N(4)-取代縮氨基硫脲及其金屬配合物的合成、晶體結(jié)構(gòu)和生物活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、雜環(huán)縮氨基硫脲及其金屬配合物由于其配位的多樣性和顯著的抗細(xì)菌、抗真菌、抗腫瘤等眾多方面的生物活性,從而備受世界各國化學(xué)家和醫(yī)藥工作者的廣泛關(guān)注。該類化合物的生物活性與配體的不同取代基和金屬的配位有關(guān)。因此,研究雜環(huán)縮氨基硫脲及其金屬配合物的合成、晶體結(jié)構(gòu)與生物活性,對尋找新的高效、低毒的抗菌、抗癌藥物有著重要的理論及實(shí)際意義。
   本文主要研究了2-乙酰吡啶-N(4)-環(huán)己基縮氨基硫脲(HL1)、2-苯并吡啶-N(4)-環(huán)己基

2、縮氨基硫脲(HL2)、2-乙酰吡嗪-N(4)-環(huán)己基縮氨基硫脲(HL3)、2-苯并吡啶-N(4)-苯基縮氨基硫脲(HL4)、2-乙酰吡嗪-N(4)-苯基縮氨基硫脲(HL5)、2-噻吩-N(4)-甲基縮氨基硫脲(HL6)及其金屬配合物的合成、單晶結(jié)構(gòu)和抗菌、抗癌生物活性。本文分為三章,現(xiàn)分別介紹如下:
   第一章 N(4)-環(huán)己基縮氨基硫脲及其金屬配合物的合成、晶體結(jié)構(gòu)和生物活性
   以4-環(huán)己基-3-氨基硫脲為原料,

3、分別與2-乙酰吡啶、2-苯并吡啶和2-乙酰吡嗪發(fā)生席夫堿縮合反應(yīng),得到三種縮氨基硫脲配體(HL1、HL2和HL3)。之后,配體又分別與過渡金屬配位,得到了[Mn(L1)2](1)、[Ni(L1)2](2)、[Cu2(L2)2(CH3COO)(ClO4)](3)、[Zn(L2)2](4)、[Mn(L3)2](5)和[Ni(L3)2](6)六種金屬配合物,這些化合物均進(jìn)行了元素分析、紅外和單晶衍射分析表征。配體和配合物均采用細(xì)菌進(jìn)行了抗菌活

4、性測試,采用K562白血病細(xì)胞進(jìn)行了抗癌活性測試。研究表明,配體和配合物均顯示了不同的抗菌和抗癌生物活性,并且配合物的生物活性明顯強(qiáng)于相應(yīng)的配體。
   第二章 N(4)-苯基縮氨基硫脲及其二有機(jī)錫配合物的合成、晶體結(jié)構(gòu)和生物活性
   以4-苯基-3-氨基硫脲為原料,分別與2-苯并吡啶和2-乙酰吡嗪發(fā)生席夫堿縮合反應(yīng),得到兩種縮氨基硫脲配體(HL4和HL5)。配體再分別與二氯二甲基錫和二氯二苯基錫反應(yīng)得到了[(Me)2

5、Sn(L4)(CH3COO)]×CH3CH2OH(7),[(Ph)2Sn(L4)(CH3COO)]×CH3CH2OH(8),[(Me)2Sn(L5)Cl](9)和 [(Ph)2Sn(L5)(CH3COO)](10)四種二有機(jī)錫化合物,化合物均進(jìn)行了元素分析、紅外和單晶衍射分析表征。配體和配合物均采用細(xì)菌進(jìn)行了抗菌活性測試,采用K562白血病細(xì)胞進(jìn)行了抗癌活性測試。研究表明,配體和配合物均顯示了不同的抗菌和抗癌生物活性。HL4配體的抗癌活

6、性強(qiáng)于HL5,并且二苯基錫配合物比二甲基錫配合物的抗癌活性強(qiáng)。
   第三章 2-噻吩-N(4)-甲基縮氨基硫脲及其銀配合物的合成、晶體結(jié)構(gòu)和生物活性
   以2-噻吩甲醛和4-甲基-3-氨基硫脲為原料,合成了2-噻吩-N(4)-甲基縮氨基硫脲配體(HL6),配體再與硝酸銀反應(yīng)得到了化合物[Ag6(L6)6×4DMF](11),2-噻吩-N(4)-甲基縮氨基硫脲配體及其銀化合物均進(jìn)行了元素分析、紅外和單晶衍射分析表征。配

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