樺木酮酸縮氨基硫脲及其過渡金屬絡(luò)合物的合成與表征.pdf

1、白樺脂酸，是一種羽扇烷類五環(huán)三萜烯類化合物，研究表明樺木酸無毒，并被證明具有多種藥理作用，如抗菌，抗瘧疾，抗癌，抗HIV病毒等。樺木酸對(duì)多種癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性，如肺癌，卵巢癌，宮頸癌等。在眾多領(lǐng)域里有著十分廣泛研發(fā)前景，極具研發(fā)潛力?？s氨基硫脲基團(tuán)是酮或者醛類化合物在不同的反應(yīng)條件或溶劑況下，與硫代氨基脲脫水縮合而形成的一類特殊的希夫堿，縮氨基硫脲衍生物所形成的的雙環(huán)螯合物對(duì)金屬電子有約束力，可作為藥效基團(tuán)對(duì)某些氨基酸蛋白質(zhì)發(fā)揮監(jiān)管作用

2、。研究表明:縮氨基硫脲金屬絡(luò)合物活性要優(yōu)于其相應(yīng)的配體。故而，本文在樺木酸骨架中引入縮氨基硫脲基團(tuán)，后與多種無機(jī)過渡金屬鹽進(jìn)行絡(luò)合，以尋找活性更為優(yōu)良的化合物。
　　本文以樺木醇為起始物，直接氧化合成樺木酮酸，引入羰基基團(tuán)，羧基上的氫鍵給體提高了對(duì)腫瘤細(xì)胞的靴向作用，對(duì)活性有所貢獻(xiàn)，并且加強(qiáng)了藥物的溶解性，最后在C-3側(cè)鏈上引入氨基硫脲，合成樺木酮酸氨基硫脲化合物，并以此為配體，與多種金屬鹽反應(yīng)得到一系列的配體;2種配體與Pd(d

3、mso)2Cl2反應(yīng)得2種鈀金屬配合物。對(duì)合成的6種配合物，利用了IR，TOF-MS，1H-NMR，Elemental analysis和TGA等證明了其配位模式。最后對(duì)所合成的配體及其4種金屬配合物進(jìn)行了抗菌實(shí)驗(yàn)以及癌細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)。結(jié)果顯示，配體及其4種金屬絡(luò)合物的抗菌效果并不理想;而Ag(L1)2Cl·H2O和Cu(L1)2Br2具有抑制人源乳腺癌細(xì)胞的細(xì)胞增殖能力;Cu(L1)2Br2對(duì)Hela細(xì)胞具有一定的抑制能力。其IC50值