炔基化合物及苯并噻唑酮的合成研究.pdf

1、炔基化合物不僅是一類具有高活性的有機(jī)合成中間體，而且廣泛存在于天然產(chǎn)物、藥物、有機(jī)材料以及光學(xué)材料中。同時(shí)它在合成具有生物活性和藥物活性的雜環(huán)化合物上具有很好的應(yīng)用價(jià)值。因此它的合成方法在有機(jī)合成中具有很重要的意義。目前炔基化合物的合成方法得到了飛速的發(fā)展，主要是集中在過渡金屬催化的領(lǐng)域，但過渡金屬的使用有成本高、毒性大的缺點(diǎn)，不利于藥物合成，因此無過渡金屬催化合成炔基化合物是一個(gè)很有前景的領(lǐng)域。苯并噻唑酮是很多具有生物活性和藥物活性化

2、合物的結(jié)構(gòu)單元。目前由于底物范圍窄和反應(yīng)條件苛刻的原因，合成苯并噻唑酮的方法在應(yīng)用上受到了很大的限制，因此發(fā)展一種新穎的、條件溫和的方法在藥物合成上具有很重要的意義。
　　本論文主要進(jìn)行了以下兩個(gè)部分的研究工作:
　?。ㄒ唬┗谌阐u合成炔基化合物的研究;
　　（二）銅催化三組分自組合構(gòu)建C-S/C-N鍵合成苯并噻唑酮的反應(yīng)研究。
　　具體內(nèi)容如下:
　　1.在碘化亞銅/1，10-菲啰啉的催化體系下，首次發(fā)展

3、了利用1，2-二溴-1-烯烴與磺酰胺合成炔胺的方法。該方法原料易得、條件溫和、反應(yīng)產(chǎn)率高。同時(shí)還在鈀催化劑的作用下，利用鄰溴炔胺與對(duì)甲苯胺發(fā)生環(huán)化反應(yīng)，有效地合成了具有藥物活性的氨基吲哚類化合物。
　　2.研究了炔溴與四氫呋喃合成2-炔基四氫呋喃衍生物的方法，同時(shí)還將底物拓展到了1，2-二溴-1-烯烴，成功的合成了2-烯基四氫呋喃衍生物。該反應(yīng)是一個(gè)氟化鈉促進(jìn)的自由基過程，同時(shí)條件簡(jiǎn)單，底物適應(yīng)性好，在120℃條件下就能高效的得到