太白楤木保肝活性部位的制備及其制劑前研究.pdf

1、目的:篩選太白楤木保肝活性部位，并對(duì)其進(jìn)行制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及制劑前的評(píng)價(jià)研究，為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用奠定基礎(chǔ)。
　　 方法:(1)采用經(jīng)典的系統(tǒng)溶劑法(極性由小到大：石油醚-氯仿-乙酸乙酯-正丁醇)分離太白楤木提取液，建立四氯化碳(COl4)致小鼠急性肝損傷模型，檢測(cè)血清及肝組織中5項(xiàng)生化指標(biāo)水平，并在光學(xué)顯微鏡下觀察肝臟病理組織學(xué)變化，比較各部位的保肝作用；(2)將篩選出的有效部位用大孔吸附樹(shù)脂進(jìn)行分離純化，不同濃度乙醇進(jìn)行梯度洗

2、脫，分別配制成不同劑量的溶液，結(jié)合藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)，比較各洗脫部位的保肝作用和量效關(guān)系；(3)采用高效液相色譜法，建立太白楤木保肝有效部位指紋圖譜，并進(jìn)行相似度分析；(4)采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化太白楤木提取工藝：以乙醇體積分?jǐn)?shù)、溶媒比、提取時(shí)間為自變量，各指紋峰相對(duì)于太白楤木皂苷TA-16的含量的加和為因變量，對(duì)自變量各自水平進(jìn)行多元線性回歸及二項(xiàng)式擬合，用效應(yīng)面法選取最佳工藝，并進(jìn)行預(yù)測(cè)分析；(5)以各指紋峰相對(duì)于太白楤木皂苷TA-16

3、的含量的加和為評(píng)價(jià)指標(biāo)，確定純化工藝的條件及參數(shù)；(6)分別采用薄層色譜法、紫外分光光度計(jì)法、高效液相色譜法對(duì)太白楤木提取物進(jìn)行定性定量分析，并通過(guò)檢查干燥失重、熾灼殘?jiān)软?xiàng)目控制其質(zhì)量；(7)采用高效液相色譜法對(duì)提取物的表觀溶解度、油水分配系數(shù)及穩(wěn)定性進(jìn)行研究。
　　 結(jié)果:(1)血清、肝組織指標(biāo)及病理切片均表明正丁醇組能減輕CCl4引起的小鼠肝損傷；(2)70％乙醇洗脫的正丁醇部位保肝作用明顯且與劑量呈正相關(guān)；(3)確定了太

4、白楤木抗肝損傷有效部位的10批指紋圖譜共有模式，且相似度均在0.9以上；(4)基于譜效相關(guān)的太白楤木有效部位制備工藝為：13倍量70％乙醇，提取3次，每次60min；(5)提取液過(guò)HPD100型大孔樹(shù)脂吸附后，先用4BV的去離子水水洗除雜，然后用2BV的70％的乙醇以1BV/h的速度洗脫；(6)供試品溶液與對(duì)照品溶液在相同位置顯相同顏色斑點(diǎn)，總皂苷含量達(dá)到75％，各指紋峰相對(duì)于太白楤木皂苷TA-16的含量的加和達(dá)到70％；(7)太白楤木