色滿、含硫氮雜環(huán)丁烷及吡唑啉系列雜環(huán)化合物的不對(duì)稱合成研究.pdf

1、自從Anderson發(fā)現(xiàn)吡咯，Scheele制備呋喃以來，無數(shù)的雜環(huán)化合物被化學(xué)家們合成或發(fā)現(xiàn)，并廣泛存在于藥物分子中，且大多具有手性，因此促使人們開發(fā)高效快捷合成手性雜環(huán)化合物的方法。其中作為合成手性化合物重要手段的不對(duì)稱催化越來越廣泛的被應(yīng)用于合成手性雜環(huán)化合物。
　　本文涉及三類手性雜環(huán)化合物的合成：
　　第一部分:設(shè)計(jì)了重氮膦酸酯與取代查耳酮的不對(duì)稱[3+2]反應(yīng)，獲得了手性吡唑啉衍生物。本章節(jié)設(shè)計(jì)合成了一系列具有聯(lián)

2、萘及螺環(huán)骨架的手性磷酸，使其與碳酸銀配位，將所生成的絡(luò)合物用于催化該反應(yīng)，通過對(duì)底物的設(shè)計(jì)及反應(yīng)條件的優(yōu)化，成功的以高選擇性、高收率獲得了手性吡唑啉衍生物。
　　第二部分:設(shè)計(jì)了苯硫酚、查耳酮與亞胺的三組分硫雜Michael/Mannich串聯(lián)反應(yīng)，并首次實(shí)現(xiàn)了手性相轉(zhuǎn)移催化劑對(duì)該類型反應(yīng)的催化。最終高收率、高選擇性的合成了含有硫原子及氨基的具有多個(gè)手性中心的化合物，該化合物通過兩步反應(yīng)即可得到同時(shí)擁有四個(gè)手性中心、多取代的含硫氮