的反應條件等優(yōu)點，為構建新型含氮雜環(huán)化合物提供了一種簡單有效的綠色合成方法；利用偶氮甲堿亞胺偶極子與不飽和醛等親偶極體在N-雜環(huán)卡賓的催化下1,3-偶極環(huán)加成可以高效的構建手性雜環(huán)化合物。本文重點研究了1,3-偶極子與醛之間的[3+2]環(huán)加成反應，構建

2、具有潛在生物活性的五元雜環(huán)衍生物。
　　本論文共分為三章：
　　第一章，綜述了1,3-偶極環(huán)加成反應的研究進展，著重介紹了1,3-偶極[3+2]、[3+3]、[3+4]等環(huán)加成在合成具有潛在生物活性骨架化合物中的應用。
　　第二章，研究了α-鹵代羥肟酸酯與不飽和醛之間的[3+2]環(huán)加成反應。在無機堿的作用下，α-鹵代羥肟酸酯原位生成氮氧雜烯丙基1,3-偶極子，該偶極子與不飽和醛進行[3+2]環(huán)加成反應，以高產(chǎn)率合成了噁