蘆丁緩釋微丸的研究.pdf

1、高血壓是一種常見的慢性病，嚴(yán)重威脅人類的健康，通常會(huì)引起心、腦、腎等一系列臟器的并發(fā)癥，如腦出血、慢性腎功能衰竭等。長期處于高血壓狀態(tài)，可造成腎小動(dòng)脈硬化，腎功能降低，尿濃縮功能低下，以及氮質(zhì)血癥和尿毒癥。
　　蘆丁黃酮是從中藥槐花中提取的單體化合物，是槐花的主要活性物質(zhì)，其藥理作用廣泛，可明顯治療心血管疾病，尤其是可顯著改善高血壓癥狀。本課題針對高血壓屬于慢性疾病這一特征，運(yùn)用緩釋原理，采用底噴流化床包衣技術(shù)，將蘆丁制備成緩釋微

2、丸。
　　首先，根據(jù)藥物性質(zhì)，對槐花提取物中的蘆丁進(jìn)行了性狀鑒別、TLC鑒別(薄層色譜鑒別)、含量測定等項(xiàng)目的考察，創(chuàng)建了原料藥蘆丁含量測定的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)并對實(shí)驗(yàn)方法進(jìn)行了方法學(xué)驗(yàn)證。
　　然后，根據(jù)藥物和輔料的相關(guān)性質(zhì)，在大量預(yù)試驗(yàn)的基礎(chǔ)上，確定了底噴流化床包衣工藝參數(shù)。在固定丸芯和蘆丁用量的前提下，采用單因素實(shí)驗(yàn)，考察了含藥層、隔離層和控釋層各輔料的用量對體外釋放度的影響，確定了含藥層和隔離層中的羥丙甲基纖維素(HPMC

3、)、聚山梨酯-80、歐巴代-II的用量；再對控釋層中的乳糖、乙基纖維素水分散體和控釋層膜包衣增重考察，發(fā)現(xiàn)這三個(gè)因素對蘆丁緩釋微丸體外釋放度有顯著的影響。
　　其次，采用Design expert數(shù)據(jù)軟件對蘆丁緩釋微丸的處方進(jìn)行Box-Behnken響應(yīng)面優(yōu)化實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)。通過大量試驗(yàn)，獲得一系列測試數(shù)據(jù)，使用多元二次方程對數(shù)據(jù)進(jìn)行回歸方程擬合，得出變量和響應(yīng)值之間的函數(shù)關(guān)系，并對其進(jìn)行詳細(xì)的分析，獲得最佳的因素水平。同時(shí)，將篩選出的