阿維菌素B1和井岡霉素衍生物的合成及其生物活性研究.pdf

1、該論文選取了阿維菌素B1和井岡霉素作為先導化合物進行優(yōu)化研究,在充分考慮其作用機制、構效關系和理論特性的基礎上,依據(jù)新農藥創(chuàng)制中分子設計的有關原理,采用化學合成的方法進行結構改造,期望能達到提高活性、降低毒性、擴展活性譜和提高穩(wěn)定性等目的.首先,對制備單糖阿維菌素B1(2-2)和無糖阿維菌素B1(2-3)的文獻方法進行了改進.以國產阿維菌素B1為原料,采用相轉移催化的辦法,將2-3的收率由原來的50％提高到了60.6％;同時,對后處理過

2、程中出現(xiàn)的嚴重乳化現(xiàn)象,則通過改用混合溶劑萃取和增加鹽水洗滌步驟的辦法,順利地實現(xiàn)了分離.找到了一種高?；章屎铣删挣；鶡o糖阿維菌素B1和菊酰基單糖阿維菌素B1的簡便方法.用擬除蟲菊酯中的?；糠謱o糖阿維菌素B1(2-3)中C-13位上的羥基進行了結構改造,合成了6個新的13-O-菊酰基無糖阿維菌素B1.對井岡霉素和井岡羥胺衍生物的生物活性測定表明,所有乙?；畬顾匮苌镏?只有全?；a物4-6對南方粘蟲顯示出了較低的活性;但菊?；?/p>