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文檔簡介
1、自從Anderson發(fā)現(xiàn)吡咯,Scheele制備呋喃以來,無數(shù)的雜環(huán)化合物被化學(xué)家們合成或發(fā)現(xiàn),并廣泛存在于藥物分子中,且大多具有手性,因此促使人們開發(fā)高效快捷合成手性雜環(huán)化合物的方法。其中作為合成手性化合物重要手段的不對稱催化越來越廣泛的被應(yīng)用于合成手性雜環(huán)化合物。
本文涉及三類手性雜環(huán)化合物的合成:
第一部分:設(shè)計(jì)了重氮膦酸酯與取代查耳酮的不對稱[3+2]反應(yīng),獲得了手性吡唑啉衍生物。本章節(jié)設(shè)計(jì)合成了一系列具有聯(lián)
2、萘及螺環(huán)骨架的手性磷酸,使其與碳酸銀配位,將所生成的絡(luò)合物用于催化該反應(yīng),通過對底物的設(shè)計(jì)及反應(yīng)條件的優(yōu)化,成功的以高選擇性、高收率獲得了手性吡唑啉衍生物。
第二部分:設(shè)計(jì)了苯硫酚、查耳酮與亞胺的三組分硫雜Michael/Mannich串聯(lián)反應(yīng),并首次實(shí)現(xiàn)了手性相轉(zhuǎn)移催化劑對該類型反應(yīng)的催化。最終高收率、高選擇性的合成了含有硫原子及氨基的具有多個(gè)手性中心的化合物,該化合物通過兩步反應(yīng)即可得到同時(shí)擁有四個(gè)手性中心、多取代的含硫氮
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