6--甲磺酰氨基甲基--1，2--苯并異噻唑啉--3--酮1，1--二氧化物的合成工藝研究.pdf

1、6-甲磺酰氨基甲基-1，2-苯并異噻唑啉-3-酮1，1-二氧化物（簡稱5-甲磺酰氨基甲基糖精）是一種糖精衍生物，同時也是一種重要的有機化工中間體，它被廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥、醫(yī)藥、以及合成材料行業(yè)，尤其是被應(yīng)用于合成農(nóng)藥，它是合成選擇性除草劑甲基二磺隆的關(guān)鍵中間體。
　　由于磺酰脲類除草劑被視作新時期農(nóng)藥行業(yè)超高效、易降解的代表。這一類農(nóng)藥的出現(xiàn)顛覆了人們對傳統(tǒng)除草劑用量大、不易降解、殘留期長的特點。因此新型磺酰脲類除草劑的研發(fā)與合成受到

2、了人們越來越廣泛的關(guān)注，而糖精及其衍生物作為合成磺酰脲類除草劑的關(guān)鍵中間體也因此引起了科研人員的注意。本文第一部分主要介紹了以對甲苯甲酸為起始原料合成5-甲磺酰氨基甲基糖精。它作為合成新型磺酰脲類除草劑甲基二磺隆的重要中間體，再經(jīng)過酯化開環(huán)、偶聯(lián)2步常規(guī)反應(yīng)即可生成甲基二磺隆。第二部分主要介紹了以對甲苯甲腈為起始原料合成5-甲磺酰氨基甲基糖精。第一條工藝路線是使用對甲苯甲酸為起始原料，經(jīng)過氯磺化-氨化、酯化、氨化、氧化、脫水、催化加氫、

3、甲磺酰化等步驟合成目標產(chǎn)物5-甲磺酰氨基甲基糖精。通過實驗探究發(fā)現(xiàn)，這一條路線的各步驟操作簡便，各步驟中間體無需進行額外純化直接進行下一步反應(yīng)，但是該方法產(chǎn)生的廢水較多，反應(yīng)條件相對苛刻，最終會導(dǎo)致工業(yè)化生產(chǎn)成本的增加。第二條工藝路線是使用對甲苯甲腈為起始原料，經(jīng)過硝化、氧化、酯化、催化加氫、甲磺?；⒅氐?氯磺化、氨化等步驟合成目標產(chǎn)物5-甲磺酰氨基甲基糖精。通過實驗探究發(fā)現(xiàn)，這一條路線反應(yīng)條件相對溫和，反應(yīng)產(chǎn)物純度較高且反應(yīng)收率相