溴吡斯的明口崩片的研究.pdf

1、口崩片(Orally disintegrating tablet)指在口腔中不需要水(或少量水)即溶解或崩解的片劑,借助簡(jiǎn)單的生理吞咽動(dòng)作即可完成服藥過程,具有速釋和服用方便等特點(diǎn)。本課題以溴吡斯的明為模型藥物制備口崩片,主要研究內(nèi)容包括四個(gè)部分：
　　 第一部分：采用溶劑蒸發(fā)-沉積法制備了溴吡斯的明固體分散體;采用單因素試驗(yàn)結(jié)合正交設(shè)計(jì)優(yōu)化了處方和工藝;并采用紅外分光光度法(IR)和差示掃描量熱法(DSC)鑒定。優(yōu)化處方綜合評(píng)

2、分為94.2分。固體分散體中藥物可能是以無定形態(tài)存在。固體分散體在口腔中能掩蓋藥物苦味。固體分散體宜低溫,防潮和避光貯存
　　 第二部分：采用直接壓片法制備了口崩片;并采用單因素試驗(yàn)和星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法篩選填充劑,崩解劑和矯味劑種類及用量。建立了口崩片體外崩解時(shí)限測(cè)定方法。優(yōu)化工藝制備得到的口崩片口感良好,潤濕快,崩解時(shí)限短。
　　 第三部分：對(duì)優(yōu)化處方的溴毗斯的明口崩片進(jìn)行質(zhì)量評(píng)價(jià);通過影響因素試驗(yàn),加速試驗(yàn)和長期試驗(yàn)

3、對(duì)口崩片穩(wěn)定性進(jìn)行初步考察。結(jié)果表明溴吡斯的明口崩片重量差異、硬度、口感、崩解時(shí)限和含量符合相關(guān)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)?？诒榔瑧?yīng)低溫,防潮和避光貯存。長期試驗(yàn)條件下放置一年,崩解時(shí)間和含量均無明顯變化,表明制劑在該條件下穩(wěn)定。
　　 第四部分：建立了兔血漿中溴吡斯的明濃度測(cè)定方法。以溴吡斯的明市售片為參比,考察口崩片在兔體內(nèi)生物等效性。結(jié)果表明,口崩片和市售片均符合一室開放模型,Cmax分別為(1.81±0.09)mg·L-1和(1.71±0