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1、斑蝥素可以抑制細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)的合成,影響細(xì)胞的生長(zhǎng)分化,用于治療肝癌、肺癌、乳腺癌、食道癌、結(jié)腸癌等,但該類藥物具有毒性大、對(duì)臟器傷害嚴(yán)重的缺點(diǎn),因此對(duì)斑蝥素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造具有重要的研究意義。不飽和去甲斑蝥素和7-硫代不飽和去甲斑蝥素的合成只需要一步反應(yīng)即可生成,而且反應(yīng)的產(chǎn)率都很高,因此,具有一定的研究及應(yīng)用價(jià)值。另外,稀土離子與具有特定生物活性的配體結(jié)合后既會(huì)產(chǎn)生生物活性的協(xié)同效應(yīng),同時(shí)又具有降低毒性的可能性。若將斑蝥素衍生物與稀土離子
2、形成配合物,在理論上不僅可以增強(qiáng)其抗腫瘤藥性,同時(shí)可以大大降低其對(duì)機(jī)體正常組織和器官的傷害程度。
本實(shí)驗(yàn)采用馬來酸酐、呋喃、噻吩等為原料,合成不飽和去甲斑蝥素和7-硫代不飽和去甲斑蝥素。用鑭、釤、釹、鐠、釓五種稀土元素及其它金屬元素(Ag+, Cu2+, Co2+, Ni2+, Ba2+等)與合成的兩種物質(zhì)進(jìn)行配位反應(yīng)。通過顯微鏡觀察、熔點(diǎn)測(cè)定、紅外光譜、單晶X-射線衍射等分析方法分析確定物質(zhì)的組成和結(jié)構(gòu)。實(shí)驗(yàn)過程中合成了多種
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