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文檔簡介
1、喹唑啉類衍生物是一類具有廣泛生物活性的化合物，目前已有部分喹唑啉類抗腫瘤藥物相繼研發(fā)上市。本論文以EGFR為靶標，以已上市喹唑啉類藥物為先導，進行優(yōu)化設計、合成與生物活性研究，并對喹唑啉類目標產(chǎn)物進行了分子對接研究。論文的主要內(nèi)容包括：
?。?）分別以3,4-二甲氧基苯甲醛和鄰氨基苯甲酸甲酯為原料，合成了6,7-烷氧基喹唑啉和4-硝基喹唑啉等5個中間體，再分別進行氯代，然后再與合成的各種取代苯胺中間體進行反應，最后得到兩個系列1
2、7個新的喹唑啉類化合物，并對它們的結(jié)構(gòu)進行了鑒定。
（2）進行合成工藝優(yōu)化研究。在喹唑啉成環(huán)的合成中，通過高效液相分析方法優(yōu)化得到了一條具有高收率，環(huán)保的工藝路線。同時對部分易氧化，不穩(wěn)定的中間體合成反應的后處理方法進行了改進，極大的提高了中間體的合成收率。
?。?）合成的目標化合物，采用四氮唑鹽（MTT）還原法對人肺癌細胞A-549和人乳腺癌細胞MCF-7進行了體外活性測試。結(jié)果顯示部分化合物具有較好的抗腫瘤活性。<
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