燈芯草的化學(xué)成分研究及其抗腫瘤和抗炎活性.pdf

1、燈芯草（Juncus effususL.）是燈芯草科(Juncaceae)燈芯草屬（JuncusL.）的多年生草本植物。是治療心煩少眠、尿少澀痛、口舌生瘡、高熱口渴、小兒疳積等癥狀的民間傳統(tǒng)中藥材。本屬植物分布廣泛，資源豐富，對(duì)其化學(xué)和藥理研究較多，其中燈芯草的研究較為活躍，文獻(xiàn)報(bào)道從該種植物中分離鑒定多種類型化合物，包括：菲類及9,10-二氫菲類、苯丙香豆素類、三萜類、甾體類、黃酮類、苯并甲酸甘油類、糖及苷類等化合物，其中菲及9,10

2、-二氫菲類化合物為主要特征成分；研究發(fā)現(xiàn)該屬植物在抗癌、抗菌、抗藻類、抗?jié)裾睢⒖寡?、保肝、?zhèn)靜抗焦慮、抗氧化等方面有較明顯的作用。為了進(jìn)一步探尋燈芯草活性的物質(zhì)基礎(chǔ)，本課題對(duì)燈芯草的化學(xué)成分及其體外抗腫瘤和抗炎活性進(jìn)行系統(tǒng)研究。
　　目的：對(duì)燈芯草的化學(xué)成分進(jìn)行分離純化及結(jié)構(gòu)鑒定，并對(duì)分離得到的單體化合物進(jìn)行抗腫瘤和抗炎活性研究，為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用燈芯草提供科學(xué)理論依據(jù)。
　　內(nèi)容：
　　1.燈芯草的化學(xué)成分分離、純化及

3、結(jié)構(gòu)鑒定。
　　2.菲和9,10-二氫菲類化合物以及兩個(gè)新的天然產(chǎn)物的體外抗癌及其抗炎活性研究。
　　方法：
　　1.燈芯草干燥莖髓的乙醇提取物，經(jīng)薄層分離色譜、硅膠柱層析、Sephadex LH-20柱層析、反相RP-8層析等分離手段分離單體化合物。運(yùn)用1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HSQC、HMBC、IR、UV、MS、旋光和單晶X-ray等方法鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。
　　2.采用CCK-8試

4、劑盒的方法測(cè)定單體化合物對(duì)HepG-2、Hela、MCF-7、SHSY-5Y、SMMC-7721五種癌細(xì)胞的體外增殖抑制作用。采用Griess試劑法測(cè)定單體化合物對(duì)LPS刺激的大鼠腹腔巨噬細(xì)胞RAW264.7釋放NO的影響，測(cè)定單體化合物的抗炎活性。
　　結(jié)果：
　　1.從燈芯草中分離鑒定31個(gè)單體化合物，分別為：effususins A(1)，effusus ins B(2)，effususins C(3)，effusus

5、ins D(4)，effususins E(5)，dehydroeffususi n E(6)，effususins F(7)，2,7-二羥基-1-甲基-5-乙烯基-9,10-二氫菲(8)，dehyd roeffusol(9)，2,7-二羥基-1-甲基-5-醛基-9,10-二氫菲(10)，dehydroeffusal(11)，Juncuenin F(12)，2,7-二羥基-5-羥甲基-1-甲基-9,10-二氫菲(13)，2,7-二羥基-

6、5-羥甲基-1-甲基菲(14)，2,7-二羥基-1,8-甲基-5-乙烯基-9,10-二氫菲(15a)，junc usol(15b)，dehydrojuncusol(16)，Dehydrojuncuenin E(17)，juncuenin G(18)，Dehydrojuncuenin D(19)，2,7-二羥基-1甲基芘(20)，effususins F(21)，effusu-sinsG(22)，balanophoninB(23)，jun

7、cusyl ester B(24)，2-O-feruloyl glyceride(25)，5-hydroxymethyl-2-furancarboxaldehyde(26)，3-oxo-α-ionol(27)，β-谷甾醇(28)，膽甾-4-烯-6β-醇-3-酮(29)，過(guò)氧化麥角甾醇(30)。其中，1-20為菲類和9,10-二氫菲類化合物，22和23為苯丙素類，24和25屬于苯并甲酸甘油類，28-30為甾體類化合物，及26和27兩個(gè)其它

8、類型化合物。
　　2.測(cè)試的大部分單體化合物具有較強(qiáng)的體外抑制腫瘤細(xì)胞增殖活性和抑制RAW264.7細(xì)胞釋放NO的作用。
　　結(jié)論：
　　1.共分離鑒定31個(gè)單體化合物，包括9個(gè)新成分（1-7，21，22），4個(gè)化合物23，25，26，27為屬內(nèi)首次分離得到。
　　2．發(fā)現(xiàn)15個(gè)抗腫瘤活性較好的單體化合物和18活性較好的抗炎成分，大部分為菲類；構(gòu)效關(guān)系研究表明菲類化合物藥理活性強(qiáng)于9,10-二氫菲類化合物，而且化