哌蟲啶和阿維菌素生物轉(zhuǎn)化研究.pdf

1、本文進行了新煙堿類殺蟲劑哌蟲啶和阿維鏈霉菌次級代謝產(chǎn)物阿維菌素的生物轉(zhuǎn)化和轉(zhuǎn)化產(chǎn)物活性篩選研究。經(jīng)過1131株菌株的篩選，得到一株能夠高效轉(zhuǎn)化哌蟲啶的菌株。哌蟲啶轉(zhuǎn)化產(chǎn)物通過溶劑萃取、薄層色譜、高效液相色譜、質(zhì)譜、核磁共振等方法進行分離純化與結(jié)構(gòu)鑒定，確定該轉(zhuǎn)化產(chǎn)物分子量為324，分子式為C14H17N4O3Cl，化學名稱為1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-1，2，3，5，6，7-六氫-8-硝基咪唑[1，2-α]吡啶-5-醇。在底物濃

2、度為0.2mg/ml，pH7，28℃條件下轉(zhuǎn)化48小時，轉(zhuǎn)化率達到94.8％。通過對底物和轉(zhuǎn)化產(chǎn)物生物活性的比較，確定底物對孑孓的LC50值為8.295 mg/l(95％置信限為7.490-9.324)，而轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的LC50值為5.739 mg/l(95％置信限為5.303-6.195)，可以發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的活性是高于底物的。通過誘導長春花外植體愈傷組織，建立懸浮細胞體系，利用長春花懸浮細胞體系對阿維菌素進行生物轉(zhuǎn)化，經(jīng)過薄層色譜、高效液