噻吩并[2,3-d]嘧啶類衍生物的合成及抗腫瘤活性研究.pdf_第1頁
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1、噻吩并[2,3-d]嘧啶酮類雜環(huán)化合物，因其在抗腫瘤方面所具有的良好生物活性，近幾年引起了藥物化學(xué)工作者的廣泛關(guān)注。本文以噻吩并[2,3-d]嘧啶為基本骨架設(shè)計(jì)了5個(gè)系列35個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的噻吩并[2,3-d]嘧啶類衍生物，同時(shí)利用Gewald反應(yīng)合成了這些化合物，并探討這些化合物合成條件和波譜特性。初步篩選了化合物Ⅲ和Ⅳ對(duì)HepG2細(xì)胞的抗腫瘤活性，表明部分化合物有一定的抗腫瘤活性。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過IR、1H NMR、13C NM

2、R、MS表征。具體類型分別如下：
　?、?-甲基-4-氧代-3,4-二氫噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸乙酯衍生物(4a~4d,4個(gè))
　?、?-甲基-5-苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)酮衍生物(8a～8b,2個(gè))
　?、?-甲基-5苯基噻吩并[2,3-d]嘧啶酮并芳香醛類席夫堿衍生物（10a～10l，12個(gè)）
　?、?-甲基-5（4-氟苯基）噻吩并[2,3-d]嘧啶酮并芳香醛類席夫堿衍生物（15a～

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